Modifica di Lamotrigina
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− | + | <categorytree mode=all style="float:right; clear:right; margin-left:1ex; border:1px solid gray; padding:0.7ex; background-color:skyblue;">Antiepilettici</categorytree> | |
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
− | *'''[[Lamictal]]''' cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg | + | *'''[[Lamictal]]''' cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-09-002265-Lamictal.pdf''monografia''] |
− | *'''Lamotrigina generico''' cpr 25-50-100-200mg | + | *'''[[Lamotrigina generico]]''' cpr 25-50-100-200mg |
== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
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Derivato feniltriazinico | Derivato feniltriazinico | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | + | * Blocca i canali Na voltaggio dipendente | |
− | * | + | *Inibisce il rilascio di glutammato (aminoacido che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche) |
− | * | ||
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== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
− | * | + | *[[Crisi parziali]], [[crisi generalizzate tonico-cloniche]] (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut. |
− | * | + | *Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di [[disturbo bipolare]] caratterizzato da prevalenza della componente depressiva. |
==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
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== DOSAGGIO == | == DOSAGGIO == | ||
− | + | Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco; | |
− | + | ||
− | + | *'''Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico''': La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg a giorni alterni per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg al giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 400 mg. | |
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+ | *'''Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da [[carbamazepina]], [[fenitoina]], [[fenobarbitale]], [[primidone]] o [[Acido valproico]]''': 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg/die ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate. | ||
− | + | *'''Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina (fenitoina, carbamazepina, primidone)''': 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg al giorno ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno. | |
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==EMIVITA== | ==EMIVITA== | ||
− | + | 15-20 ore | |
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==METABOLISMO== | ==METABOLISMO== | ||
La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco | La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco | ||
== INTERAZIONI == | == INTERAZIONI == | ||
− | *Gli induttori enzimatici dell'UGT [[Carbamazepina]], [[Fenitoina]], [[Primidone]] e [[Fenobarbitale]] accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina. | + | *Gli induttori enzimatici dell'UGT [[Carbamazepina]], [[Fenitoina]], [[Primidone]] e [[Fenobarbitale]] accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina. ( |
− | *Il [[Valproato]] inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica ( | + | *Il [[Valproato]] inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitoredell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die. |
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== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
− | + | *atassia, diplopia e sedazione | |
− | *rash cutanei | + | *rash cutanei; le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di [[Valproato]], capace di raddoppiare l’emivita del farmaco. il vero pericolo e' quando i rash evolvano e inducono la [[Sindrome di Steven-Johnson]] (un eritema essudativo multiforme potenzialmente mortale) oppure la [[Sindrome di Lyell]] (una necrolisi dell’epidermide, cioè l’epidermide si stacca anche questa sindrome e' potenzialmente mortale). il periodo critico di questi rash cutanei sono i primi 6 mesi di terapia |
*Vertigini | *Vertigini | ||
− | *Sonnolenza | + | *Sonnolenza |
− | *Cefalea | + | *Cefalea, nausea |
− | + | *Vomito | |
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==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
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[[Categoria:principi attivi]] | [[Categoria:principi attivi]] | ||
[[Categoria:antiepilettici]] | [[Categoria:antiepilettici]] | ||
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