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{{Avvertenze}}{{categorytreeall|Antiipertensivi|mode=all|onlyroot=on |depth=}}{{#seo:|title= Carvedilolo: indicazioni, posologia ed effetti collaterali|titlemodetitle_mode=append|keywords= carvedilolo, Caravel, Carvipress, Colver, Curcix, Dilatrend, Omeria, Trakor, beta-bloccanti, alfa-bloccanti, ipertensione, angina, scompenso cardiaco|description= betabloccante non selettivoCarvedilolo: specialità medicinali, meccanismo d'azione, indicazioni, controindicazioni, posologia, emivita, inibisce i recettori adrenergici sia β1 cardiaci che β2 bronchiali e possiede anche un attivita α1 bloccanteinterazioni ed effetti indesiderati.

 Il '''carvedilolo''' è un [[Betabloccanti|beta-bloccante]] non selettivo dotato anche di attività antagonista sui recettori α₁ adrenergici. Viene utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina pectoris e dello scompenso cardiaco cronico stabile. La combinazione di blocco β-adrenergico e vasodilatazione periferica contribuisce a ridurre la pressione arteriosa e il lavoro del cuore. {{categorytreeall|Antiipertensiviclass="wikitable"! Caratteristica !! Informazioni|-| '''Principio attivo''' || Carvedilolo|-| '''Classe farmacologica''' || Beta-bloccante non selettivo con attività α₁-bloccante; codice ATC C07AG02|-| '''Principali specialità''' || Caravel, Carvedilolo generico, Carvipress, Colver, Curcix, Dilatrend, Omeria, Trakor|-| '''Indicazioni autorizzate in Italia''' || Ipertensione arteriosa essenziale, angina pectoris e scompenso cardiaco, secondo la specifica formulazione|-| '''Meccanismo d'azione''' || Blocco dei recettori β₁, β₂ e α₁ adrenergici, con riduzione della frequenza cardiaca e delle resistenze vascolari periferiche|-| '''Forme farmaceutiche''' || Compresse per uso orale|-| '''Dosaggio''' || Variabile secondo l'indicazione; nello scompenso cardiaco si inizia generalmente con dosi basse e si aumenta gradualmente|-| '''Emivita''' || Circa 6–10 ore|-| '''Effetti indesiderati comuni''' || Capogiri, cefalea, stanchezza, ipotensione, bradicardia, diarrea ed edema|-| '''Rischi principali''' || Ipotensione ortostatica, bradicardia, disturbi della conduzione, peggioramento dello scompenso e broncospasmo|-| '''Regime di fornitura''' |mode=all|onlyroot=on Medicinale soggetto a prescrizione medica|depth=}} __TOC__ 

 *'''[[Caravel]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MGcompresse divisibili da 25 mg*'''[[Carvedilolo generico]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MG compresse divisibili da 25 mg*'''[[Carvipress]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MGcompresse divisibili da 25 mg*'''[[Colver]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MGcompresse divisibili da 25 mg*'''[[Curcix]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MGcompresse divisibili da 25 mg*'''[[Dilatrend]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MG compresse divisibili da 25 mg*'''[[Omeria]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MGcompresse divisibili da 25 mg*'''[[Trakor]]''' : 28 COMPRESSE compresse da 6,25MG , 25 mg; 30 COMPRESSE DIV 25MGcompresse divisibili da 25 mg

Il carvedilolo appartiene alla classe dei derivati carbazolici. La sua struttura chimica gli consente di interagire con i recettori adrenergici β e α₁, responsabili rispettivamente di numerosi effetti cardiaci e vascolari. La molecola presenta attività farmacologica stereoselettiva: i suoi enantiomeri contribuiscono in misura diversa al blocco dei recettori β e α₁. == MECCANISMO D'AZIONE == Il carvedilolo blocca i recettori β₁ e β₂ adrenergici e, contemporaneamente, antagonizza i recettori α₁. La combinazione di queste attività determina effetti cardiovascolari complementari. === Blocco dei recettori β₁ === Il blocco dei recettori β₁ cardiaci determina: * Riduzione della frequenza cardiaca.* Riduzione della contrattilità miocardica.* Diminuzione del consumo di ossigeno del cuore.* Rallentamento della conduzione atrioventricolare.* Riduzione della liberazione di renina da parte del rene. Questi effetti contribuiscono al controllo della pressione arteriosa e dell'angina e possono migliorare la prognosi in pazienti selezionati con scompenso cardiaco cronico. === Blocco dei recettori β₂ === Il carvedilolo blocca anche i recettori β₂, presenti tra l'Carvedilolo''' altro nella muscolatura bronchiale e' privo di nei vasi sanguigni. Questa attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) ma manifesta attività stabilizzante di membranaspiega perché il farmaco possa provocare broncospasmo e aggravare alcune patologie respiratorie.

L'antagonismo dei recettori α₁ determina vasodilatazione periferica e riduzione delle resistenze vascolari. Questo effetto contribuisce all'azione antipertensiva, ma può provocare ipotensione ortostatica, soprattutto all'inizio del blocco del recettore β₁ si traduce in una riduzione della gittata cardiaca, della pressione arteriosa e trattamento o dopo un miglioramento aumento della sintomatologia dell'anginadose.

L'antagonismo del recettore α₁ provoca === Attività aggiuntive === Il carvedilolo non presenta una riduzione delle resistenze periferiche che contribuisce a diminuire ulteriormente la pressione arteriosasignificativa attività simpaticomimetica intrinseca. Possiede inoltre proprietà antiossidanti descritte in studi farmacologici; il contributo clinico indipendente di queste proprietà rispetto al blocco adrenergico non è completamente definito.

Le indicazioni dipendono dalla specifica formulazione e dalle caratteristiche del paziente. === Ipertensione arteriosa essenziale === Il carvedilolo riduce la pressione arteriosa attraverso il blocco β-adrenergico e la vasodilatazione mediata dal blocco α₁. Può essere utilizzato da solo o in associazione con altri antipertensivi, quando appropriato. === Angina pectoris === Riducendo la frequenza cardiaca e la contrattilità, diminuisce il consumo di ossigeno del miocardio e può ridurre la frequenza degli episodi anginosi. Non è un farmaco destinato al trattamento immediato di una crisi acuta di dolore toracico. === Scompenso cardiaco cronico === In pazienti selezionati con scompenso cardiaco cronico stabile, il carvedilolo può migliorare la funzione cardiaca e ridurre il rischio di ricovero e di mortalità. L'introduzione deve avvenire quando il paziente è clinicamente stabile, con dosi iniziali basse e aumenti graduali sotto controllo medico. Non deve essere iniziato durante uno scompenso acuto o in presenza di instabilità emodinamica. ==CONTROINDICAZIONI == Il carvedilolo è controindicato in presenza di: *Ipersensibilità al [[carvedilolo]] o a uno degli eccipienti.*[[Insufficienza cardiaca]] Scompenso cardiaco acuto o instabile/scompensata, scompenso cardiaco in Classe IV NYHA (classificazione della "New York Heart Association") non rispondente a terapia standard che richieda terapia con inotropi per via endovenosatrattamento inotropo endovenoso.*Disfunzione epatica clinicamente manifestae significativa.*[[Gravidanza]] e allattamento Bradicardia grave.*Blocco atrio–ventricolare atrioventricolare di 2° e secondo o terzo grado, in assenza di 3° grado (a meno che sia stato posto un peacemaker permanente)*Bradicardia grave (< 50 bpm)pacemaker funzionante.*Malattia del nodo del seno (compreso o blocco seno–atriale)senoatriale clinicamente significativo.*[[Ipotensione]] grave (pressione sistolica < 85 mm Hg).*Shock cardiogenicocardiogeno.* Asma bronchiale o precedenti di broncospasmo significativo.*Feocromocitoma non controllato adeguatamente trattato con alfa–bloccantiblocco α-adrenergico.*Acidosi metabolica. *Precedenti L'uso è inoltre controindicato in presenza di determinate condizioni vascolari periferiche gravi e di broncospasmo o [[asma]]alcune alterazioni cardiache, [[broncopneumopatia cronica ostruttiva]] ([[BPCO]]) con componente broncospasticain base alla situazione clinica. 

<u>Adulti</u>La dose deve essere individualizzata in base all'indicazione, alla risposta pressoria, alla frequenza cardiaca e alla tollerabilità. Il carvedilolo può causare ipotensione, soprattutto all'inizio del trattamento e durante gli aumenti di dose. === Ipertensione arteriosa === Negli adulti, uno schema comunemente utilizzato prevede: * Dose iniziale: il dosaggio consigliato per l’inizio della terapia è di 12,5 mg una volta al giorno per i primi due giorni. Successivamente, il dosaggio raccomandato è di * Dose successiva abituale: 25 mg una volta al giorno. * Se necessario il dosaggio , la dose può essere aumentata gradualmente aumentato ad , rispettando intervalli non inferiori alle adeguati tra gli incrementi.* Dose massima abituale: 50 mg al giorno, in una o due settimanesomministrazioni. Negli anziani può essere sufficiente la dose iniziale di 12, fino 5 mg al raggiungimento giorno. Eventuali incrementi devono tenere conto della pressione arteriosa e del rischio di ipotensione ortostatica. === Angina pectoris === Uno schema abituale nell'adulto prevede: * Dose iniziale: 12,5 mg due volte al giorno per i primi due giorni.* Dose successiva: 25 mg due volte al giorno, se tollerata. La dose massima consigliata deve essere adattata alla risposta clinica. Nei pazienti anziani è particolarmente importante valutare la tollerabilità e il rischio di ipotensione. === Scompenso cardiaco cronico === La terapia deve essere iniziata esclusivamente quando il paziente è clinicamente stabile e sotto supervisione medica. Schema indicativo di 50 titolazione: {| class="wikitable"! Fase !! Dose indicativa|-| Inizio || 3,125 mg due volte al giorno|-| Primo incremento || 6,25 mg due volte al giorno|-| Secondo incremento || 12,5 mg due volte al giorno|-| Incremento successivo || 25 mg due volte al giorno da assumersi in un’unica , se tollerato|} Gli aumenti vengono generalmente effettuati a intervalli di almeno due settimane, purché la dose precedente sia ben tollerata. La dose obiettivo dipende dalla gravità dello scompenso, dal peso corporeo e dalla tollerabilità individuale. Durante la titolazione occorre controllare pressione arteriosa, frequenza cardiaca, sintomi di congestione, peso corporeo e funzione renale quando indicato. Un peggioramento dello scompenso o un'ipotensione sintomatica possono richiedere una modifica temporanea della terapia. === Modalità di somministrazione === * Le compresse devono essere assunte con acqua.* Nell'ipertensione e nell'angina la somministrazione può essere effettuata secondo lo schema prescritto, generalmente una o frazionata in 25 mg due volte al giorno.* Nei pazienti con scompenso cardiaco è preferibile assumere il carvedilolo durante i pasti, per rallentare l'assorbimento e ridurre il rischio di ipotensione ortostatica.* Non raddoppiare la dose per compensare una somministrazione dimenticata.* Non interrompere bruscamente il trattamento senza indicazione medica. === Insufficienza epatica === La compromissione epatica può aumentare significativamente l'esposizione al carvedilolo. In presenza di disfunzione epatica clinicamente manifesta il farmaco è controindicato. === Insufficienza renale === Il carvedilolo è metabolizzato prevalentemente dal fegato. In genere non richiede un adattamento posologico sistematico nella compromissione renale lieve o moderata, ma nei pazienti con scompenso cardiaco e insufficienza renale è necessario monitorare la funzione renale durante la titolazione. === Anziani === Gli anziani possono essere più sensibili all'ipotensione, alla bradicardia e ai capogiri. L'inizio del trattamento e gli aumenti di dose devono essere particolarmente graduali quando sono presenti fragilità, insufficienza renale o politerapia.

<u>Adulti</u>: il dosaggio raccomandato per l’inizio della terapia L'emivita plasmatica del carvedilolo è generalmente di 12circa 6–10 ore,5 mg due volte con variazioni individuali legate al giorno per i primi due giorni. Successivamente, il dosaggio consigliato è di 25 mg due volte al giornometabolismo e alle caratteristiche del paziente.

Si raccomanda Il farmaco viene assorbito per via orale e subisce un importante metabolismo di non superare tale posologiaprimo passaggio epatico. La biodisponibilità assoluta è relativamente bassa, in media intorno al 25–35%.

<u>Anziani</u>: la dose raccomandata per l’inizio della terapia è di 12Il metabolismo coinvolge principalmente gli enzimi epatici CYP2D6 e CYP2C9,5 mg due volte al giornooltre ad altre vie metaboliche. Successivamente I metaboliti vengono eliminati attraverso la dose può essere aumentatabile e le feci, dopo un intervallo di almeno due giorni, a 25 mg due volte al giorno (dose massima da non superare)mentre una quota minore viene eliminata per via renale.==AVVERTENZE==

La compromissione epatica può aumentare l'esposizione al farmaco. Le differenze genetiche negli enzimi metabolizzanti possono contribuire alla variabilità delle concentrazioni plasmatiche e della risposta clinica. == AVVERTENZE == === Ipotensione ortostatica === Il blocco α₁ può determinare una riduzione della pressione arteriosa quando il paziente passa dalla posizione seduta o sdraiata a quella eretta. Capogiri e sensazione di svenimento sono più frequenti all'inizio della terapia e dopo gli aumenti di dose. === Bradicardia e disturbi della conduzione === Il carvedilolo può ridurre eccessivamente la frequenza cardiaca e rallentare la conduzione atrioventricolare. È necessario prestare attenzione in presenza di disturbi della conduzione, frequenza cardiaca bassa o assunzione concomitante di altri farmaci bradicardizzanti. === Scompenso cardiaco === Durante la titolazione può verificarsi un temporaneo peggioramento dello scompenso o un aumento della ritenzione idrica. Un rapido aumento di peso, la comparsa di edema o un peggioramento della dispnea richiedono una valutazione clinica. === Asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva === A differenza dei beta-bloccanti β₁-selettivi, il carvedilolo blocca anche i recettori β₂. Può quindi provocare broncospasmo e ridurre la risposta ai broncodilatatori β₂-agonisti. È controindicato nell'asma bronchiale e richiede particolare attenzione nelle patologie respiratorie ostruttive. === Diabete e ipoglicemia === Il carvedilolo può mascherare alcuni sintomi adrenergici dell'ipoglicemia, come tachicardia e palpitazioni. Può inoltre influenzare il controllo glicemico, soprattutto all'inizio del trattamento o dopo modifiche della dose. Nei pazienti diabetici è importante controllare la glicemia e prestare attenzione a sintomi meno evidenti di ipoglicemia. === Funzione renale === Nei pazienti con scompenso cardiaco, pressione arteriosa bassa, cardiopatia ischemica o insufficienza renale preesistente può verificarsi un peggioramento della funzione renale durante l'aumento della dose. In questi casi è opportuno monitorare la funzione renale e rivalutare il trattamento in caso di peggioramento. === Psoriasi e reazioni cutanee === Come altri beta-bloccanti, il carvedilolo può aggravare o favorire la comparsa di manifestazioni psoriasiche in soggetti predisposti. In presenza di un peggioramento cutaneo è opportuno rivalutare la terapia. === Tiroide e feocromocitoma === Il carvedilolo può mascherare alcuni segni dell'ipertiroidismo, in particolare la tachicardia. Nei pazienti con feocromocitoma non deve essere utilizzato senza un adeguato controllo α-adrenergico. === Gravidanza e allattamento === L'impiego in gravidanza richiede una valutazione specialistica del rapporto beneficio-rischio. I beta-bloccanti possono influenzare la crescita fetale e, se utilizzati in prossimità del parto, possono provocare nel neonato bradicardia o ipoglicemia. Il carvedilolo passa nel latte materno; l'allattamento durante il trattamento richiede una valutazione specifica. === Lenti a contatto === Il carvedilolo può ridurre la secrezione lacrimale e provocare fastidio nei portatori di lenti a contatto. === Guida e uso di macchinari === Capogiri, stanchezza e ipotensione possono compromettere la capacità di guidare o utilizzare macchinari, soprattutto all'inizio del trattamento e dopo aumenti della dose. === Segnali di allarme === Sincope, difficoltà respiratoria importante, dolore toracico intenso, marcato rallentamento del battito cardiaco o rapido peggioramento dello scompenso richiedono una valutazione medica tempestiva. ==INTERAZIONI== === Verapamil e diltiazem === L'associazione con calcio-antagonisti come [[Verapamil]] e [[Diltiazem]] può aumentare il rischio di bradicardia, blocco atrioventricolare, ipotensione e depressione della contrattilità cardiaca. Quando l'associazione è ritenuta necessaria, richiede un controllo clinico ed elettrocardiografico adeguato. === Digossina === Il carvedilolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di digossina e, insieme a essa, rallentare la conduzione atrioventricolare. Può essere necessario monitorare la frequenza cardiaca e valutare le concentrazioni di digossina quando clinicamente indicato. === Amiodarone e altri antiaritmici === L'associazione con amiodarone e altri antiaritmici può aumentare il rischio di bradicardia e disturbi della conduzione. È necessaria cautela soprattutto nei pazienti con alterazioni elettrocardiografiche preesistenti. === Altri antipertensivi === ACE-inibitori, sartani, diuretici, nitrati e altri farmaci antipertensivi possono potenziare l'effetto ipotensivo. L'associazione può essere appropriata, ma richiede attenzione alla pressione arteriosa e alla comparsa di capogiri o sincope. === Clonidina === La clonidina e il carvedilolo possono influenzare reciprocamente la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. L'eventuale sospensione deve essere pianificata con attenzione, perché l'interruzione brusca della clonidina può provocare un importante aumento pressorio. === Insulina e antidiabetici === Il carvedilolo può mascherare alcuni sintomi dell'ipoglicemia e modificare il controllo glicemico. Nei pazienti trattati con insulina o farmaci ipoglicemizzanti è importante controllare la glicemia, soprattutto all'inizio della terapia. === FANS === I farmaci antinfiammatori non steroidei possono ridurre l'effetto antipertensivo e aumentare il rischio di peggioramento della funzione renale, soprattutto nei pazienti con insufficienza cardiaca, disidratazione o malattia renale. === Rifampicina === La rifampicina può ridurre le concentrazioni plasmatiche del carvedilolo attraverso l'induzione degli enzimi metabolizzanti, con possibile diminuzione dell'effetto terapeutico. === Fluoxetina e altri inibitori enzimatici === Farmaci che inibiscono CYP2D6, come fluoxetina e paroxetina, possono aumentare l'esposizione al carvedilolo in alcuni pazienti. Può essere necessario prestare attenzione a bradicardia, ipotensione e altri effetti dose-dipendenti. === Alcol === L'alcol può accentuare l'effetto ipotensivo e i capogiri, soprattutto all'inizio del trattamento. === Anestetici === Alcuni anestetici possono potenziare la riduzione della pressione arteriosa e la depressione della contrattilità cardiaca. La terapia con carvedilolo deve essere comunicata all'équipe anestesiologica prima di un intervento.