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− | |title= Lamotrigina (Lamictal)
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− | |keywords= Lamotrigina, Lamictal, epilessia, disturbo bipolare
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− | |description= Farmaco antiepilettico ad ampio spettro che agisce:
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− | Bloccando i canali Na voltaggio dipendente
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− | Inibendo il rilascio di glutammato (neurotrasmettitore eccitatorio che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)
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− | {{categorytreeall|Antiepilettici|mode=all|onlyroot= |depth=}}
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Lamictal]]''' cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg | + | *'''[[Lamictal]]''' cpr 5-25-50-100-200mg |
− | *'''Lamotrigina generico''' cpr 25-50-100-200mg | + | *'''[[Lamotrigina generico]]''' cpr 25-50-100-200mg |
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| [[File:lamotrigina.jpg]] | | [[File:lamotrigina.jpg]] |
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− | Derivato feniltriazinico
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| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | '''Farmaco antiepilettico ad ampio spettro che agisce:'''
| + | * blocca i canali Na voltaggio dipendente |
− | *Bloccando i canali Na voltaggio dipendente | + | *inibisce il rilascio di glutammato |
− | *Inibendo il rilascio di glutammato (neurotrasmettitore eccitatorio che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche) | + | |
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− | Il suo spettro di azione più ampio rispetto alla fenotoina e alla carbamazepina, che a loro volta agiscono sui canali del sodio voltaggio-dipendenti, è probabilmente dovuto all'inibizione del rilascio di glutammato.
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− | La '''lamotrigina''' è inoltre efficace nella profilassi del disturbo bipolare, in quanto agente stabilizzante dell’umore.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | *'''Epilessia:''' si da in monoterapia oppure in aggiunta ad altri farmaci antiepilettici e viene usato nelle [[Crisi parziali]], [[crisi generalizzate tonico-cloniche]] (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
| + | farmaco di prima scelta nelle crisi parziali, e nelle crisi tonico-cloniche generalizzate (tipo grande male) |
− | *'''Disturbo bipolare:''' Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di [[disturbo bipolare]] caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *Allattamento
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− | *Gravidanza
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| == DOSAGGIO == | | == DOSAGGIO == |
− | *'''EPILESSIA''': Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco;
| + | /DIE |
− | **'''Adulti e bambini >12 anni IN MONOTERAPIA''': La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg/die per 2 settimane poi, 50mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentata di 50-100 mg giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 500 mg.
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− | **'''Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico''': La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg '''a giorni alterni''' per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 400 mg.
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− | **'''Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da [[carbamazepina]], [[fenitoina]], [[fenobarbitale]], [[primidone]] o [[Acido valproico]]''': 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate.
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− | **'''Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina (fenitoina, carbamazepina, primidone)''': 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno.
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− | *'''Disturbo bipolare:'''
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− | **'''Adulti di età pari o superiore a 18 anni, In assenza di un uso concomitante di un farmaco che induce o inibisce la clearance della Lamotrigina''': 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi) per altri 2 settimane, 100 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi) la quinta settimana. Sesta settimana e dose di mantenimento abituale (dose raccomandata) è 200 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi).
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− | ==EMIVITA==
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− | La lamotrigina presenta emivita variabile a seconda se venga somministrata singolarmente oppure in associazione con altri composti. L’emivita è di:
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− | *25 ore, se in monoterapia
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− | *8-16, con [[fenitoina]] o [[barbiturici]]
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− | *50 ore, con [[acido valproico]]
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− | ==METABOLISMO==
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− | La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco
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− | == INTERAZIONI ==
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− | *Gli induttori enzimatici dell'UGT [[Carbamazepina]], [[Fenitoina]], [[Primidone]] e [[Fenobarbitale]] accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina.
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− | *Il [[Valproato]] inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitore dell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.
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− | *I '''contraccettivi orali''' che contengono un estrogeno possono ridurre i livelli plasmatici di '''Lamotrigina'''.
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | '''Tra gli effetti collaterali vi sono:'''
| + | *atassia, diplopia e sedazione |
− | *rash cutanei (alta incidenza); le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di [[Valproato]], capace di raddoppiare l’emivita del farmaco. il vero pericolo e' quando raramente i rash evolvano e inducono la [[Sindrome di Steven-Johnson]] (un eritema essudativo multiforme potenzialmente mortale) oppure la [[Sindrome di Lyell]] (una necrolisi dell’epidermide, cioè l’epidermide si stacca anche questa sindrome e' potenzialmente mortale). il periodo critico di questi rash cutanei sono i primi 6 mesi di terapia | + | *rash cutanei; le manifestazionidi rash cutanei sono dose-dipendenti, più si auementa il dosaggio e più aumenta il rischio |
− | *Vertigini
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− | *Sonnolenza/Insonnia (comune)
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− | *Cefalea (Molto comune)
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− | *Nausea, vomito, diarrea, secchezza della bocca (comune)
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− | *Astenia
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− | *Tremore
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− | *Aggressività, irritabilità (comune)
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− | *Atassia: difficoltà nell'eseguire movimenti volontari (Non comune)
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− | *Diplopia e Visione offuscata (Non comune)
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
− | *[[Antiepilettici]] | + | *[[antiepilettici]] |
| [[Categoria:principi attivi]] | | [[Categoria:principi attivi]] |
| [[Categoria:antiepilettici]] | | [[Categoria:antiepilettici]] |
− | [[Category:Disturbo_bipolare]]
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