Valaciclovir

SPECIALITÀ

• Talavir cpr 500 mg, cpr 1 gr
• Zelitrex cpr 500 mg, cpr 1 gr

STRUTTURA

(estere L-Valinico dell’aciclovir)

MECCANISMO D’AZIONE

Il valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina. E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato.

Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione: l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana.

Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)

Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.

INDICAZIONI

Efficace nel trattamento dell’herpes zoster

BIODISPONIBILITA

circa il 55% (da 2-5 volte superiore all'aciclovir)

EMIVITA

2,5-3 h

EFFETTI COLLATERALI

nausea, vomito, costipazione

LINK CORRELATI

• Antivirali