Barnidipina

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SPECIALITÀ

• Libradin 28CPS 10MG R.M., 28CPS 20MG R.M.
• Osipine 28CPS 10MG R.M., 28CPS 20MG R.M.
• Vasexten 28CPS 10MG R.M., 28CPS 20MG R.M.

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Barnidipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati calcio antagonisti.

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine e le fenilalchilamine, agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi

Barnidipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico. Esso provoca la dilatazione dei vasi sanguigni con conseguente abbassamento della pressione arteriosa.

Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.

Di conseguenza, Barnidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.

INDICAZIONI

• Ipertensione essenziale da lieve a moderata

CONTROINDICAZIONI

• Insufficienza epatica e grave disfunzione renale
• Ipersensibilità al principio attivo o alle alle diidropiridine
• Grave stenosi aortica
• Insufficienza cardiaca non trattata
• Nelle prime 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto
• Angina pectoris instabile
• Contemporanea somministrazione di potenti inibitori del CYP3A4 (inibitori della proteasi : farmaci utilizzati per trattare l’AIDS, itraconazolo, eritromicina o claritromicina) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di barnidipina

POSOLOGIA

Adulti e anziani:

Di solito la dose iniziale raccomandata e' di 10 mg al giorno al mattino, prima, durante o dopo colazione, aumentabile a 20 mg al giorno (due capsule da 10 mg una volta al giorno), se necessario. La decisione di aumentare la dose deve essere presa solo dopo aver ottenuto una completa stabilità dei valori pressori con la dose iniziale, il che, di solito, richiede almeno 3-6 settimane.

L'effetto antipertensivo delle capsule a rilascio modificato di barnidipina si protrae per 24 ore.

INTERAZIONI

Farmaci che non devono essere assunti assieme a Barnidipina :

• Potenti inibitori del CYP3A4
  • inibitori delle proteasi (farmaci utilizzati per trattare l’AIDS)
  • Itraconazolo (farmaco usato per trattare le infezioni fungine)
  • Eritromicina o claritromicina (antibiotici)

Deboli inibitori del CYP3A4: In caso di uso concomitante con deboli inibitori del CYP3A4 si sconsiglia di aumentare il dosaggio di barnidipina a 20 mg.

EFFETTI COLLATERALI

Effetti indesiderati più comuni: edemi periferici, mal di testa, vertigini, stanchezza, nausea, vampate di calore e arrossamento del viso e palpitazioni.

LINK CORRELATI

• Calcio antagonisti