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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Onglyza]]''' 28 cpr 5mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001039/WC500044317.pdf''Riassunto EMA''], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-008364-Onglyza+5mg.pdf''monografia''] | + | *'''[[Onglyza]]''' cpr 5mg |
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| [[File:saxagliptin.jpg]] | | [[File:saxagliptin.jpg]] |
| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | '''è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ),''' enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale. | + | '''è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ).''' |
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− | Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.
| + | *Inibisce l’inattivazione di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente) da parte dell’enzima DPP-4. |
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− | La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
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− | *Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente) | |
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− | *Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.'''(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)''' | + | *Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta. |
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− | *Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
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− | *Rallenta lo svuotamento gastrico
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− | con conseguente abbassamento della glicemia.
| + | *Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas. |
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | '''Saxagliptin è indicato in pazienti adulti a partire dai 18 anni di età con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico:'''
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− | *'''In duplice terapia orale in associazione con:'''
| + | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | **[[Metformina]], quando metformina da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia;
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− | **Una [[sulfoniluree|sulfonilurea]], quando la [[sulfoniluree|sulfonilurea]] da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia, nei pazienti per i quali non è appropriato l’uso di [[metformina]];
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− | **Un [[tiazolidinedioni|tiazolidinedione]], quando il [[tiazolidinedioni|tiazolidinedione]] da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia nei pazienti per i quali è appropriato l’uso di [[tiazolidinedioni|tiazolidinedione]].
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− | *'''In triplice terapia orale in associazione con:'''
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− | *[[Metformina]] più una sulfanilurea quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.in terapia di associazione con insulina (con o senza metformina), quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.
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− | ==CONTROINDICAZIONI ==
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− | *Ipersensibilità al principio attivo o storia di una grave reazione di ipersensibilità ad un inibitore della dipeptidil peptidasi 4 (DPP4), incluse reazioni anafilattiche, shock anafilattico e angioedema
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | La dose raccomandata è di 5 mg da assumere una volta al giorno in qualsiasi momento
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− | della giornata. La dose deve essere ridotta a 2,5 mg una volta al giorno nei pazienti con
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− | problemi renali moderati o gravi.
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− | Qualora dovesse essere assunto in abbinamento con una [[sulfoniluree|sulfonilurea]] o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia
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− | == METABOLISMO ==
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− | Saxagliptin è metabolizzato primariamente dal citoromo P450 3A4/5, perciò altri farmaci, potenti induttori del CYP3A4/5 possono modificare la concentrazione plasmatica del farmaco
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
− | *'''Pancreatite:''' Nell’esperienza di post-marketing sono state segnalate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. I sintomi di una pancreatite sono un persistente grave dolore addominale. Se si sospetta una pancreatite, Saxagliptine deve essere subito sospesa.
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− | *Durante l’esperienza di post marketing, sono state riportate gravi '''reazioni di ipersensibilità''', incluse reazioni anafilattiche, shock anafilattico e angioedema. Se si sospetta una grave reazione di ipersensibilità, interrompere il farmaco e istituire un trattamento alternativo del diabete
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | '''Gli effetti indesiderati più comuni sono''' infezioni alle vie respiratorie superiori (raffreddori), infezione del tratto urinario, gastroenterite ,sinusite, mal di testa, vomito ed edema periferico da lieve a moderato (gonfiore, in particolare delle caviglie e dei piedi) nei pazienti che assumono '''Saxagliptin''' con un '''[[tiazolidinedione]]'''.
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
− | *[[Ipoglicemizzanti]] | + | *[[Diabete]] |
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− | == BIBLIOGRAFIA ==
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− | *http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001039/WC500044316.pdf
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| [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| [[Categoria:Ipoglicemizzanti]] | | [[Categoria:Ipoglicemizzanti]] |
| [[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]] | | [[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]] |
− | {{Diabete}}
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