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− | |title= Montelukast (Singulair, Montegen, Lukasm)
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− | |description= Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni. I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Lukasm]]''' [[Lukasm 10 mg compresse|cpr 10mg]], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-002315-Lukasm+4mg+cpr+mast.pdf cpr mast 4mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-004320-Lukasm+5mg+cpr+mast.pdf cpr mast 5mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-002314-Lukasm+4mg+gran.pdf bust 4 mg] | + | *'''[[Lukasm]]''' cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg |
− | *'''[[Mintalos]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-06-010539-Mintalos+10mg.pdf cpr 10mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-06-010537-Mintalos+4mg.pdf cpr mast 4mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-06-010538-Mintalos+5mg.pdf cpr mast 5mg] | + | *'''[[Montegen]]''' cpr 10mg, cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg |
− | *'''[[Montegen]]''' [[Montegen 10 mg compresse|cpr 10mg]], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-002396-Montegen+4mg+cpr+mast.pdf cpr mast 4mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-002399-Montegen+5mg.pdf cpr mast 5mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-002397-Montegen+4mg+gran.pdf bust 4 mg] | + | *'''[[Singulair]]''' cpr 10mg [http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/Singulair_10mg_cpr_riv.asp''monografia''] /cpr mast 4mg, cpr mast 5mg, bust 4 mg |
− | *'''Singulair'''
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− | **[[singulair 10 mg compresse]]
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− | **[[Singulair 4 mg compresse masticabili]]
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− | **[[Singulair 5 mg compresse masticabili]]
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− | **[[Singulair 4 mg granulato]]
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
− | [[File:montelukast.jpg|250px]]
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| + | [[File:montelukast.jpg]] |
| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni.
| + | I '''Leucotrieni''', mediatori chimici dell’[[asma]] sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. |
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− | I '''Leucotrieni''', mediatori chimici dell’[[asma]] sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.
| + | Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici. |
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− | Il [[Montelukast]] è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione. | + | Il [[Montelukast]] è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncostruzione. |
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− | la 5’-lipossigenasi è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.
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− | Un altro farmaco antagonista del recettore dei leucotrieni è il [[Zafirlukast]]. Montelukast è preferibile rispetto al Zafirlukast per la sua unica somministrazione giornaliera, per la mancanza di interazioni farmacocinetiche e per l'inalterata biodisponibilità se viene assunto con il cibo.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | *Profilassi e terapia aggiuntiva dell'[[asma]] nei pazienti non adeguatamente controllati con [[corticosteroidi]] per via inalatoria e con beta-agonisti a breve durata d’azione assunti al bisogno. (montelukast non è adatto per il trattamento degli attacchi acuti di asma) | + | *Terapia aggiuntiva dell'[[asma]] nei pazienti non adeguatamente controllati con [[corticosteroidi]] per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. |
| *Trattamento della [[rinite allergica]] stagionale | | *Trattamento della [[rinite allergica]] stagionale |
| *Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno. | | *Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno. |
| + | *[[Asma]] indotto da [[acido acetilsalicilico]] |
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | *'''Adulti dai 15 anni di età in su:''' una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera con o senza cibo.
| + | E' preferibile rispetto al Zafirlukast perchè è somministrabile una volta al die con o senza cibo preferibilmente la sera |
− | *'''Bambini (6-14 anni):''' 5 mg al giorno, la sera. | + | *4 mg < 5 anni |
− | *'''Bambini (2-5 anni):''' 4 mg al giorno, la sera. | + | *5 mg fra 6-14 anni |
− | | + | *10 mg > 15 anni |
| == METABOLISMO == | | == METABOLISMO == |
− | Il Montelukast è metabolizzato dal [[CYP3A4]] e [[CYP2C9]] | + | Il Montelukast è metabolizzato dai [[CYP3A4]] e [[CYP2C9]] |
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
− | *Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.
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− | *In rari casi i pazienti in terapia con farmaci antiasma che includono il montelukast possono manifestare una '''eosinofilia sistemica''', che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi.
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
− | Nessun aggiustamento della dose è necessaria quando Montelukast è co-somministrato con [[teofillina]], [[prednisone]], contraccettivi orali, [[digossina]], [[warfarin]], [[gemfibrozil]], [[itraconazolo]], ormoni tiroidei, sedativi ipnotici, [[FANS]] e benzodiazepine.
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | Reazioni avverse comuni: infezione del tratto respiratorio superiore, mal di testa, tosse, epistassi, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT) e sonnolenza.
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
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| [[Categoria:Antiasmatici]] | | [[Categoria:Antiasmatici]] |
| [[Categoria:Antagonisti dei leucotrieni]] | | [[Categoria:Antagonisti dei leucotrieni]] |
− | {{asma}}
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