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Il '''Vigabatrin''' agisce inibendo irreversibilmente la GABA-aminotransferasitransaminasi, enzima che degrada il GABA. Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio nei mammiferi del sistema nervoso centrale. Inibendone la degradazione si aumentano le concentrazioni di questo neurotrasmettitore a livello sinaptico.