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− | |title= Exemestane (Aromasin)
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− | |keywords= Exemestane, Aromasin, carcinoma mammario, aromatasi
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− | {{categorytreeall|Carcinoma mammario|mode=all|onlyroot= |depth=}}
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Aromasin]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 25MG | + | *'''[[Aromasin]]''' cpr |
− | *'''[[Axelta]]''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 25MG
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− | *'''Exemestane generico''' 30 COMPRESSE RIVESTITE 25MG
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− | == STRUTTURA == | + | == STRUCTURA == |
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| [[File:exemestane.jpg]] | | [[File:exemestane.jpg]] |
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| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | Gli [[estrogeni]] promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.
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− | Nella fase pre-menopausale, gli [[estrogeni]] vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.
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− | In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati.
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− | Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.
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− | Due sono allora i possibili meccanismi sui quali agire: Intervenire con un antiestrogeno ([[tamoxifene]]) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.
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− | '''L’Exemestane è un inibitore steroideo irreversibile dell’aromatasi, un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche di estrogeni.'''
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− | A differenza del [[tamoxifene]] l’exemestane e’ privo di attività agonistica parziale, responsabile sì di un effetto protettivo a livello di mineralizzazione ossea, ma anche di un aumentato rischio di neoplasie uterine e di tromboembolie venose.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | *Trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e con recettori estrogenici positivi, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
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− | *Trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di post-menopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti-estrogenica.
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *Ipersensibilità al principio attivo
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− | *Donne in pre-menopausa
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− | *Gravidanza e allattamento.
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | '''1 compressa da 25 mg da assumere una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto'''
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− | *Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento con Exemestane deve proseguire fino a completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale ([[tamoxifene]] seguito da Exemestane) di cinque anni o di durata inferiore in caso di recidiva del tumore.
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− | *In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con Exemestane deve proseguire fino a quando è evidente la progressione del tumore.
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− | Non sono richiesti aggiustamenti di dosaggio per pazienti con insufficienza epatica o renale
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
− | Exemestane riduce il livello di estrogeni ed è stato associato ad una maggiore incidenza di riduzione della densità minerale ossea ed un aumento della percentuale di fratture.
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
− | *Exemestane viene metabolizzato dal CYP3A4, la somministrazione concomitante di farmaci induttori del [[CYP3A4]] quali [[rifampicina]], [[fenitoina]], [[carbamazepina]], [[fenobarbitale]], [[hypericum perforatum]] chiamato anche Erba di San Giovanni, può ridurre la sua efficacia.
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | '''Effetti collaterali comuni:'''
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− | *Vampate di calore e aumento della sudorazione, di solito lievi e tendono a scomparire col tempo.
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− | *Astenia
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− | *[[Insonnia]]
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− | *Caduta dei capelli
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− | *Nausea e vomito, meno frequenti se il farmaco è assunto a stomaco pieno oppure la sera prima di coricarsi.
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− | *Puo diminuire la densità minerale ossea con conseguente incremento del rischio di fratture.
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− | *[[Vertigini]]
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− | *[[Cefalea]]
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− | *Dolore addominale e [[diarrea]]
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
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| [[Categoria:Antitumorali]] | | [[Categoria:Antitumorali]] |
| [[Categoria:Inibitori dell’aromatasi]] | | [[Categoria:Inibitori dell’aromatasi]] |
− | [[Category:Carcinoma_mammario]]
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