51 130
contributi
Modifiche
→MECCANISMO D’AZIONE
Il [[Pregabalin]] riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà ansiolitiche, analgesiche e anticonvulsivanti.
Come il gabapentin, il pregabalin è un analogo strutturale dell’acido γ-ammino butirrico ([[GABA]]) e agisce anche lui legandosi alla subunità <sub> α 2 </ sub> δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e in particolare ai canali tipo N, P e Q.
L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di [[neurotrasmettitori]] eccitatori quali [[glutammato]], [[noradrenalina]] e sostanza p.
Il [[Pregabalin]] legandosi alla subunità <sub> α 2 </ sub> δ inibisce il rilascio di questi [[neurotrasmettitori]].
Rispetto al [[Gabapentin]] il [[Pregabalin]] si lega con maggiore affinità ai canali del calcio, ha una maggiore biodisponibilità, una farmacocinetica lineare e viene somministrato meno frequentemente.