Enantone 3,75mg

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ENANTONE 3,75 mg/ml polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare o sottocutaneo.

2 COMPOSIZIONE

Una siringa pre–riempita contiene:

Principio attivo: leuprorelina acetato 3,75 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo

3 FORMA FARMACEUTICA

Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare o sottocutaneo.

4.1 INDICAZIONI

Nell’uomo

Carcinoma della prostata e suoi secondarismi.

Nella donna:

Endometriosi a localizzazione genitale ed extragenitale (stadi I–IV).

Carcinoma della mammella in donne in pre e perimenopausa ove sia indicato il trattamento ormonale.

Fibromi uterini.

Terapia prechirurgica – della durata di tre mesi – degli interventi di miomectomia e isterectomia nella paziente metrorragica; trattamento pre–chirurgico – della durata di un mese – degli interventi di ablazione endometriale e di resezione dei setti endouterini per via isteroscopica.

Nei bambini:

Pubertà precoce (prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino).

4.2 POSOLOGIA

Posologia

Sia nell’uomo che nella donna il dosaggio necessario è pari a 3.75 mg (intero contenuto della siringa pre–riempita) di principio attivo da somministrare una volta al mese.

Nel bambino affetto da pubertà precoce il dosaggio necessario è pari a:

1.88 mg (metà del contenuto della siringa preriempita) nel bambino di peso inferiore ai 20 Kg.

3.75 mg (intero contenuto della siringa pre–riempita) nel bambino di peso uguale o superiore ai 20 Kg.

La durata del trattamento dell’endometriosi è di 6 mesi.

La durata del trattamento dei fibromiomi uterini è di 6 mesi.

Modalità d’uso

• Avvitare lo stantuffo sul tappo terminale, finchè il tappo terminale inizia a girare.

• Controllare che l’ago sia ben fissato, avvitando il cappuccio dell’ago in senso orario. Non stringere eccessivamente.

• Mantenendo la siringa dritta verso l’alto, abbassare LENTAMENTE il pistone spingendo lo stantuffo finchè il tappo intermedio arrivi alla linea blu al centro della siringa.

NOTA: spingere lo stantuffo velocemente oppure oltre la linea blu può causare una perdita della sospensione dall’ago.

• Picchiettare gentilmente la siringa sul palmo della mano mantenendo la siringa dritta per miscelare completamente le particelle a formare una sospensione uniforme. La sospensione apparirà lattescente.

NOTA: Evitare di battere fortemente per prevenire la formazione di bolle.

• Se le particelle aderiscono al tappo, picchiettare la siringa con il dito.

• Rimuovere il cappuccio dell’ago e spingere lo stantuffo per espellere l’aria dalla siringa.

• Al momento dell’iniezione, controllare la direzione del dispositivo di sicurezza (il segno rotondo deve essere diretto verso l’alto).

• Iniettare il contenuto della siringa per via sottocutanea o intramuscolare come per una normale iniezione.

• DOPO L’INIEZIONE, allontanare l’ago dal paziente e attivare immediatamente il dispositivo di sicurezza per coprire l’ago, spingendo in avanti l’aletta con un dito, fino a sentire lo scatto che indica che il dispositivo è completamente esteso e l’ago coperto.

4.3 CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti,
• Gravidanza. Allattamento.
• Controindicato in presenza di sanguinamenti vaginali non diagnosticati.

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Nell’uomo, nella fase iniziale di trattamento con gli analoghi LH–RH, sono stati segnalati isolati casi di peggioramento della sintomatologia clinica, come ad esempio dolore osseo, ostruzione del tratto urinario ed ematuria, debolezza degli arti inferiori e parestesia, di tipo transitorio (vedere sezione 4.8) dovuto ad un aumento temporaneo del livello di testosterone sierico. Ciò giustifica un controllo medico particolarmente attento durante le prime settimane di trattamento per i pazienti portatori di ostruzione delle vie urinarie e per i malati che presentano metastasi vertebrali.

Per la stessa ragione, all’inizio del trattamento i soggetti che presentano segni premonitori di compressione midollare devono essere attentamente controllati.

Nel periodo iniziale di trattamento, si può notare un aumento transitorio della fosfatasi acida.

L’inizio del trattamento è a volte accompagnato da accentuazione dei segni e dei sintomi clinici (in particolare dei dolori ossei).

E’ stato segnalato, con gli analoghi dell’LH–RH, qualche caso di accentuazione di ematuria preesistente o di ostruzione urinaria, sensazione di debolezza o di parestesia agli arti inferiori.

Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie, e scompaiono in una o due settimane dall’inizio del trattamento. Inoltre la possibilità di una temporanea esacerbazione dei sintomi durante le prime settimane di trattamento deve essere presa in considerazione nei pazienti con segni neurologici da compressione midollare o in quelli che presentano ostruzione urinaria.

Può essere utile verificare periodicamente la testosteronemia che non deve essere superiore a 1 ng/ml, il PSA e la fosfatasi acida, che nelle prime settimane di trattamento possono transitoriamente aumentare.

La risposta terapeutica può essere valutata a livello osseo attraverso esame scintigrafico e/o tomografico; a livello prostatico la risposta verrà valutata attraverso ecografia e/o tomografia (oltre l’esame clinico e l’esplorazione rettale).

Nella donna affetta da endometriosi e da fibromi uterini l’eventuale insorgenza di metrorragie gravi in corso di trattamento è da considerarsi anormale e comporta la verifica del tasso di estradiolo plasmatico che, se inferiore a 50 pg/ml, richiede indagini per l’identificazione di eventuali lesioni organiche associate.

In caso di insorgenza di sanguinamento vaginale grave durante il trattamento, la paziente dovrà essere monitorata attentamente e, qualora necessario, si dovrà intervenire opportunamente.

Prima del trattamento le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto. Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali. Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.

In caso di trattamento prolungato, può essere utile verificare periodicamente i valori di densitometria ossea in quanto gli analoghi LHRH producono uno stato di ipoestrogenismo che induce una riduzione del contenuto minerale osseo. La durata del trattamento dovrebbe comunque essere limitata a 6 mesi.

In un primo periodo, dopo la prima somministrazione del farmaco, potrebbe verificarsi un peggioramento temporaneo del quadro clinico. Comunque, tale sintomatologia scompare proseguendo il trattamento.

Nella bambina affetta da pubertà precoce la stimolazione gonadica può essere responsabile di piccole emorragie genitali dopo la prima iniezione che necessitano l’aggiunta di un trattamento adeguato solo nel caso in cui queste si manifestino oltre il primo mese di trattamento.

Nell’infanzia: l’inibizione dell’attività gonadotropa ipofisaria si manifesta nei due sessi con la soppressione della secrezione dell’estradiolo o del testosterone, con l’abbassamento del picco di LH e con un miglioramento del rapporto età staturale/età ossea.

A causa della crescita del bambino si consiglia di controllare regolarmente che i tassi di estradiolo/testosterone rimangano bassi soprattutto nel caso il peso si avvicini ai 20 Kg.

C’è un aumento del rischio di depressione incidente (che può essere grave) in pazienti in trattamento con agonisti GNRH, come leuprorelina. I pazienti devono essere informati di conseguenza e trattati in modo appropriato se i sintomi si manifestano.

4.5 INTERAZIONI

Non sono state riportate interazioni con altri farmaci.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Il medicinale non va impiegato durante la gravidanza e l’allattamento.

Prima del trattamento le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto. Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali. Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Non sono state segnalate interferenze.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

L’effetto più comune durante la terapia con leuprolide è rappresentato dalla vampate di calore secondarie alle modificazioni endocrine causate dal prodotto (soppressione della secrezione testosteronica nell’uomo e all’ipoestrogenismo similmenopausale nella donna). Altri effetti endocrini nell’uomo sono diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, ginecomastia e diminuzione del volume testicolare, atrofia testicolare e nella donna diminuzione della libido, turbe mestruali, vaginiti con perdite ematiche, secchezza vaginale, riduzione del volume mammario, artralgia, mialgia.

Altri effetti del farmaco nell’uomo sono rappresentati dall’iniziale peggioramento della sintomatologia ostruttiva urinaria (disuria, ematuria, dolore lombare), della sintomatologia muscoloscheletrica (dolori ossei) o dei segni neurologici da compressione (senso di debolezza o parestesie agli arti inferiori). Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie e scompaiono in genere entro una o due settimane dall’inizio della terapia.

Durante il trattamento con il farmaco sono stati inoltre segnalati i seguenti effetti collaterali: cefalea, nausea, vomito, turbe dell’alvo (stipsi o diarrea), anoressia, febbre, aumento della sudorazione, rash cutaneo, prurito, reazioni anafilattiche, reazioni al sito di iniezione, caduta dei capelli, vertigini, turbe del sonno (sonnolenza o insonnia), dolori generalizzati, parestesie, disturbi della vista, disturbi psichiatrici: irritabilità, labilità emotiva, alterazioni dell’umore e depressione (frequenza: comune (uso a lungo termine); non comune (uso a breve termine); palpitazioni, edema, dispnea, alterazioni ponderali, alterazioni, generalmente transitorie, dei parametri di funzionalità epatica.

Nelle bambine affette da pubertà precoce è possibile la comparsa di piccole emorragie genitali dopo la prima iniezione (vedere sezione 4.4). E’ possibile l’irritazione nel punto di iniezione.

Come con altri farmaci di questa classe, sono stati riportati casi molto rari di apoplessia ipofisaria a seguito di iniziale somministrazione in pazienti con adenoma ipofisario.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Luglio 2013 </div>