Sildenafil

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SPECIALITÀ

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STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Il meccanismo fisiologico responsabile dell’erezione del pene implica il rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L’ossido di azoto a sua volta attiva l’enzima Guanil-ciclasi che provoca un aumento dei livelli di guanosin monofosfato ciclico (GMP_c), producendo il rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e consentendo quindi l’afflusso di sangue.

La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) è l'enzima responsabile della degradazione del GMP ciclico

Il Sildenafil agisce prolungando l'emivita del GMP ciclico mediante l'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).

L’aumento del GMP_c causa vasodilatazione ed erezione in presenza di stimolo sessuale.

Il Sildenafil trova impiego anche nell'ipertensione arteriosa polmonare, infatti, a livello delle cellule muscolari lisce dei vasi polmonari, l’inibizione della PDE5 determina un aumento del GMP_c. Questo a sua volta attiva protein chinasi G che inducono una riduzione della concentrazione del calcio e del potassio citosolico. In questo modo si verifica vasodilatazione.

INDICAZIONI

• Trattamento della disfunzione erettile che consiste nell'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' il farmaco possa essere efficace.
• Trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare

CONTROINDICAZIONI

• Assunzione di Nitroderivati
• Retinite pigmentosa

POSOLOGIA

• Disfunzione erettile: 25-100mg mezz'ora prima del rapporto. Evitare assunzione a stomaco pieno e dopo assunzione di alcolici.
• Ipertensione arteriosa polmonare: 20mg tre volte al giorno

EMIVITA

4-5 ore

AVVERTENZE

da prescrivere con cautela nei pazienti con:

• Disturbi cardiaci
• Discrasie ematiche
• Retinite pigmentosa
• Ulcera peptica

INTERAZIONI

gli inibitori del citocromo p 450 tipo cimetidina e ketoconazolo, prolungano l'emivita del sildenafil

EFFETTI COLLATERALI

• Cefalea
• Dispepsia
• Infezioni urinarie
• Vampate
• Congestione nasale
• Disturbi visivi (Alone blu ai margini del campo visivo, dovuto all'inibizione della fosfodiesterasi della retina)

LINK CORRELATI

• Tadalafil
• Vardenafil
• Disfunzione erettile