Clorazepato

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SPECIALITÀ

• Transene 30 CAPSULE 5MG, 30 CAPSULE 10MG, 30 CAPSULE 15MG monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Clorazepato è una benzodiazepina.

Le Benzodiazepine sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABA_A. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA.

Il legame di GABA al recettore GABA_A determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti.

INDICAZIONI

Trattamento a breve termine degli stati ansiosi e di agitazione ma solo quando il disturbo e' grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Glaucoma
• Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
• Insufficienza epatica grave
• Miastenia gravis
• Primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (Clorazepato viene escreto nel latte materno)

POSOLOGIA

Adulti: 10 a 30 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni. Nel trattamento dei pazienti anziani il medico dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi.

Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.

AVVERTENZE

• Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
• Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
• Possono presentarsi sintomi da rimbalzo con esacerbazione dell’ansia all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
• L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.

INTERAZIONI

• L'effetto sedativo può essere aumentato con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici e antistaminici).
• Inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Macrolidi, succo di pompelmo ecc.) amplificano l’effetto del farmaco.

EFFETTI COLLATERALI

• Effetti depressivi sul SNC, correlati alla dose assunta e alla sensibilità individuale del paziente : Sonnolenza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria, specialmente negli anziani.
• Dipendenza fisica e psichica.
• Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità.
• Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) e somministrazione concomitante di Alcool o farmaci depressivi sul SNC.

LINK CORRELATI

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