Modifica di Ticlopidina

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== SPECIALITÀ ==

*'''[[Antigreg]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-10-000324-Antigreg.pdf ''monografia'']
*'''[[Aplaket]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-10-000502-Aplaket.pdf ''monografia'']
*'''[[Chiaro]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-001350-Chiaro.pdf ''monografia'']
*'''[[Clox]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-10-001081-Clox.pdf ''monografia'']
*'''[[Fluilast]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2000-12-004478-Fluilast.pdf ''monografia'']
*'''[[Flupid]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-004490-Flupid.pdf ''monografia'']
*'''[[Fluxidin]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-05-004510-Fluxidin.pdf ''monografia'']
*'''[[Klodin]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-003187-Klodin.pdf ''monografia'']
*'''[[Opteron]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-10-004183-Opteron.pdf ''monografia'']
*'''Ticlopidina generico''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-07-005459-Ticlopidina+Dorom.pdf ''monografia Ticlopidina Dorom'']
*'''[[Tiklid]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 250MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-005398-Tiklid.pdf <i>monografia</i>]

== STRUTTURA ==
[[File:ticlopidina.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
La ticlopidina è un derivato tienopiridinico ad attività antiaggregante. Agisce inibendo
selettivamente il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico
P2Y12.
Il legame ticlopidina-recettore P2Y12 e' irreversibile (legame covalente) rendendo duraturo l'azione antiaggregante.

== INDICAZIONI ==
Dati gli effetti collaterali ematologici potenzialmente gravi, si consiglia di riservare la
Ticlopidina alla '''prevenzione della riocclusione di stent coronarici''', valutandone il
rischio-beneficio, e ai casi in cui l’acido acetilsalicilico risulti realmente controindicato.

==CONTROINDICAZIONI ==
controindicato in gravidanza ed allattamento
in pazienti che fanno uso di antinfiammatori non steroidei, anticoagulanti.

== POSOLOGIA ==
250-500mg al giorno durante i pasti

== METABOLISMO ==
la Ticlopidina è un profarmaco e il suo metabolita attivo viene liberato solamente dopo metabolismo epatico da molteplici CYP, prevalentemente l’isoenzima CYP3A4 ma anche dal CYP2C19. A differenza del [[Clopidogrel]], non e' stata evidenziata un'influenza dei polimorfismi di CYP2C19 sull'efficacia terapeutica della ticlopidina.

==AVVERTENZE==

==INTERAZIONI==
'''Associazioni con farmaci che aumentano il rischio emorragico '''

''[[FANS]]''

Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante  piastrinica associato all’effetto  dei [[FANS]] sulla  mucosa  gastroduodenale). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.


''Farmaci antiaggreganti piastrinici''

Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.


''Derivati salicilici (per estrapolazione dall’[[acido acetilsalicilico]])''

Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante  piastrinica associato all’effetto dei salicilati sulla mucosa gastroduodenale). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.


''[[Anticoagulanti]] orali''

Aumento del rischio emorragico (associazione dell’attività anticoagulante e dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (INR).


''Eparine''

Aumento del rischio emorragico (associazione dell’attività anticoagulante e dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (APTT).



'''Associazioni con farmaci potenzialmente mielotossici'''

Deve essere evitata l'associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.



'''Associazioni che richiedono speciali precauzioni'''


''[[Teofillina]]''

Aumento dei livelli di [[teofillina]] nel plasma con rischio di sovradosaggio (diminuzione della clearance totale plasmatica della [[teofillina]]). Effettuare un monitoraggio clinico e se necessario dosare i livelli plasmatici di [[teofillina]]. Aggiustare il dosaggio della [[teofillina]] durante e dopo il trattamento con [[ticlopidina]].


''[[Digossina]]''

La contemporanea somministrazione di [[ticlopidina]] e [[digossina]] induce una leggera riduzione (circa il 15%) dei livelli plasmatici di [[digossina]]: tale riduzione non dovrebbe influire sull’efficacia terapeutica della [[digossina]].


''[[Fenobarbitale]]''

Nei volontari sani, gli effetti inibitori della [[ticlopidina]] sull’aggregazione piastrinica non vengono [[influenza]]ti dalla somministrazione cronica di [[fenobarbitale]].


''[[Fenitoina]]''

Dagli studi ''in vitro ''è emerso che la [[ticlopidina]] non modifica il legame proteico plasmatico della [[fenitoina]]. Comunque, non esistono studi ''in vivo ''sulla interazione della [[ticlopidina]] e
dei suoi metaboliti sul legame proteico. Esistono invece rare segnalazioni di aumento dei livelli della [[fenitoina]] e della sua tossicità, quando la [[ticlopidina]] è prescritta in associazione.   Particolare   attenzione   deve   essere   rivolta   alla   contemporanea somministrazione di questo farmaco con [[ticlopidina]] e può essere utile rimonitorare le concentrazioni ematiche di [[fenitoina]].


'''Altre terapie concomitanti'''

In vari studi clinici la [[ticlopidina]] è stata somministrata in associazione con [[betabloccanti]], [[calcio antagonisti]] e [[diuretici]]: non sono state riportate interazioni avverse clinicamente significative.

Gli studi ''in vitro ''dimostrano che la [[ticlopidina]] si lega in modo reversibile alle proteine plasmatiche (98%) ma che non interagisce con il legame proteico del propanololo, farmaco base, anche esso altamente legato alle proteine.

L'emivita biologica dell’antipirina che viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P 450 è aumentata del 25% nel caso di somministrazione concomitante di [[ticlopidina]]. Questo è atteso anche per le sostanze con simile metabolismo epatico. Soprattutto per le sostanze con uno stretto indice terapeutico, è necessario un aggiustamento della dose all’inizio e dopo la sospensione della somministrazione concomitante.

La somministrazione concomitante di [[ticlopidina]] e antiacidi porta ad un livello di [[ticlopidina]] plasmatica inferiore del 20-30%.

La terapia cronica con [[cimetidina]] aumenta significativamente i livelli plasmatici di [[ticlopidina]].


In casi molto rari è stata riportata la riduzione dei livelli ematici di [[ciclosporina]], per cui in caso di contemporanea somministrazione occorre controllare la concentrazione ematica di [[ciclosporina]].

== EFFETTI COLLATERALI ==

*Ematologici: sono stati descritti casi di '''anemia aplastica''', '''agranulocitosi''', '''pancitopenia''', ma soprattutto questo antiaggregante può provocare '''neutropenia''', un evento che può essere anche letale in quanto si associa ad un aumentato rischio di gravi infezioni. La neutropenia di solito si manifesta nei mesi iniziali della terapia, mentre è infrequente nelle prime due - tre settimane di trattamento, generalmente è reversibile e si risolve interrompendo la somministrazione del farmaco. 
Un altro effetto collaterale qualche volta anche letale, è la '''porpora trombotica trombocitopenica (PTT)''' una sindrome caratterizzata da trombocitopenia,
anemia emolitica, modificazioni neurologiche, insufficienza renale progressiva e
febbre.

*Gastrointestinali: Diarrea, Nausea, dispepsia
*Cutanee:rush cutaneo ed orticaria.

==LINK CORRELATI==
*[[Antitrombotici]]
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:Antitrombotici]]
[[Categoria:Antiaggreganti piastrinici]]
[[Categoria:tienopiridine]]
[[Categoria:Antagonisti del recettore P2Y12 dell'ADP]]