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Naprossene

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 {{categorytreeall|FANS|mode=all|onlyroot= |depth=}} {{Avvertenze}}{{#seo:|title= Naprossene (Momendol, Naprosyn, Synflex, AleveMomendol) |titlemode=|keywords= : dosaggio, indicazioni ed effetti collaterali|description= Il Naprossene e’ un analgesicoe naprossene sodico: differenze, dosaggi, antinfiammatorio ed antipiretico appartenente alla famiglia dei FANS. il Naprossene agisce un inibendo la sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie indicazioni, emivita, rischi per blocco degli isoenzimi della ciclossigenasi stomaco, COX 1 reni e COX 2 (inibizione non selettiva)cuore, interazioni e precauzioni.
}}
 Il '''[[Naprossene]]''' è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) dotato di attività analgesica, antinfiammatoria e antipiretica. Viene utilizzato per il trattamento sintomatico di diverse condizioni dolorose e infiammatorie, tra cui artrite reumatoide, artrosi, spondilite anchilosante, attacchi acuti di gotta e dolori mestruali, secondo le indicazioni delle singole specialità. È disponibile come naprossene e come '''naprossene sodico''', due forme che forniscono lo stesso principio farmacologicamente attivo ma presentano quantità in milligrammi e caratteristiche di assorbimento differenti. Come tutti i FANS, può provocare ulcere e sanguinamenti gastrointestinali, danno renale e complicanze cardiovascolari, soprattutto con dosi elevate o trattamenti prolungati. {{categorytreeall|class="wikitable" style="border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse;"|-! style="background:#174A7E; color:white; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | CARATTERISTICA! style="background:#174A7E; color:white; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | INFORMAZIONI|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Principio attivo'''| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | [[Naprossene]]; naprossene sodico|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Classe farmacologica'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), derivati dell'acido propionico|-|modestyle=all"background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" |onlyroot'''Principali specialità'''| style= "background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" |depthNaprosyn, Synflex, Momendol, Aleve; Vimovo in associazione con esomeprazolo|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Indicazioni autorizzate in Italia'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Dolore e infiammazione muscoloscheletrica, patologie reumatiche, dismenorrea, gotta acuta e altre condizioni secondo specialità|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Meccanismo d'azione'''| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Inibizione reversibile delle ciclossigenasi COX-1 e COX-2, con riduzione della sintesi delle prostaglandine|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Forme farmaceutiche'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Compresse, capsule, granulato per soluzione orale, supposte e gel cutaneo, secondo specialità|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Dosaggio'''| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Variabile secondo indicazione e sale: 220 mg di naprossene sodico per alcune formulazioni da automedicazione; dosi prescrittive generalmente superiori|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Emivita'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Circa 12–17 ore|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Effetti indesiderati comuni'''| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Dolore addominale, dispepsia, nausea, pirosi, capogiri ed edema|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Rischi principali'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Ulcera e sanguinamento gastrointestinale, danno renale acuto, ritenzione idrica, eventi trombotici cardiovascolari e reazioni cutanee gravi|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Regime di fornitura'''| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Variabile: SOP per alcune formulazioni a basso dosaggio; ricetta medica per altre specialità|}} __TOC__ 
== SPECIALITÀ ==
'''NAPROSSENE'''
*'''[[Aleve]]''' COMPRESSE 220 mg
*'''[[Momendol]]'''
**compresse rivestite 220 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-07-002406-Momendol+cpr+riv.pdf''monografia'']
**bustine 220 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-05-002382-Momendol.pdf''monografia'']
**Gel 10% [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-09-009544-Momendol+gel+10%25+50g.pdf''monografia'']
*'''Naprossene generico'''
*'''[[Naprosyn]]'''
**30 compresse gastroresistenti 250 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**30 compresse gastroresistenti 500 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**10 supposte 250 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**10 supposte 500 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**30 bustine 250 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**30 bustine 500 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**20 compresse a rilascio modificato 750 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2007-05-002471-Naprosyn.pdf''monografia'']
**Gel tubo 10% [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2001-01-006739-Naprosyn+gel.pdf''monografia'']
*'''[[Synflex]]'''
**30 capsule 275 mg
**30 compresse 550 mg
**30 bustine 550 mg
* '''Naprossene'''
** Medicinali equivalenti contenenti naprossene, con forme farmaceutiche e confezioni dipendenti dalla specifica autorizzazione.
 
* '''Naprosyn'''
** Compresse gastroresistenti da 250 mg — confezione da 30 compresse.
** Compresse gastroresistenti da 500 mg — confezione da 30 compresse.
** Granulato per soluzione orale da 250 mg — confezione da 30 bustine.
** Granulato per soluzione orale da 500 mg — confezione da 30 bustine.
** Supposte da 250 mg — confezione da 10 supposte.
** Supposte da 500 mg — confezione da 10 supposte.
** Compresse a rilascio modificato da 750 mg — confezione da 20 compresse.
** Gel cutaneo al 10% — tubo; verificare la confezione effettivamente disponibile.
 
* '''Synflex'''
** Capsule da 275 mg di naprossene sodico — confezione da 30 capsule.
** Compresse da 550 mg di naprossene sodico — confezione da 30 compresse.
** Granulato per soluzione orale da 550 mg di naprossene sodico — confezione da 30 bustine.
 
* '''Momendol'''
** Compresse rivestite da 220 mg di naprossene sodico.
** Granulato per soluzione orale da 220 mg di naprossene sodico.
** Gel cutaneo al 10%.
 
* '''Aleve'''
** Compresse da 220 mg di naprossene sodico.
 
* '''Associazione: [[Naprossene]] + esomeprazolo'''
 
* '''Vimovo'''
** Compresse a rilascio modificato contenenti naprossene 500 mg + esomeprazolo 20 mg.
** Confezione da 30 compresse documentata nelle informazioni commerciali italiane.
** Il naprossene esercita l'effetto antinfiammatorio, mentre l'esomeprazolo riduce la secrezione acida gastrica.
Le formulazioni elencate comprendono presentazioni documentate nei repertori italiani. La presenza di un'AIC o di una confezione storica non garantisce la commercializzazione attuale: prima dell''NAPROSSENE/[[Esomeprazolo|ESOMEPRAZOLO]]'''*'''[[Vimovo]]''' 30 compresse 500mg + 20mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-08-009157-Vimovoaggiornamento del catalogo è necessario verificare lo stato delle singole confezioni.pdf''monografia'']
== STRUTTURA ==
 
[[File:naprossene.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
Il '''Naprossene''' e’ un analgesico, antinfiammatorio ed antipiretico appartenente alla famiglia dei [[FANS]].
Il naprossene è un derivato dell'acido arilpropionico appartenente alla famiglia dei FANS. * '''Formula molecolare del naprossene:''' C<sub>14</sub>H<sub>14</sub>O<sub>3</sub>.* '''Massa molecolare:''' circa 230,26 g/mol.* '''Formula molecolare del naprossene sodico:''' C<sub>14</sub>H<sub>13</sub>NaO<sub>3</sub>.* '''Massa molecolare del naprossene sodico:''' circa 252,24 g/mol.* '''Codice ATC per uso sistemico:''' M01AE02.* '''Classe:''' FANS non selettivo della COX. === Stereochimica === Il naprossene possiede un centro chirale. La forma farmacologicamente utilizzata è l'enantiomero S, responsabile dell'attività antinfiammatoria. === Naprossene e naprossene sodico === Il naprossene sodico è il [[Naprossene]] agisce sale sodico del naprossene e presenta una maggiore solubilità in acqua. La differenza può favorire un inibendo assorbimento iniziale più rapido rispetto ad alcune formulazioni di naprossene non salificato. === Equivalenza delle dosi === * 220 mg di naprossene sodico corrispondono a circa 200 mg di naprossene.* 275 mg di naprossene sodico corrispondono a circa 250 mg di naprossene.* 550 mg di naprossene sodico corrispondono a circa 500 mg di naprossene. Queste equivalenze riguardano la quantità di principio attivo e non rendono automaticamente intercambiabili tutte le formulazioni. == MECCANISMO D'AZIONE == {| class="wikitable" style="float:right; clear:right; max-width:320px; margin:0 0 16px 20px; border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse; text-align:center;"|-! style="background:#174A7E; color:white; padding:10px;" | NAPROSSENE|-| style="background:#EAF3FB; padding:9px;" | '''Inibizione reversibile di COX-1 e COX-2'''|-| style="background:white; color:#174A7E; font-size:150%; padding:4px;" | ↓|-| style="background:#DCEAF7; padding:9px;" | '''Riduzione della sintesi delle prostaglandine pro'''|-| style="background:white; color:#174A7E; font-size:150%; padding:4px;" | ↓|-| style="background:#D6EEDD; color:#205A37; padding:9px;" | '''BENEFICI''' Riduzione di dolore, infiammazione e febbre|-infiammatorie per blocco degli isoenzimi ! style="background:#FFF0D8; color:#855000; padding:8px;" | RISCHI|-| style="background:#FFF9EE; padding:8px;" | Riduzione della protezione gastrica e della perfusione renale; possibili eventi cardiovascolari|} === Inibizione della ciclossigenasi , COX -1 === La COX-1 contribuisce alla produzione di prostaglandine coinvolte nella protezione della mucosa gastrica, nella funzione piastrinica e COX 2 (nella regolazione della perfusione renale. L'inibizione non selettiva)di questa via contribuisce sia agli effetti farmacologici sia ad alcuni rischi gastrointestinali e renali.
È stato dimostrato che la '''=== Inibizione della COX-2''' è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.===
la '''La COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene2 partecipa alla produzione di prostaglandine durante i processi infiammatori. La sua inibizione riduce dolore, mucosa gastrica) edema e sintetizza il infiammazione. === Effetto analgesico === La riduzione delle prostaglandine diminuisce la sensibilizzazione dei nocicettori agli stimoli dolorosi. === Effetto antinfiammatorio === Il naprossene riduce i sintomi dell'infiammazione, ma non modifica necessariamente la progressione delle malattie reumatiche autoimmuni. === Effetto antipiretico === Il farmaco riduce la sintesi di prostaglandina E2 a livello dei centri ipotalamici coinvolti nella regolazione della temperatura. === Effetto sulle piastrine === Il naprossene inibisce reversibilmente l'aggregazione piastrinica. A differenza dell'trombossanno A2acido acetilsalicilico, non determina un''' ad effetto proaggreganteinibizione irreversibile della COX piastrinica.
== INDICAZIONI ==
*[[Artrite reumatoide]]
*[[Osteoartrite]] moderata o lieve
*Trattamento del dolore lieve o moderato (Dolori mestruali, mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori muscolari, dolore post-operatorio, contusioni, distorsioni)
*Trattamento della febbre
*Attachi di [[gotta]]
==CONTROINDICAZIONI = Artrite reumatoide ===*Ipersensibilità al NaprosseneIl naprossene può ridurre dolore, all’acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non-steroidei rigidità e infiammazione nell'artrite reumatoide. Non sostituisce i farmaci antireumatici modificanti la malattia (FANSDMARD). l === Artrosi === È utilizzato per il trattamento sintomatico del dolore associato all'artrosi. === Spondilite anchilosante === Può essere impiegato per controllare dolore e rigidità nelle spondiloartriti, secondo la valutazione specialistica. === Artrite psoriasica === Può alleviare dolore e infiammazione articolare nell'ipersensibilità artrite psoriasica. Non rappresenta una terapia in grado di prevenire da sola il danno articolare progressivo. === Attacco acuto di gotta === Il naprossene può essere utilizzato per ridurre rapidamente dolore e infiammazione durante un attacco acuto di gotta. Non riduce i livelli di acido urico e non sostituisce le terapie ipouricemizzanti quando indicate. === Dismenorrea === Il farmaco è efficace nel trattamento della dismenorrea primaria grazie alla riduzione della produzione di prostaglandine uterine. === Dolore muscoloscheletrico === Può essere utilizzato nel dolore associato a questi medicinali comprende manifestazioni allergichedistorsioni, quali asmacontusioni, orticariatendiniti e altre condizioni infiammatorie, rinitesecondo le indicazioni autorizzate. === Cefalea e dolore dentale === Alcune formulazioni a basso dosaggio sono utilizzate nel trattamento sintomatico di dolori lievi o moderati. === Febbre === Alcune specialità da automedicazione prevedono il trattamento sintomatico della febbre. === Preparazioni cutanee === Le formulazioni in gel sono destinate al trattamento locale di condizioni dolorose e infiammatorie muscoloscheletriche secondo il relativo RCP. == CONTROINDICAZIONI == === Ipersensibilità === Ipersensibilità al naprossene, polipi nasalial naprossene sodico o agli eccipienti. === Reazioni ai FANS === Controindicato nei pazienti che hanno sviluppato asma, angioedemabroncospasmo, e orticaria o altre reazioni anafilattiche di ipersensibilità dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o anafilattoidialtri FANS.*=== Ulcera gastricapeptica === Ulcera gastroduodenale attiva o anamnesi di ulcera o sanguinamento ricorrenti, duodenale e malattie infiammatorie croniche intestinali (coliti ulcerose, morbo di Crohn)secondo le controindicazioni della specifica specialità. === Emorragia gastrointestinale === Precedente sanguinamento o perforazione gastrointestinale correlati a un trattamento con FANS. === Insufficienza renale grave === La grave compromissione della funzione renale rappresenta una controindicazione per le formulazioni sistemiche. === Insufficienza cardiaca grave === *Severa Il naprossene è controindicato nell'insufficienza cardiacagrave. === Insufficienza epatica grave === La compromissione epatica grave richiede il rispetto delle controindicazioni della specifica formulazione. *Grave insufficienza renale*=== Gravidanza (soprattutto === L'uso sistemico è controindicato nel ultimo terzo trimestre) ed allattamentodi gravidanza. Dalla ventesima settimana di gravidanza i FANS possono provocare disfunzione renale fetale e oligoidramnios; dalla fase avanzata della gravidanza possono inoltre favorire la costrizione del dotto arterioso. === Altri FANS === L'associazione contemporanea con altri FANS sistemici, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, deve essere evitata.
== POSOLOGIA ==
*'''Naprossene sodico 220 mg (naprossene 200 mg):''' la durata del trattamento raccomandata è di 7 giorni per il dolore e 3 giorni per la febbre.
**'''Adulti e ragazzi al di sopra dei 16 anni:'''
***1 compressa/bustina ogni 8 - 12 ore.
***prima dose: È possibile che si abbia maggiore beneficio iniziando con 2 compresse/bustine seguite da 1 compressa/bustina ogni 12 ore
***Massima dose nelle 24 ore: La dose massima giornaliera è di 3 compresse/Bustine per adulti e ragazzi e 2 compresse/Bustine per gli anziani.
==AVVERTENZE=Tabella dei dosaggi === {| class="wikitable" style="border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse;"|-! colspan="3" style="background:#174A7E; color:white; padding:10px;" | NAPROSSENE — DOSAGGI|-! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Indicazione o formulazione! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Dose indicativa nell'adulto! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Precauzioni|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Naprossene sodico 220 mg, automedicazione| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | 220 mg ogni 8–12 ore, secondo RCP; massimo usuale 660 mg nelle 24 ore| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Trattamento breve; limiti inferiori in alcune categorie|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Patologie reumatiche| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Spesso 500–1.000 mg di naprossene al giorno in una o due somministrazioni| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Personalizzare secondo specialità e risposta|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Dismenorrea e dolore acuto| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Schemi con dose iniziale e dosi successive inferiori, secondo RCP| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Non applicare automaticamente le dosi del naprossene al sale sodico|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Attacco acuto di gotta| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Possibile dose iniziale di 750 mg, seguita da 250 mg ogni 8 ore, nelle formulazioni autorizzate| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Richiede prescrizione e valutazione dei rischi|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Gel cutaneo 10%| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Applicazione locale secondo foglio illustrativo| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Evitare cute lesa e mucose|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Vimovo 500/20 mg| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Una compressa due volte al giorno, secondo indicazione prescrittiva| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Non indicato per ottenere rapidamente sollievo da dolore acuto|-*| colspan="3" style="background:#FFF0D8; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Rischio cardiovascolare:Utilizzare la dose minima efficace per il minor tempo possibile. I milligrammi di naprossene e naprossene sodico non sono numericamente equivalenti.''' I [[FANS]] |} === Naprossene sodico da 220 mg === Per le formulazioni da automedicazione, la dose abituale negli adulti e negli adolescenti dell'età autorizzata è una compressa o bustina ogni 8–12 ore. Alcuni RCP consentono una dose iniziale di 440 mg. La dose massima abituale è di 660 mg di naprossene sodico nelle 24 ore. Negli anziani possono essere previsti limiti inferiori. === Durata dell'automedicazione === Per alcune formulazioni da 220 mg il trattamento non deve superare 7 giorni per il dolore e 3 giorni per la febbre senza consultare il medico. === Terapia antinfiammatoria prescrittiva === Nelle patologie reumatiche possono essere associate ad utilizzate dosi di naprossene da 500 a 1.000 mg al giorno, secondo formulazione e prescrizione. === Dismenorrea === Il trattamento viene generalmente iniziato all'esordio del dolore mestruale. === Gotta acuta === Possono essere utilizzati regimi a dosi iniziali più elevate, seguiti da dosi ripetute fino al controllo dell'attacco. === Somministrazione con alimenti === L'assunzione durante o dopo un modesto aumento pasto può migliorare la tollerabilità gastrica. L'alimentazione può modificare la velocità di assorbimento di alcune formulazioni. === Formulazioni gastroresistenti === Le compresse gastroresistenti devono essere deglutite intere. Non devono essere frantumate o masticate. === Formulazioni a rilascio modificato === Le formulazioni a rilascio modificato non devono essere utilizzate come se fossero compresse a rilascio immediato. === Insufficienza renale === La funzione renale deve essere valutata prima di iniziare il trattamento nei pazienti a rischio. La compromissione renale grave costituisce una controindicazione; anche una riduzione moderata del filtrato richiede particolare cautela. === Anziani === Negli anziani aumenta il rischio di attacco cardiaco (“infarto del miocardio”) o ictus: Qualsiasi rischio è più probabile con alte sanguinamento gastrointestinale, insufficienza renale e ritenzione idrica. === Bambini === Le indicazioni e i dosaggi pediatrici dipendono dalla specialità e non devono essere ricavati dalle dosi e trattamenti prolungatiper adulti.*== EMIVITA == === Profilo farmacocinetico === {| class="wikitable" style="border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse; text-align:center;"|-! colspan="2" style="background:#174A7E; color:white; padding:10px;" | NAPROSSENE — FARMACOCINETICA|-! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Parametro! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Valore indicativo|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Assorbimento orale'''Insufficienza cardiaca| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Generalmente elevato|-| colspan="2" style="background:white; color:#174A7E; font-size:140%; padding:3px;" | ↓|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Picco plasmatico'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Circa 1–4 ore, ipertensione ed edemasecondo sale e formulazione|-| colspan="2" style="background:white; color:#174A7E; font-size:140%; padding:3px;" | ↓|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Legame alle proteine plasmatiche'''| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Superiore al 99%|-| colspan="2" style="background:white; color:#174A7E; font-size:140%; padding:3px;" | ↓|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''Emivita'''| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Circa 12–17 ore|-| colspan="2" style="background:#D6EEDD; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | '''L'emivita relativamente lunga consente un intervallo tra le somministrazioni maggiore rispetto ad alcuni altri FANS.' Cautela ''|} === Assorbimento === Il naprossene viene assorbito efficacemente dopo somministrazione orale. Il sale sodico presenta una maggiore solubilità e può raggiungere il picco plasmatico più rapidamente. === Distribuzione === Il legame alle proteine plasmatiche, soprattutto all'albumina, supera il 99%. === Metabolismo === Il naprossene viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, con formazione di metaboliti successivamente coniugati. === Eliminazione === L'eliminazione avviene principalmente attraverso le urine, soprattutto sotto forma di metaboliti e coniugati. === Emivita === L'emivita plasmatica è richiesta prima generalmente compresa tra 12 e 17 ore. === Insufficienza renale === La compromissione della funzione renale può favorire l'accumulo di iniziare il trattamento metaboliti e aumentare la vulnerabilità agli effetti renali del farmaco. === Formulazioni topiche === L'esposizione sistemica dopo applicazione cutanea è generalmente inferiore rispetto alla somministrazione orale, ma non necessariamente nulla. == AVVERTENZE == === Semaforo delle avvertenze === {| class="wikitable" style="border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse;"|-! colspan="2" style="background:#174A7E; color:white; padding:10px;" | NAPROSSENE — SICUREZZA|-! style="background:#E5F3E8; color:#205A37; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | CONTROLLI| style="background:#F5FBF6; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | Dose e durata, pressione arteriosa, sintomi gastrointestinali, creatinina ed eGFR nei pazienti a rischio|-! style="background:#FFF0D8; color:#855000; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | ATTENZIONE| style="background:#FFF9EE; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | Età avanzata, insufficienza renale, ipertensione, cardiopatie, disidratazione, ulcera pregressa, anticoagulanti, corticosteroidi e metotrexato|-! style="background:#F9DDDD; color:#8A2222; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | URGENZA| style="background:#FFF3F3; padding:9px; border:1px solid #8CB4D8;" | Vomito con anamnesi positiva per ipertensione sangue, feci nere, marcata riduzione delle urine, dolore toracico, sintomi neurologici improvvisi o grave reazione allergica|} === Rischio gastrointestinale === Il naprossene può provocare gastrite, ulcera peptica, sanguinamento eperforazione gastrointestinale. Le complicanze possono manifestarsi anche senza sintomi premonitori. === Protezione gastrica === Nei pazienti con fattori di rischio può essere appropriata una gastroprotezione con inibitori della pompa protonica. La gastroprotezione non elimina i rischi renali o cardiovascolari dei FANS. === Rischio renale === L'inibizione delle prostaglandine renali può ridurre la perfusione dei reni, soprattutto nei pazienti disidratati, anziani o con funzione renale già compromessa. Può verificarsi insufficienza renale acuta anche dopo trattamenti relativamente brevi in soggetti predisposti. === Malattia renale cronica === Nei pazienti con malattia renale cronica i FANS sistemici dovrebbero essere generalmente evitati o utilizzati soltanto dopo un'attenta valutazione clinica. Un eGFR inferiore a 60 ml/min/1,73 m² richiede particolare prudenza, soprattutto in caso di uso ripetuto o prolungato. === Ritenzione idrica === Il naprossene può provocare edema e aggravare ipertensione o insufficienza cardiaca poiché . === Rischio cardiovascolare === I FANS possono aumentare il rischio di eventi trombotici cardiovascolari. Il naprossene presenta in associazione alcune analisi comparative un profilo trombotico relativamente favorevole rispetto ad altri FANS, ma non è privo di rischio. === Rischio emorragico === L'inibizione reversibile della funzione piastrinica può contribuire al trattamento rischio di sanguinamento. === Reazioni cutanee gravi === Sono state segnalate rare reazioni cutanee severe, comprese sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. === Asma da FANS === Nei pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS il naprossene può provocare broncospasmo. === Gravidanza === Nel terzo trimestre il naprossene sistemico è controindicato. Durante la gravidanza, soprattutto dalla ventesima settimana, l'uso deve essere valutato con particolare attenzione per i [[FANS]] sono stati riscontrati ritenzione rischi fetali. === Fertilità femminile === L'inibizione delle prostaglandine può interferire temporaneamente con l'ovulazione. L'effetto è generalmente reversibile dopo sospensione. === Anziani === Gli anziani presentano un rischio maggiore di liquidi, ipertensione ed edemaeventi gastrointestinali e renali.
== INTERAZIONI ==
*[[Diuretici]]=== Matrice delle interazioni === {| class="wikitable" style="border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse;"|-! colspan="2" style="background:#174A7E; color:white; padding:10px;" | NAPROSSENE — INTERAZIONI|-! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Farmaco o classe! style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Rischio e precauzione|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Warfarin e anticoagulanti orali diretti| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Aumento del rischio di sanguinamento|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Acido acetilsalicilico e altri FANS| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Aumento della tossicità gastrointestinale e possibile interferenza con l'effetto antiaggregante dell'aspirina|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Prednisone e altri corticosteroidi sistemici| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Aumento del rischio di ulcera e sanguinamento gastrointestinale|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Paroxetina, [[sertralina e altri SSRI| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | ACE -inibitori]] ed [[Antagonisti , sartani e diuretici| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Possibile peggioramento della funzione renale e riduzione dell'angiotensina II]]effetto antipertensivo|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Metotrexato| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border: I [[FANS]] possono ridurre l’effetto 1px solid #8CB4D8;" | Possibile riduzione dell'eliminazione renale e aumento della tossicità ematologica e sistemica|-| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Litio| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Possibile aumento della litiemia e rischio di tossicità|-| style="background:#DCEAF7; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Ciclosporina e tacrolimus| style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Aumento del rischio di questo farmacinefrotossicità*In alcuni pazienti specialmente nei pazienti anziani con funzione renale compromessa, la co|-somministrazione | style="background:#EAF3FB; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Esomeprazolo e altri inibitori di un [[ACE_inibitoripompa protonica| style="background:white; padding:8px; border:1px solid #8CB4D8;" | Riduzione del rischio di ulcera gastroduodenale, senza eliminazione degli altri rischi dei FANS|ACE inibitore]] } === Anticoagulanti === L'associazione con warfarin o anticoagulanti orali diretti aumenta il rischio emorragico. === Antiaggreganti === L'uso con acido acetilsalicilico o altri antiaggreganti richiede particolare cautela. Il naprossene può interferire con l'effetto antiaggregante dell'aspirina a basse dosi. === Corticosteroidi === L'associazione con prednisone e altri corticosteroidi sistemici aumenta il rischio di un [[Antagonisti_dellulcera e sanguinamento gastrointestinale. === Antidepressivi SSRI === Paroxetina, sertralina, fluoxetina e altri SSRI possono aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale quando associati a FANS. === ACE-inibitori e sartani === I FANS possono ridurre l'angiotensina_II|antagonista dell’angiotensina II]] effetto antipertensivo e peggiorare la funzione renale. === Diuretici === La combinazione di un [[FANS]] può portare a con un diuretico e un ulteriore deterioramento della ACE-inibitore o sartano è particolarmente rischiosa per la funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.*Questa combinazione viene spesso descritta come '''[[Litio carbonato]]:triple whammy''' . === Metotrexato === Il naprossene può aumentare le concentrazioni plasmatiche ridurre la clearance renale del litiometotrexato, aumentando il rischio di tossicità. La combinazione dovrebbe essere evitata*[[Metotressato]]: il Naprossene riduce la secrezione tubulare di [[metotressato ]]e quindi le concentrazioni ematiche Il rischio è particolarmente importante con dosi elevate di metotrexato o funzione renale compromessa. === Litio === I FANS possono aumentare con rischio le concentrazioni plasmatiche di tossicitàlitio.*[[Anticoagulanti]]: i [[FANS]] possono === Ciclosporina e tacrolimus === L'associazione può aumentare gli effetti degli [[Anticoagulanti]], come il [[Warfarin]], [[Eparine]] ed [[Acenocumarolo]], con aumento del rischio di emorragiedanno renale.*[[Inibitori selettivi del reuptake della serotonina]] ([[SSRI]]): Aumento del rischio di emorragia gastrointestinale*Corticosteroidi ed === Altri FANS === Evitare la combinazione con ibuprofene, diclofenac, ketoprofene o altri antinfiammatori non steroidei ([[FANS]]): aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinalesistemici.
== EFFETTI COLLATERALI ==
'''Effetti indesiderati comuni:'''
*Gastrointestinale: bruciore di stomaco, dolori addominali, nausea, costipazione, diarrea, dispepsia, stomatite.
*Sistema nervoso centrale: cefalea, sonnolenza, vertigini.
=== Apparato gastrointestinale === * Dolore addominale.* Dispepsia.* Nausea.* Vomito.* Pirosi gastrica.* Diarrea.* Stitichezza.* Ulcera peptica.* Sanguinamento gastrointestinale.* Perforazione gastrointestinale. === Sistema nervoso === * Cefalea.* Capogiri.* Sonnolenza.* Vertigini.* Disturbi del sonno. === Apparato cardiovascolare === * Edema periferico.* Ritenzione idrica.* Aumento della pressione arteriosa.* Peggioramento dell'''Effetti indesiderati meno comuni''' insufficienza cardiaca.* Eventi trombotici cardiovascolari, inclusi infarto e ictus. === Apparato renale === * Riduzione della filtrazione glomerulare.* Aumento della creatinina.* Insufficienza renale acuta.* Ritenzione di sodio e acqua.* Iperkaliemia.* Nefrite interstiziale, raramente.*Sindrome nefrosica, raramente. === Apparato epatico === Possono verificarsi aumenti delle transaminasi e, raramente, epatite o danno epatico grave. === Cute: prurito=== * Eruzioni cutanee.* Prurito.* Orticaria.* Fotosensibilità.* Reazioni bollose gravi, raramente. === Apparato respiratorio === Nei pazienti predisposti possono verificarsi broncospasmo e reazioni asmatiche. === Sangue === Sono possibili alterazioni ematologiche, eruzioni comprese anemia da sanguinamento e rare citopenie. === Effetti indesiderati del gel === Le preparazioni cutaneepossono provocare irritazione locale, ecchimosieritema, dermatite da contatto e fotosensibilità. === Sovradosaggio === Il sovradosaggio può provocare nausea, vomito, dolore addominale, sonnolenza e, nei casi gravi, sanguinamento gastrointestinale, acidosi metabolica, convulsioni o danno renale. === Segnali di allarme === Richiedono assistenza medica urgente: * Vomito con sangue.* Feci nere o sanguinamento rettale.* Dolore addominale intenso e persistente.* Marcata riduzione della quantità di urina.* Gonfiore improvviso e difficoltà respiratoria.* Dolore toracico o sintomi compatibili con ictus.*Organi Reazioni cutanee estese con bolle o lesioni delle mucose. == CURIOSITÀ == === Naprossene e naprossene sodico sono la stessa cosa? === Contengono la stessa molecola farmacologicamente attiva, ma il naprossene sodico è un sale con maggiore solubilità. Le dosi espresse in milligrammi non sono identiche. === Naprossene 500 mg equivale a naprossene sodico 550 mg? === Le due quantità forniscono approssimativamente la stessa quantità di senso: acufeninaprossene attivo. La sostituzione deve comunque rispettare la formulazione prescritta. === Momendol e Synflex sono lo stesso farmaco? === Entrambi possono contenere naprossene sodico, disturbi visivima differiscono per dosaggio, disturbi formulazione e indicazioni della specifica confezione. === Il naprossene dura più dell'uditoibuprofene? === Generalmente sì. Il naprossene ha un'emivita più lunga rispetto all'ibuprofene, consentendo intervalli di somministrazione generalmente maggiori. === È meno pericoloso per il cuore degli altri FANS? === Alcuni studi comparativi suggeriscono un rischio trombotico relativamente inferiore rispetto a determinati altri FANS. Questo non significa che il naprossene sia sicuro nei pazienti con malattie cardiovascolari. === Il naprossene può danneggiare i reni? === Sì. Può ridurre la perfusione renale e provocare un peggioramento della funzione renale, soprattutto in presenza di disidratazione, malattia renale cronica o farmaci concomitanti. === È indicato nell'artrite psoriasica? === Può alleviare il dolore e l'infiammazione, ma non sostituisce i DMARD o i farmaci biologici quando necessari. === È utile nell'entesite? === Può ridurre il dolore e l'infiammazione associati a determinate entesiti, ma il trattamento deve considerare i rischi gastrointestinali, cardiovascolari e renali. === È efficace contro i dolori mestruali? === Sì. La riduzione delle prostaglandine uterine può alleviare i crampi della dismenorrea. === Vimovo elimina il rischio di ulcera? === No. *Cardiovascolari: edemaL'esomeprazolo riduce il rischio di alcune complicanze gastrointestinali superiori, palpitazionima non lo elimina.*Disordini generali: dispneaNon protegge inoltre dal danno renale o dagli eventi cardiovascolari legati al naprossene. === Si può associare al metotrexato? === L'associazione può essere utilizzata in particolari contesti specialistici, setema richiede cautela e monitoraggio. Il rischio di tossicità aumenta quando la funzione renale è ridotta. === Si può assumere insieme all'ibuprofene? === In generale no. L'associazione di due FANS sistemici aumenta il rischio di effetti indesiderati senza offrire normalmente un vantaggio clinico proporzionato. === Si può assumere durante la gravidanza? === Nel terzo trimestre è controindicato. Nelle fasi precedenti l'uso deve essere limitato ai casi strettamente necessari e valutato dal medico. === Quali controlli sono utili durante il trattamento? ===
* Valutazione periodica della necessità del FANS.
* Controllo della pressione arteriosa.
* Monitoraggio della creatinina e dell'eGFR nei pazienti a rischio.
* Controllo degli elettroliti, in particolare del potassio quando indicato.
* Sorveglianza di dolore gastrico e sanguinamento.
* Valutazione di edema e aumento del peso da ritenzione idrica.
* Revisione delle interazioni con anticoagulanti, corticosteroidi e metotrexato.
* Utilizzo della dose minima efficace per il minor tempo possibile.
'''Effetti indesiderati gravi:'''
*Attacco cardiaco (infarto)
*ictus
*Ipertensione arteriosa
*Insufficienza cardiaca (in seguito ad un edema periferico),
*Disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale
*Ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale
*Anemia
*Reazioni allergiche di tipo anafilattico
*Alterazione della funzionalità epatica, ittero ed epatite
*Attacchi di asma nei pazienti asmatici
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