Modifica di Triptorelina

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|title= Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil, Gonapeptyl) - Indicazioni, Posologia, Effetti collaterali, Interazioni
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|keywords= Triptorelina, Decapeptyl, Fertipeptil, Gonapeptyl, gravidanza, fecondazione assistita, fivet, cancro prostata, cancro seno, Fibromi, Endometriosi 
|description= La Triptorelina è un analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) usata nel Trattamento del Carcinoma prostatico e nella fecondazione assitita.
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== SPECIALITÀ ==
'''TRIPTORELINA EMBONATO:'''
*'''[[Decapeptyl]]'''
**0,1 mg / ml Polvere e solvente per soluzione iniettabile [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-001593-Decapeptyl+0%2c1mg.pdf ''monografia'']
**3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-001594-Decapeptyl+3%2c75mg.pdf ''monografia'']
**11.25 mg / 2ml - Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-04-001595-Decapeptyl+11%2c25mg.pdf ''monografia'']


'''TRIPTORELINA ACETATO:'''
*'''[[Fertipeptil]]''' 0,1 mg/ml 7 siringhe preriempite con 1 ml [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-12-008716-Fertipeptil.pdf''monografia'']
*'''[[Gonapeptyl]]''' 3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-12-003870-Gonapeptyl%20Depot.pdf ''monografia'']

== STRUTTURA ==
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

== MECCANISMO D’AZIONE==
La Triptorelina è un decapeptide  sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine  endogeno ([[GnRH]]). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica. 

Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante), [[LH]] (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare


'''Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di [[GnRH]] o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la triptorelina, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.'''

Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. 
Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]].


'''Triptorelina''' è utilizzato anche per il trattamento di donne che si sottopongono a tecniche di riproduzione assistita (ART). Nell’ART l’ovulazione occasionalmente può verificarsi in anticipo, causando una diminuzione significativa delle possibilità di diventare gravide. 

Riducendo i livelli di LH e FSH (downregulation), la triptorelina porta ad una prevenzione dell’ovulazione (rilascio di ovuli) prematura.

== INDICAZIONI ==
*Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] ormone-dipendente in stadio localmente avanzato o metastatico.
*Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa
*Trattare l'[[Endometriosi]] (formazione di tessuto uterino all’esterno dell’utero)
*Fibromi uterini: per ridurre la dimensione dei fibromi che sono tumori non maligni che si sviluppano sul miometrio (tessuto muscolare liscio) dell’utero
*Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
==CONTROINDICAZIONI ==
*Gravidanza ed allattamento. è necessaria la verifica dello stato di non gravidanza prima di usare questo farmaco

== POSOLOGIA ==
*'''Carcinoma della prostata e della mamella:''' una inezione ogni 4 settimane di Triptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi
*'''Riproduzione assistita:''' La dose comunemente utilizzata è una iniezione sottocutanea (0,1 mg) nella parte bassa dell’addome, una volta al giorno. Il trattamento può essere iniziato il 2° o 3° giorno o dal 21° al 23° giorno del ciclo mestruale (o 5-7 giorni prima dell’ipotetico giorno di inizio del ciclo mestruale). Dopo 2-4 settimane saranno somministrati altri ormoni ([[FSH]] per es. [[Gonal F]]) per promuovere la crescita del follicolo. Normalmente, il trattamento prosegue fino a quando il follicolo ha raggiunto la giusta dimensione, generalmente dalle 4 alle 7 settimane. In caso di ottenimento di un numero sufficiente di follicoli, vi verrà somministrato un medicinale chiamato gonadotropina corionica umana (hCG: [[Gonasi HP]], [[Pregnyl]]) in una singola iniezione, per indurre l’ovulazione (rilascio di un ovulo).

==AVVERTENZE==
*'''Triptorelina''' può causare riduzione della densità minerale ossea. E’ necessario prestare particolare attenzione nel caso di pazienti con fattori di rischio aggiuntivi per l’osteoporosi (es. abuso cronico di alcol, fumatori, terapie a lungo termine con farmaci che riducono la densità minerale ossea, come anticonvulsivanti o coticoidi, storia familiare di osteoporosi, malnutrizione)

==INTERAZIONI==

== EFFETTI COLLATERALI ==
'''Uomini''': 
*'''Molto comuni''': Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore.
*'''Comuni''': Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile


'''Donne''': 
*'''Molto comuni''': Mal di testa, riduzione della libido, disturbi del sonno, [[dismenorrea]], emorragie a livello genitala (menorragia, metrorragia), '''sindrome da iperstimolazione ovarica''', Secchezza vulvo-vaginale, iperidrosi, vampate di calore.
*'''Comuni''': Nausea, aumento di peso, dolore e infiammazione al sito di iniezione, dolore al seno, artralgia e spasmi muscolari

==LINK CORRELATI==
*[[Analoghi sintetici del GnRH]]
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:Analoghi ormonali]]
[[Categoria:Agonisti del GnRH]]
[[Categoria:Carcinoma prostatico]]
[[Categoria:Carcinoma mammario]]
[[Categoria:Endometriosi]]
{{Infertilità femminile}}