Valaciclovir
Indice
SPECIALITÀ
- Talavir 42cpr 500 mg, 21cpr 1 gr
- Valaciclovir generico
- Zelitrex 42cpr 500 mg, 21cpr 1 gr
STRUTTURA
(estere L-Valinico dell’aciclovir)
MECCANISMO D’AZIONE
Il valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina. E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato e Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione: l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate.
Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)
Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.
INDICAZIONI
Efficace nel trattamento dell’herpes zoster
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
BIODISPONIBILITA
circa il 55% (da 2-5 volte superiore all'aciclovir)
EMIVITA
2,5-3 h
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
nausea, vomito, costipazione
