Felodipina
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Indice
SPECIALITÀ
FELODIPINA
- Feloday 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP monografia
- Felodipina generico 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP
- Plendil 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP monografia
- Prevex 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP monografia
FELODIPINA/RAMIPRIL
- Triapin 28 cpr 5mg+5mg monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Felodipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati calcio antagonisti.
I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi provocano minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Di conseguenza, le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine (Diltiazem) e le fenilalchilamine (Verapamil), agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi.
Felodipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico, altamente selettivo a livello vascolare, e quindi , come spiegato prima, riduce la pressione arteriosa attraverso la riduzione delle resistenze vascolari periferiche senza avere effetto diretto sulla contrattilità e sulla conduzione cardiache.
Felodipina può essere usata sia in monoterapia sia in combinazione con altri farmaci antiipertensivi, ad esempio con betabloccanti, diuretici o ACE inibitori, allo scopo di aumentare l’effetto antipertensivo.
L’effetto antianginoso ed anti-ischemico del farmaco è basato sul miglioramento del bilancio domanda/apporto di ossigeno; Infatti, la riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta oltre alla riduzione della pressione arteriosa, un abbassamento del consumo miocardico di ossigeno grazie alla riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche migliora l’apporto sanguigno al muscolo cardiaco che riceve più ossigeno e in tal modo previene il dolore toracico.
Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.
INDICAZIONI
- Ipertensione arteriosa
- Trattamento dell’angina pectoris stabile da sforzo.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo
- Grave stenosi aortica
- Insufficienza cardiaca non trattata
- Infarto miocardico acuto
- Angina pectoris instabile
- Gravidanza e allattamento
POSOLOGIA
Ipertensione e angina pectoris: Iniziare con 5 mg (negli anziani 2,5 mg) al giorno al mattino; dose di mantenimento abituale 5-10 mg 1 volta al giorno.
EMIVITA
10 ore
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
Cefalea, vertigini, astenia, tachicardia, palpitazioni, edema periferico, vampate, nausea, rash cutaneo e raramente iperplasia gengivale.
