Modifica di Saxagliptin

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== SPECIALITÀ ==
*'''[[Onglyza]]''' 28 cpr 5mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001039/WC500044317.pdf''Riassunto EMA''], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-008364-Onglyza+5mg.pdf''monografia'']

== STRUTTURA ==

[[File:saxagliptin.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
'''è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ),''' enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
*Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente) 
 
*Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.'''(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)'''

*Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)

*Rallenta lo svuotamento gastrico


con conseguente abbassamento della glicemia.

== INDICAZIONI ==
'''Saxagliptin è indicato in pazienti adulti a partire dai 18 anni di età con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico:'''

*'''In duplice terapia orale in associazione con:''' 
**[[Metformina]], quando metformina da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia; 
**Una [[sulfoniluree|sulfonilurea]], quando la [[sulfoniluree|sulfonilurea]] da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia, nei pazienti per i quali non è appropriato l’uso di [[metformina]]; 
**Un [[tiazolidinedioni|tiazolidinedione]], quando il [[tiazolidinedioni|tiazolidinedione]] da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia nei pazienti per i quali è appropriato l’uso di [[tiazolidinedioni|tiazolidinedione]]. 

*'''In triplice terapia orale in associazione con:'''
*[[Metformina]] più una sulfanilurea quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.in terapia di associazione con insulina (con o senza metformina), quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.

==CONTROINDICAZIONI ==
*Ipersensibilità al principio attivo o storia di una grave reazione di ipersensibilità ad un inibitore della dipeptidil peptidasi 4 (DPP4), incluse reazioni anafilattiche, shock anafilattico e angioedema
== POSOLOGIA ==
La dose raccomandata è di 5 mg da assumere una volta al giorno in qualsiasi momento 
della giornata. La dose deve essere ridotta a 2,5 mg una volta al giorno nei pazienti con 
problemi renali moderati o gravi. 

Qualora dovesse essere assunto in abbinamento con una [[sulfoniluree|sulfonilurea]] o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia 
== METABOLISMO ==
Saxagliptin è metabolizzato primariamente dal citoromo P450 3A4/5, perciò altri farmaci, potenti induttori del CYP3A4/5 possono modificare la concentrazione plasmatica del farmaco

==AVVERTENZE==
*'''Pancreatite:''' Nell’esperienza di post-marketing sono state segnalate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. I sintomi di una pancreatite sono un persistente grave dolore addominale. Se si sospetta una pancreatite, Saxagliptine deve essere subito sospesa. 
*Durante l’esperienza di post marketing, sono state riportate gravi reazioni di ipersensibilità, incluse reazioni anafilattiche, shock anafilattico e angioedema. Se si sospetta una grave reazione di ipersensibilità, interrompere il farmaco e istituire un trattamento alternativo del diabete
==INTERAZIONI==

== EFFETTI COLLATERALI ==
'''Gli effetti indesiderati più comuni sono''' infezioni alle vie respiratorie superiori (raffreddori), infezione del tratto urinario, gastroenterite ,sinusite, mal di testa, vomito ed edema periferico da lieve a moderato (gonfiore, in particolare delle caviglie e dei piedi) nei pazienti che assumono '''Saxagliptin''' con un '''[[tiazolidinedione]]'''. 
==LINK CORRELATI==
*[[Ipoglicemizzanti]]

== BIBLIOGRAFIA ==
*http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001039/WC500044316.pdf
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:Ipoglicemizzanti]]
[[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]]
{{Diabete}}