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− | |title= Ticagrelor (Brilique) - Indicazioni, Posologia, Effetti collaterali, Interazioni
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− | |keywords= Ticagrelor, Brilique Antitrombotico, Antiaggreganti piastrinico, Antagonisti del recettore P2Y12 dell'ADP
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− | |description= Ticagrelor (Brilique) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati antiaggreganti piastrinici. Ticagrelor aiuta a bloccare l’aggregazione delle piastrine.
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− | '''Ticagrelor (Brilique) appartiene ad un gruppo di farmaci chiamati antiaggreganti piastrinici.'''
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− | '''Ticagrelor agisce sulle piastrine. Queste cellule molto piccole del sangue aiutano ad arrestare il sanguinamento raggruppandosi insieme per chiudere i minuscoli fori nei vasi sanguigni recisi o danneggiati.'''
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− | '''Tuttavia, le piastrine possono anche formare dei coaguli all’interno dei vasi sanguigni malati del cuore e del cervello. Questo può essere molto pericoloso, perché:'''
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− | * '''il coagulo può interrompere completamente il rifornimento di sangue – ciò può causare un attacco cardiaco (infarto miocardico) o un ictus, oppure'''
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− | * '''il coagulo può ostruire parzialmente i vasi sanguigni che irrorano il cuore – ciò riduce il flusso di sangue al cuore e può causare un dolore al petto che va e viene (chiamato ‘angina instabile’).'''
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− | '''Ticagrelor aiuta a bloccare l’aggregazione delle piastrine. Questo riduce la possibilità di formazione di un coagulo sanguigno che può ridurre il flusso di sangue. '''
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Brilique]]''' 56 cpr 90mg [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001241/WC500100539.pdf''Riassunto EMA''], [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001241/WC500100494.pdf''monografia''] | + | *'''[[Brilique]]''' [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001241/WC500100539.pdf''monografia''] 56 cpr 90mg |
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
| [[File:ticagrelor.jpg]] | | [[File:ticagrelor.jpg]] |
− | == MECCANISMO D’AZIONE == | + | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | Le malattie aterotrombotiche e tromboemboliche sono molto frequenti e determinano gravi conseguenze tra cui l’infarto del miocardio, l’infarto cerebrale o ictus, trombosi venose profonde ed embolia polmonare.
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− | La formazione di '''aggregati piastrinici''' è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari.
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− | In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra.
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− | In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo piastrinico.
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− | Un recettore piastrinico chiamato '''P2Y12''' è coinvolto nei fenomeni trombotici. Esso esercita la propria azione, attivando una proteina presente sulla parte interna della membrana piastrinica, la proteina G inibitoria (Gi), che a sua volta inibisce un'altra proteina, l'adenilato ciclasi (AC), con conseguente diminuzione della concentrazione intrapiastrinica di adenosin-monofosfato-ciclico (AMPc); i livelli di AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine.
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− | L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica
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− | <span style="font-size:medium;">'''Il Ticagrelor agisce inibendo in modo reversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12 prevenendo la trasduzione del segnale e provocando quindi inibizione dell’aggregazione piastrinica.'''</span>
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− | '''Ticagrelor''' ha il vantaggio di avere una somministrazione orale, un’azione rapida, ed essere potente e '''reversibile'''. A differenza di altri farmaci della stessa classe ([[Ticlopidina]], [[Clopidogrel]] e [[Prasugrel]]), '''Ticagrelor''' non necessita di un’attivazione epatica.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | '''Ticagrelor''' in co-somministrazione con '''[[acido acetilsalicilico]]''' (a meno che non sia specificatamente controindicato), è indicato per la prevenzione di eventi aterotrombotici in pazienti adulti con Sindrome Coronarica Acuta (angina instabile, infarto miocardico senza innalzamento del tratto ST o infarto miocardico con innalzamento del tratto ST), compresi i pazienti trattati farmacologicamente e quelli sottoposti a intervento coronarico percutaneo (PCI) o
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− | a impianto di by-pass aorto-coronarico .
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *Ipersensibilità al principio attivo
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− | *Sanguinamento patologico in atto
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− | *Anamnesi di emorragia intracranica
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− | *Compromissione della funzionalità epatica da moderata a grave
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− | *La co-somministrazione di '''ticagrelor''' con forti inibitori del [[CYP3A4]] (per es., [[ketoconazolo]], [[claritromicina]], [[nefazodone]], [[ritonavir]], e [[atazanavir]]) è controindicata, poiché il farmaco viene metabolizzato dal CYP3A4 e quindi la co-somministrazione può portare ad un incremento dei livelli plasmatici.
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | Iniziare con una dose singola da carico da 180 mg e proseguire successivamente con 90 mg due volte al giorno. le compresse possono essere prese durante o lontano dai pasti.
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− | Assumere 75 a 150 mg di [[acido acetilsalicilico]] insieme, quotidianamente, a meno che non sia specificatamente controindicato.
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− | Si raccomanda di seguire il trattamento fino a 12 mesi, a meno che l’interruzione della terapia con ticagrelor sia clinicamente indicata. L’esperienza oltre i 12 mesi è limitata.
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | Gli effetti indesiderati più comuni: dispnea, epistassi, emorragia gastrointestinale , sanguinamento cutaneo o sottocutaneo ed ecchimosi.
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
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| [[Categoria:Antitrombotici]] | | [[Categoria:Antitrombotici]] |
| [[Categoria:Antiaggreganti piastrinici]] | | [[Categoria:Antiaggreganti piastrinici]] |
− | [[Categoria:Antagonisti del recettore P2Y12 dell'ADP]]
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