Modifica di Valaciclovir
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
− | *'''[[Talavir]]''' | + | *'''[[Talavir]]''' cpr |
− | + | *'''[[Zelitrex]]''' cpr | |
− | *'''[[Zelitrex]]''' | + | == STRUCTURA == |
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[[File:valaciclovir.jpg]] | [[File:valaciclovir.jpg]] | ||
(estere L-Valinico dell’aciclovir) | (estere L-Valinico dell’aciclovir) | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | + | Il valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina. E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato. | |
− | ''' | + | '''quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione:''' |
+ | l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana. | ||
− | + | Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula) | |
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− | Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula) | ||
Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso. | Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso. | ||
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
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== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
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== BIODISPONIBILITA == | == BIODISPONIBILITA == | ||
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==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
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==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
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== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
− | + | nausea, vomito, costipazione | |
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==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
*[[Antivirali]] | *[[Antivirali]] | ||
[[Categoria:Principi attivi]] | [[Categoria:Principi attivi]] | ||
[[Categoria:Antivirali]] | [[Categoria:Antivirali]] | ||
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