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| − | |title= Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil, Gonapeptyl) - Indicazioni, Posologia, Effetti collaterali, Interazioni
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| − | |keywords= Triptorelina, Decapeptyl, Fertipeptil, Gonapeptyl, gravidanza, fecondazione assistita, fivet, cancro prostata, cancro seno, Fibromi, Endometriosi
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| − | |description= La Triptorelina è un analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) usata nel Trattamento del Carcinoma prostatico e nella fecondazione assitita.
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| − | '''TRIPTORELINA EMBONATO:'''
| + | *'''[[Decapeptyl]]''' FL 3,75MG+2ML+1SIR, FL 11,25MG+2ML+1SIR |
| − | *'''[[Decapeptyl]]''' | |
| − | **0,1 mg / ml Polvere e solvente per soluzione iniettabile [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-001593-Decapeptyl+0%2c1mg.pdf ''monografia'']
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| − | **3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-001594-Decapeptyl+3%2c75mg.pdf ''monografia'']
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| − | **11.25 mg / 2ml - Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-001595-Decapeptyl+11%2c25mg.pdf ''monografia'']
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| − | '''TRIPTORELINA ACETATO:'''
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| − | *'''[[Fertipeptil]]''' 0,1 mg/ml 7 siringhe preriempite con 1 ml [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-12-008716-Fertipeptil.pdf''monografia'']
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| − | *'''[[Gonapeptyl]]''' 3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-12-003870-Gonapeptyl%20Depot.pdf ''monografia'']
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
| | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 | | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 |
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| | La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno ([[GnRH]]). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica. | | La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno ([[GnRH]]). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica. |
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| − | Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante), [[LH]] (ormone luteinizzante). | + | Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante), [[LH]] (ormone luteinizzante) e [[ICSH]] (ormone stimolante le cellule interstiziali del testicolo). |
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| − | Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.
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| − | Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare
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| − | '''Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di [[GnRH]] o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la triptorelina, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.'''
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| | + | Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una '''infusione continua''' di [[GnRH]] o di un analogo suo come la triptorelina , ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. |
| | Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. | | Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. |
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| | Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. | | Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. |
| | Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | | Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. |
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| − | '''Triptorelina''' è utilizzato anche per il trattamento di donne che si sottopongono a tecniche di riproduzione assistita (ART). Nell’ART l’ovulazione occasionalmente può verificarsi in anticipo, causando una diminuzione significativa delle possibilità di diventare gravide.
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| − | Riducendo i livelli di LH e FSH (downregulation), la triptorelina porta ad una prevenzione dell’ovulazione (rilascio di ovuli) prematura.
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | *Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] ormone-dipendente in stadio localmente avanzato o metastatico. | + | *Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] |
| | *Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa | | *Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa |
| − | *Trattare l'[[Endometriosi]] (formazione di tessuto uterino all’esterno dell’utero) | + | *[[Endometriosi]] |
| − | *Fibromi uterini: per ridurre la dimensione dei fibromi che sono tumori non maligni che si sviluppano sul miometrio (tessuto muscolare liscio) dell’utero | + | *Fibromi uterini |
| | *Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino. | | *Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino. |
| − | *Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Gravidanza ed allattamento. è necessaria la verifica dello stato di non gravidanza prima di usare questo farmaco
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | *'''Carcinoma della prostata e della mamella:''' una inezione ogni 4 settimane di Triptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi | + | *Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi |
| − | *'''Riproduzione assistita:''' La dose comunemente utilizzata è una iniezione sottocutanea (0,1 mg) nella parte bassa dell’addome, una volta al giorno. Il trattamento può essere iniziato il 2° o 3° giorno o dal 21° al 23° giorno del ciclo mestruale (o 5-7 giorni prima dell’ipotetico giorno di inizio del ciclo mestruale). Dopo 2-4 settimane saranno somministrati altri ormoni ([[FSH]] per es. [[Gonal F]]) per promuovere la crescita del follicolo. Normalmente, il trattamento prosegue fino a quando il follicolo ha raggiunto la giusta dimensione, generalmente dalle 4 alle 7 settimane. In caso di ottenimento di un numero sufficiente di follicoli, vi verrà somministrato un medicinale chiamato gonadotropina corionica umana (hCG: [[Gonasi HP]], [[Pregnyl]]) in una singola iniezione, per indurre l’ovulazione (rilascio di un ovulo).
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
| − | *'''Triptorelina''' può causare riduzione della densità minerale ossea. E’ necessario prestare particolare attenzione nel caso di pazienti con fattori di rischio aggiuntivi per l’osteoporosi (es. abuso cronico di alcol, fumatori, terapie a lungo termine con farmaci che riducono la densità minerale ossea, come anticonvulsivanti o coticoidi, storia familiare di osteoporosi, malnutrizione)
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| | ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | '''Uomini''':
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| − | *'''Molto comuni''': Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore.
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| − | *'''Comuni''': Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile
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| − | '''Donne''':
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| − | *'''Molto comuni''': Mal di testa, riduzione della libido, disturbi del sonno, [[dismenorrea]], emorragie a livello genitala (menorragia, metrorragia), '''sindrome da iperstimolazione ovarica''', Secchezza vulvo-vaginale, iperidrosi, vampate di calore.
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| − | *'''Comuni''': Nausea, aumento di peso, dolore e infiammazione al sito di iniezione, dolore al seno, artralgia e spasmi muscolari
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
| − | *[[Analoghi sintetici del GnRH]] | + | *[[]] |
| | [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| | [[Categoria:Analoghi ormonali]] | | [[Categoria:Analoghi ormonali]] |
| | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] | | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] |
| | [[Categoria:Carcinoma prostatico]] | | [[Categoria:Carcinoma prostatico]] |
| − | [[Categoria:Carcinoma mammario]]
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| − | [[Categoria:Endometriosi]]
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| − | {{Infertilità femminile}}
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