Tapentadolo

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SPECIALITÀ

• Palexia 30 COMPRESSE 50MG R.P. , 30 COMPRESSE 100MG R.P. , 30 COMPRESSE 150MG R.P. , 30 COMPRESSE 200MG R.P. , 30 COMPRESSE 250MG R.P. monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Tapentadolo è un forte antidolorifico che deriva dalla classe degli oppioidi ed è strutturalmente simile al Tramadolo.

Tapentadolo agisce a livello centrale con due meccanismi d'azione diversi:

• Agonizza i reccettori oppioidi μ
• Inibisce la ricaptazione della noradrenalina (NARI)

INDICAZIONI

Trattamento del dolore acuto o cronico da moderato a severo in pazienti di età superiore 18 ai anni.

CONTROINDICAZIONI

• pazienti con ipersensibilità al tapentadolo
• nelle situazioni in cui sono controindicate molecole con attività agonista sui recettori mu-oppioidi, come pazienti con significativa depressione respiratoria (in condizioni di non monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asma bronchiale o ipercapnia acuta o grave
• in pazienti in cui è presente o si sospetti l’ileo paralitico
• Nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope

POSOLOGIA

Adulti: La dose abituale è di 50 mg ogni 4-6 ore. Dosi giornaliere superiori a 700 mg di tapentadolo durante il primo giorno di terapia e superiori a 600 mg di tapentadolo nei giorni successivi, non sono raccomandate.

Anziani: Negli anziani (oltre i 65 anni) in genere non è necessario modificare il dosaggio

INTERAZIONI

Farmaci quali le benzodiazepine, i barbiturici e gli oppioidi (analgesici, farmaci antitosse o trattamenti sostitutivi) possono aumentare il rischio di depressione respiratoria se assunti in associazione con Tapentadolo. I depressori del SNC (per es. le benzodiazepine, gli antipsicotici, gli H1-antistaminici, gli oppiacei, l'alcol) possono aumentare l'effetto sedativo del tapentadolo e influenzare lo stato di vigilanza. Perciò, ove si contempli un’associazione fra Tapentadolo e un agente ad azione depressiva sul SNC o sull'apparato respiratorio, occorre prendere in considerazione una riduzione della dose di uno o di entrambi i farmaci

In casi isolati sono stati riportati casi di sindrome serotoninergica in connessione temporale all’utilizzo di tapentadolo in combinazione con farmaci serotoninergici come gli inibitori del re-uptake della serotonina (SSRIs). Sintomi della sindrome serotoninergica possono essere, per esempio, confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperriflessia, mioclono e diarrea. La sospensione del farmaco serotoninergico porta, in genere, ad un rapido miglioramento della sintomatologia. Il trattamento dipende dalla natura ed alla gravità dei sintomi.

L’uso concomitante di Tapentadolo con oppioidi agonisti/antagonisti (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mu (come buprenorfina). Come con gli agonisti puri, l’effetto analgesico determinato dalla componente mu-oppioide di Tapentadolo può, teoricamente, essere ridotto in questi casi. Pertanto occorre cautela quando si associa Tapentadolo ad uno di questi farmaci.

La principale via di metabolizzazione di tapentadolo è la coniugazione con acido glucuronico, attraverso l’enzima uridin-difosfato gluvuroniltransferasi (UGT), principalmente le isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Quindi, la somministrazione concomitante con forti inibitori di questi enzimi può portare ad una aumentata esposizione al tapentadolo. Studi di interazione con sostanze attive che potenzialmente possono influenzare la glucuronizzazione (paracetamolo, acido acetilsalicilico, naprossene e probenecid), non hanno presentato effetti clinicamente rilevanti sulle concentrazioni sieriche di tapentadolo. Studi di interazione con sostanze che possono influire sull’assorbimento di tapentadolo (omeprazolo e metoclopramide) non hanno portato a risultati clinicamente rilevanti sulle concentrazioni sieriche di tapentadolo

Nei pazienti in trattamento con tapentadolo occorre cautela quando si inizia o si termina la somministrazione contemporanea di farmaci forti induttori enzimatici (come rifampicina, fenobarbitale, erba di San Giovanni (iperico perforato).

EFFETTI COLLATERALI

• Molto comune (può colpire più di 1 persona su 10): Nausea, vomito, vertigini, sonnolenza, mal di testa.

• Comune (può colpire fino a 1 persona su 10): diminuzione dell’appetito, ansia, confusione, allucinazioni, disturbi del sonno, sogni strani, tremori, vampate, stipsi, diarrea, indigestione, secchezza della bocca, prurito, aumento della sudorazione, rash, crampi muscolari, senso di debolezza, affaticamento, sensazione di sbalzi di temperatura.

• Non comune (può colpire fino a 1 persona su 100): depressione, disorientamento, eccitabilità (agitazione), nervosismo, irrequietezza, euforia, disturbi dell’attenzione, indebolimento della memoria, senso di svenimento, sedazione, difficoltà a controllare i movimenti, difficoltà nel parlare, intorpidimento, sensazioni anomale della pelle (es. formicolio, pizzicore), contrazioni involontarie dei muscoli, visione distorta, aumento del battito cardiaco, palpitazioni, abbassamento della pressione del sangue, rallentamento pericoloso del respiro o respiro corto (depressione respiratoria), riduzione dell’ossigeno nel sangue, rallentamento del respiro, respiro rallentato, disturbi addominali, orticaria, senso di pesantezza, difficoltà a urinare, aumento della frequenza ad urinare, sindrome di astinenza, accumulo di acqua nei tessuti (edema), sensazioni strane, senso di sete, irritabilità, sensazione di rilassamento.

• Raro (può colpire fino a 1 persona su 1000): reazioni allergiche al farmaco, incluso edema sotto la pelle, e orticaria ed in casi gravi, difficoltà a respirare, caduta della pressione del sangue, collasso o shock), pensieri strani, attacchi epilettici, riduzione del livello di coscienza, coordinazione anormale, rallentamento del battito cardiaco, problemi di svuotamento gastrico.

LINK CORRELATI

• Analgesici oppioidi