Sildenafil

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Versione del 17 mag 2014 alle 02:00 di Hadihajar (Discussione | contributi) (MECCANISMO D’AZIONE)
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SPECIALITÀ


STRUTTURA

Sildenafil.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

Il meccanismo fisiologico responsabile dell’erezione del pene implica il rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L’ossido di azoto a sua volta attiva l’enzima Guanil-ciclasi che provoca un aumento dei livelli di guanosin monofosfato ciclico (GMPc), producendo il rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e consentendo quindi l’afflusso di sangue.

La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) è l'enzima responsabile della degradazione del GMP ciclico

Il Sildenafil agisce prolungando l'emivita del GMP ciclico mediante l'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).

L’aumento del GMPc causa vasodilatazione consentendo l’afflusso di sangue al pene in presenza di stimolo sessuale.


Il Sildenafil trova impiego anche nell'ipertensione arteriosa polmonare, infatti, a livello delle cellule muscolari lisce dei vasi polmonari, l’inibizione della PDE5 determina un aumento del GMPc. Questo a sua volta attiva protein chinasi G che inducono una riduzione della concentrazione del calcio e del potassio citosolico. In questo modo si verifica vasodilatazione.

INDICAZIONI

  • Trattamento della disfunzione erettile che consiste nell'incapacita' di raggiungere o mantenere un'erezione idonea per un'attivita' sessuale soddisfacente. E' necessaria la stimolazione sessuale affinche' il farmaco possa essere efficace.
  • Trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

  • Disfunzione erettile: 25-100mg mezz'ora prima del rapporto. Evitare assunzione a stomaco pieno e dopo assunzione di alcolici.
  • Ipertensione arteriosa polmonare: 20mg tre volte al giorno

EMIVITA

4-5 ore

AVVERTENZE

da prescrivere con cautela nei pazienti con:

  • Disturbi cardiaci
  • Discrasie ematiche
  • Retinite pigmentosa
  • Ulcera peptica

INTERAZIONI

gli inibitori del citocromo p 450 tipo cimetidina e ketoconazolo, prolungano l'emivita del sildenafil

EFFETTI COLLATERALI

  • Cefalea
  • Dispepsia
  • Infezioni urinarie
  • Vampate
  • Congestione nasale
  • Disturbi visivi (Alone blu ai margini del campo visivo, dovuto all'inibizione della fosfodiesterasi della retina)

LINK CORRELATI

Disfunzione erettile
Analogo della prostaglandina E1 Alprostadil (Caverject, Muse)
Inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) Avanafil (Spedra)   Sildenafil (Viagra, Viagra orosolubile, Sildenafil generico compresse, Blugral, Prescofil, Vizarsin)   Tadalafil (Cialis)   Vardenafil (Levitra, Levitra compresse orodispersibili)