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{{Avvertenze}}{{#seo:|title= Orlistat (Xenical: indicazioni, Allidosaggio, Beacita)|titlemode=|keywords= effetti collaterali e interazioni|description= Orlistat: meccanismo d'azione, differenze tra 60 e 120 mg, uso nell'obesità, effetti gastrointestinali, controindicazioni, interazioni e rischi renali.
}}
== SPECIALITÀ ==
=== Specialità di riferimento === * '''Orlistat'''**'''[[AlliXenical]]''' [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000854/WC500024115— capsule rigide da 120 mg; confezione da 84 capsule documentata in Italia.pdf <i>Scheda EMA</i>]**84 COMPRESSE MASTICABILI 27MG '''[[http://wwwalli]]''' — capsule rigide da 60 mg; confezioni variabili secondo il mercato e la presentazione autorizzata.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file === Medicinali equivalenti ===2011-10-009243-Alli+27mg+cpr+mast.pdf * '''Orlistat'monografia'']**42 CAPSULE 60MG [http://wwwOrlistat 120 mg — capsule rigide, disponibili attraverso specialità equivalenti secondo le autorizzazioni nazionali.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-10-007821-Alli+60mg+cps+rig.pdf''monografia'']**84 CAPSULE 60MG [http://wwwOrlistat 60 mg — formulazioni a basso dosaggio secondo autorizzazione e disponibilità commerciale.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file === Differenze fra Xenical e alli ===2011-10-007821-Alli+60mg+cps+rig.pdf''monografia'']*'''[[Beacita]]Xenical''' [http://wwwcontiene 120 mg di orlistat per capsula ed è soggetto a prescrizione medica.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-02-010790-Beacita+60mg.pdf 84 CAPSULE 60MG] , [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-02-010791-Beacita+120mg.pdf 84 CAPSULE 120MG]*'''alli'[[Xenical]]''contiene 60 mg di orlistat per capsula ed è autorizzato per l' 84 CAPSULE 120MG [http://wwwimpiego senza prescrizione negli adulti che soddisfano i criteri previsti.dottnet Le indicazioni, la durata massima di trattamento e le controindicazioni devono essere verificate per ciascuna formulazione.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-04-002985-Xenical.pdf <i>monografia</i>]
== STRUTTURA ==
[[File:orlistat.jpg]]
L'orlistat è un derivato semisintetico della lipstatina, sostanza naturale isolata da microrganismi del genere Streptomyces. * '''Formula molecolare:''' C<sub>29</sub>H<sub>53</sub>NO<sub>5</sub>.* '''Massa molecolare:''' circa 495,7 g/mol.* ''Orlistat'Codice ATC:'' è ' A08AB01.* '''Classe chimica:''' derivati della lipstatina.* '''Bersaglio farmacologico:''' lipasi gastriche e pancreatiche. === Gruppo β-lattonico === La struttura dell'orlistat contiene un inibitore reversibile anello β-lattonico essenziale per l'attività farmacologica. Questo gruppo reagisce con il sito catalitico delle lipasi gastrointestinali (enzimi che metabolizzano i grassi))digestive, inattivandole. Esercita la === Lipofilia === La natura lipofila dell'orlistat contribuisce alla sua attività terapeutica nel lume dello stomaco e dellgastrointestinale. L'assorbimento sistemico è estremamente limitato. == MECCANISMO D'AZIONE == {| class="wikitable" style="float:right; clear:right; max-width:320px; margin:0 0 16px 20px; border:2px solid #356A9A; border-collapse:collapse; text-align:center;"|-! style="background:#174A7E; color:#FFFFFF; padding:10px;" | ORLISTAT|-| style="background:#EAF3FB; padding:9px;" | '''intestino tenue formando Assunzione con un legame covalente con il sito attivo della serina pasto contenente grassi'''|-| style="background:#FFFFFF; color:#174A7E; font-size:150%; padding:4px;" | ↓|-| style="background:#DCEAF7; padding:9px;" | '''Inibizione delle lipasi gastriche e pancreatiche. <br/> Tali enzimi bloccati, non risultano più capaci di idrolizzare i lipidi ('''|-| style="background:#FFFFFF; color:#174A7E; font-size:150%; padding:4px;" | ↓|-| style="background:#DCEAF7; padding:9px;" | '''Minore idrolisi dei trigliceridi) in glicerolo '''|-| style="background:#FFFFFF; color:#174A7E; font-size:150%; padding:4px;" | ↓|-| style="background:#D6EEDD; color:#205A37; padding:9px;" | '''BENEFICI''' Ridotto assorbimento dei grassi Minore apporto calorico effettivo Perdita ponderale aggiuntiva rispetto alla sola dieta|-! style="background:#FFF0D8; color:#855000; padding:8px;" | CONSEGUENZE INDESIDERATE|-| style="background:#FFF9EE; padding:8px;" | Steatorrea e perdite oleose Ridotto assorbimento delle vitamine liposolubili|} === Inibizione delle lipasi gastrointestinali === Le lipasi gastriche e in pancreatiche catalizzano l'idrolisi dei trigliceridi alimentari, liberando acidi grassi assorbibilie monogliceridi che possono essere assorbiti dall'intestino. Questo permette a L'orlistat si lega covalentemente alla serina del sito attivo di questi enzimi. L'inibizione è funzionalmente irreversibile per la singola molecola enzimatica. === Riduzione dell'assorbimento dei grassi === Alla dose di 120 mg tre volte al giorno, l'orlistat impedisce l'assorbimento di circa il 30% dei grassi ingeriti durante i pasti alimentari. Il valore rappresenta una stima media e non significa che il farmaco blocchi il 30% di passare attraverso ltutte le calorie ingerite. === Azione prevalentemente locale === L'orlistat agisce principalmente nel lume dello stomaco e dell'intestino senza essere digerititenue. Non esercita un effetto anoressizzante centrale diretto. === Effetto sull'appetito === L'orlistat non modifica direttamente i circuiti ipotalamici della fame come fanno alcune altre classi di farmaci antiobesità. Il corpo quindi non suo beneficio dipende dalla riduzione dell'assorbimento energetico e dall'adesione al programma alimentare. === Comparsa dell'effetto === L'aumento dei grassi nelle feci può utilizzare questi grassi alimentari per produrre energia o accumularli nei tessuti adiposi, favorendo dunque la perdita di pesocomparire entro 24–48 ore dall'inizio del trattamento.
== INDICAZIONI ==
== POSOLOGIA ==
== EFFETTI COLLATERALI ==
==LINK CORRELATI=Apparato gastrointestinale === Gli effetti indesiderati più caratteristici comprendono: * Perdite oleose dal retto.* Flatulenza con emissione di materiale fecale.* Urgenza evacuativa.* Feci grasse o oleose.* Aumento della frequenza delle evacuazioni.* Incontinenza fecale.* Feci liquide.* Dolore o fastidio addominale. Questi effetti sono spesso più pronunciati all'inizio della terapia e in presenza di pasti ricchi di grassi. === Alterazioni nutrizionali === * Ridotto assorbimento delle vitamine liposolubili.* Possibili carenze nutrizionali durante trattamenti prolungati o in presenza di alimentazione inadeguata. === Fegato e vie biliari === * Aumento degli enzimi epatici.* Rari casi di epatite.* Segnalazioni di grave danno epatico.* Possibili alterazioni biliari. === Rene e vie urinarie === * Iperossaluria.* Nefropatia da ossalati.* Calcolosi renale nei pazienti predisposti. === Reazioni di ipersensibilità === * Prurito.* Eruzione cutanea.* Orticaria.* Angioedema.* Raramente, anafilassi. === Altri effetti === * Cefalea.* Affaticamento.* Possibili alterazioni dell'anticoagulazione nei pazienti trattati con antagonisti della vitamina K. === Sovradosaggio === Non è stato dimostrato un beneficio aggiuntivo con dosi superiori a quelle raccomandate. In caso di sovradosaggio significativo è opportuno rivolgersi a un medico o a un centro antiveleni. === Segnali di allarme === Richiedono valutazione medica tempestiva: * Ittero o urine molto scure.* Dolore lombare intenso o sangue nelle urine.* Marcata riduzione della diuresi.* Reazione allergica importante.* Diarrea persistente con disidratazione.* Sanguinamenti anomali nei pazienti in terapia anticoagulante. == CURIOSITÀ == === Orlistat fa dimagrire senza dieta? === L'orlistat può ridurre l'assorbimento dei grassi, ma il beneficio clinico dipende in larga misura dall'alimentazione e dallo stile di vita. Non compensa automaticamente un eccessivo apporto calorico. === Orlistat blocca anche gli zuccheri? === No. Il suo bersaglio principale sono le lipasi digestive responsabili dell'idrolisi dei trigliceridi. Non blocca direttamente l'assorbimento di glucosio, fruttosio o altri carboidrati. === Perché provoca feci oleose? === Una parte dei trigliceridi alimentari non viene digerita e assorbita. I grassi residui vengono eliminati attraverso le feci, provocando talvolta steatorrea e perdite oleose. === Se mangio più grassi, orlistat funziona meglio? === No. Pasti molto ricchi di grassi aumentano soprattutto la probabilità di effetti gastrointestinali. === Orlistat 120 mg è due volte più efficace di 60 mg? === Non necessariamente. La relazione fra dose ed efficacia non è lineare. Il dosaggio da 120 mg produce generalmente una maggiore inibizione dell'assorbimento lipidico, ma il beneficio ponderale dipende anche da numerosi altri fattori. === Orlistat riduce l'appetito? === Non direttamente. A differenza di alcuni medicinali che agiscono sui circuiti centrali della sazietà, l'orlistat svolge prevalentemente un'azione intestinale. === Orlistat è simile alla semaglutide? === No. L'[[Orlistat|orlistat]] inibisce le lipasi gastrointestinali. La [[Semaglutide]] è un agonista del recettore GLP-1 che agisce attraverso meccanismi differenti, influenzando appetito, sazietà e regolazione metabolica. === Orlistat è simile alla tirzepatide? === No. La [[Tirzepatide]] è un agonista dei recettori GIP e GLP-1. L'orlistat agisce localmente sul processo digestivo dei grassi. === Orlistat può causare calcoli renali? === Sì, in rari casi. Il malassorbimento dei grassi può aumentare l'assorbimento intestinale di ossalato e favorire la formazione di cristalli di ossalato di calcio. === Orlistat può peggiorare la funzione renale? === Raramente può provocare nefropatia da ossalati, anche grave. Il rischio è particolarmente rilevante nei pazienti con compromissione renale preesistente o predisposizione all'iperossaluria. === Perché può ridurre la vitamina D? === La vitamina D è liposolubile. Riducendo l'assorbimento dei grassi, l'orlistat può ridurre anche l'assorbimento di alcune vitamine liposolubili. === Bisogna assumere orlistat anche se non si mangia? === No. Se si salta il pasto o il pasto non contiene grassi, la dose deve essere omessa. === Quanto tempo serve per vedere risultati? === La riduzione dell'assorbimento dei grassi inizia rapidamente, ma la perdita di peso richiede settimane. La risposta viene rivalutata dopo circa 12 settimane. === Orlistat può essere utilizzato per sempre? === La durata dipende dalla formulazione e dalla risposta. Per alli 60 mg il trattamento non deve superare sei mesi. Per Xenical 120 mg la prosecuzione dipende dall'efficacia e dalla valutazione clinica, con sospensione prevista se non viene raggiunta la perdita ponderale minima richiesta dopo 12 settimane. === Orlistat è un lassativo? === No. Gli effetti intestinali derivano dalla presenza di grassi non assorbiti e non da un meccanismo lassativo tradizionale. === Orlistat può migliorare il colesterolo? === La riduzione dell'assorbimento dei grassi e la perdita di peso possono favorire un miglioramento di alcuni parametri lipidici. L'orlistat non sostituisce automaticamente i farmaci ipolipemizzanti quando questi sono indicati.
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antiobesità]]