Barnidipina
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Indice
SPECIALITÀ
- Libradin 28CPS 10MG R.M., 28CPS 20MG R.M. monografia
- Osipine 28CPS 10MG R.M., 28CPS 20MG R.M. monografia
- Vasexten 28CPS 10MG R.M., 28CPS 20MG R.M. monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.
Barnidipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico.
Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.
Di conseguenza, Barnidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.
INDICAZIONI
- Ipertensione essenziale da lieve a moderata
CONTROINDICAZIONI
- Insufficienza epatica e grave disfunzione renale
- Ipersensibilità al principio attivo
- Grave stenosi aortica
- Insufficienza cardiaca non trattata
- Nelle prime 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto
- Angina pectoris instabile
- Contemporanea somministrazione di potenti inibitori del CYP3A4 che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di barnidipina
- Gravidanza e allattamento
POSOLOGIA
Di solito la dose iniziale raccomandata e' di 10 mg al giorno al mattino, aumentabile a 20 mg al giorno, se necessario. l'effetto antipertensivo si protrae per 24 ore.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
Effetti indesiderati più comuni: edemi periferici, mal di testa, vertigini, stanchezza, nausea, vampate di calore e arrossamento del viso e palpitazioni.
