Exemestane
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Aromasin 30 COMPRESSE RIVESTITE 25MG
- Axelta 30 COMPRESSE RIVESTITE 25MG
- Exemestane generico 30 COMPRESSE RIVESTITE 25MG
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Gli estrogeni promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.
Nella fase pre-menopausale, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.
In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati. Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.
Due sono allora i possibili meccanismi sui quali agire: Intervenire con un antiestrogeno (tamoxifene) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.
L’Exemestane è un inibitore steroideo irreversibile dell’aromatasi, un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche di estrogeni.
A differenza del tamoxifene l’exemestane e’ privo di attività agonistica parziale, responsabile sì di un effetto protettivo a livello di mineralizzazione ossea, ma anche di un aumentato rischio di neoplasie uterine e di tromboembolie venose.
INDICAZIONI[modifica]
- Trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e con recettori estrogenici positivi, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
- Trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di post-menopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti-estrogenica.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Donne in pre-menopausa
- Gravidanza e allattamento.
POSOLOGIA[modifica]
1 compressa da 25 mg da assumere una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto
- Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento con Exemestane deve proseguire fino a completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale (tamoxifene seguito da Exemestane) di cinque anni o di durata inferiore in caso di recidiva del tumore.
- In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con Exemestane deve proseguire fino a quando è evidente la progressione del tumore.
Non sono richiesti aggiustamenti di dosaggio per pazienti con insufficienza epatica o renale
AVVERTENZE[modifica]
Exemestane riduce il livello di estrogeni ed è stato associato ad una maggiore incidenza di riduzione della densità minerale ossea ed un aumento della percentuale di fratture.
INTERAZIONI[modifica]
- Exemestane viene metabolizzato dal CYP3A4, la somministrazione concomitante di farmaci induttori del CYP3A4 quali rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale, hypericum perforatum chiamato anche Erba di San Giovanni, può ridurre la sua efficacia.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti collaterali comuni:
- Vampate di calore e aumento della sudorazione, di solito lievi e tendono a scomparire col tempo.
- Astenia
- Insonnia
- Caduta dei capelli
- Nausea e vomito, meno frequenti se il farmaco è assunto a stomaco pieno oppure la sera prima di coricarsi.
- Puo diminuire la densità minerale ossea con conseguente incremento del rischio di fratture.
- Vertigini
- Cefalea
- Dolore addominale e diarrea
