Captopril

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SPECIALITÀ[modifica]

CAPTOPRIL:

CAPTOPRIL/IDROCLOROTIAZIDE:

STRUTTURA[modifica]

Captopril.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Captopril è il capostipite degli ACE inibitori (inibitori dell'Enzima di Conversione dell'Angiotensina)

Gli ACE inibitori agiscono:

  • Inibendo la formazione dell'angiotensina II (forma attiva) a partire dall'angiotensina I (forma inattiva). L'angiotensina II è un potente vasocostrittore che aumenta le resistenze periferiche e, di conseguenza, la pressione sanguigna.
  • L'Enzima di Conversione dell'Angiotensina (ACE) inattiva la bradichinina (un potente vasodilatatore). L'inibizione del metabolismo della bradichinina da parte degli ACE inibitori contribuisce in maniera significativa alla loro azione antiipertensiva.
  • L'Angiotensina II stimola il rilascio dell'aldosterone dalla cortiCaptopril cale surrenale. l'aldosterone provoca una ridotta eliminazione del sodio e quindi causa ritenzione idrica. Gli ACE inibitori quindi promuovono l'escrezione renale di sodio e acqua per blocco della stimolazione della secrezione di aldosterone da parte dell'angiotensina II.

L'inibizione della degradazione della bradichinina da parte degli ACE inibitori è responsabile dell'effetto collaterale comune e fastidioso: la tosse.

l'emività di Captopril è di circa 2-3 ore.

INDICAZIONI[modifica]

  • Trattamento dell'ipertensione arteriosa da solo o in combinazione con altri farmaci antipertensivi (e.g. diuretici tiazidici, calcio antagonisti, betabloccanti)
  • Trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia come terapia aggiuntiva a diuretici e digitale.
  • Prevenzione della progressione del danno renale nei pazienti con nefropatia diabetica
  • Post-infarto in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra. La terapia a lungo termine è in grado di migliorare la sopravvivenza, ritardare l'insorgenza e la progressione dello scompenso cardiaco e ridurre il rischio di reinfarto e la necessità di rivascolarizzazione coronarica.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al farmaco o ad altri ACE inibitori.
  • Storia di angioedema associato alla terapia con ACE inibitori.
  • Secondo e terzo trimestre di gravidanza
  • Stenosi aortica

POSOLOGIA[modifica]

L'assunzione di cibo ne riduce la biodisponibilità e quindi dovrebbe essere assunto un’ora prima dei pasti.

  • Ipertensione arteriosa (Adulti): 25 mg due volte al giorno (dosaggio massimo è di 100 mg al giorno)

INTERAZIONI[modifica]

  • L’uso concomitante di altri farmaci antiipertensivi (e.g. diuretici, nitroderivati ecc.) può aumentare l’effetto ipotensivo.
  • La somministrazione cronica di FANS può ridurre l’effetto antiipertensivo dell’ACE inibitore e aumentare il rischio di danno renale specialmente in pazienti con compromissione della funzione renale.
  • l’uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene, amiloride) possono avere un effetto additivo sulla ritenzione di potassio, con conseguente iperkaliemia.
  • l’uso concomitante di integratori di potassio può aumentare il rischio di iperkaliemia.
  • Gli ACE inibitori diminuiscono l'eliminazione di litio con rischio di tossicità
  • Gli ACE inibitori possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'Insulina o dei farmaci antidiabete assunti per via orale, soprattutto durante la prima settimana di trattamento ed in pazienti con funzionalità renale compromessa.

GRAVIDANZA[modifica]

  • L’uso di ACE inibitori non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza
  • L’uso di ACE inibitori è controindicato durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Gli ACE inibitori sono generalmente ben tollerati.

Possibili effetti indesiderati comprendono: Tosse secca, vertigini, astenia, ipotensione ed eruzioni cutanee. Disturbi gastrointestinali comprendono: nausea, diarrea, dolore addominale e alterazione del gusto.

  • Rischio di iperkaliemia dovuta alla ritenzione di potassio (raramente e specialmente in pazienti con disfunzione renale)
  • Angioedema (molto raro, ma potenzialmente fatale).

LINK CORRELATI[modifica]

Antiipertensivi
ACE inibitori Benazepril   Captopril   Cilazapril   Delapril   Enalapril   Fosinopril   Lisinopril   Moexipril   Perindopril   Quinapril   Ramipril   Trandolapril   Zofenopril
Antagonisti dell'angiotensina II Candesartan   Eprosartan   Irbesartan   Losartan   Olmesartan   Telmisartan   Valsartan
Inibitori della renina Aliskiren
Antagonisti α1 Doxazosina (Benur, Cardura, Dedralen, Doxazosina generico compresse, Normothen)   Terazosina   Urapidil
Calcioantagonisti Diidropiridinici‎ Amlodipina   Barnidipina   Felodipina   Isradipina   Lacidipina   Lercanidipina   Manidipina   Nicardipina   Nifedipina   Nisoldipina   Nitrendipina
Benzotiazepine‎ Diltiazem
Fenilalchilamine‎ Gallopamil   Verapamil
Betabloccanti Betabloccanti Beta1 selettivi (Cardioselettivi) Acebutololo (Sectral)   Atenololo (Atenol, Atenololo generico, Seles Beta, Tenormin)   Betaxololo (Kerlon)   Bisoprololo (Bisoprololo generico, Cardicor, Concor, Congescor, Sequacor)   Celiprololo (Cordiax)   Metoprololo (Lopresor, Metoprololo generico, Seloken)   Nebivololo (Lobivon, Nebilox)
Betabloccanti non selettivi (Beta1 e Beta2 bloccanti) Oxprenololo (Trasitensin)   Propranololo (Inderal)   Timololo (Blocadren)
Betabloccanti non selettivi (Beta1, Beta2 bloccanti e Alfa1 bloccanti) Carvedilolo (Carvedilolo generico, Dilatrend...)   Labetalolo (Ipolab, Trandate)
Betabloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) Acebutololo (Sectral)   Celiprololo (Cordiax)
Diuretici Inibitori dell’anidrasi carbonica Acetazolamide
Diuretici dell'ansa Acido etacrinico   Furosemide   Torasemide
Diuretici tiazidici Idroclorotiazide
Diuretici tiazido-simili Clortalidone   Indapamide
Risparmiatori di potassio Amiloride   Canrenoato di potassio   Eplerenone   Spironolattone   Triamterene