Montelukast

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

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MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni.

I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.

Il Montelukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.

la 5’-lipossigenasi è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.

Un altro farmaco antagonista del recettore dei leucotrieni è il Zafirlukast. Montelukast è preferibile rispetto al Zafirlukast per la sua unica somministrazione giornaliera, per la mancanza di interazioni farmacocinetiche e per l'inalterata biodisponibilità se viene assunto con il cibo.

INDICAZIONI[modifica]

  • Profilassi e terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e con beta-agonisti a breve durata d’azione assunti al bisogno. (montelukast non è adatto per il trattamento degli attacchi acuti di asma)
  • Trattamento della rinite allergica stagionale
  • Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA[modifica]

  • Adulti dai 15 anni di età in su: una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera con o senza cibo.
  • Bambini (6-14 anni): 5 mg al giorno, la sera.
  • Bambini (2-5 anni): 4 mg al giorno, la sera.

METABOLISMO[modifica]

Il Montelukast è metabolizzato dal CYP3A4 e CYP2C9

AVVERTENZE[modifica]

  • Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.
  • In rari casi i pazienti in terapia con farmaci antiasma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi.

INTERAZIONI[modifica]

Nessun aggiustamento della dose è necessaria quando Montelukast è co-somministrato con teofillina, prednisone, contraccettivi orali, digossina, warfarin, gemfibrozil, itraconazolo, ormoni tiroidei, sedativi ipnotici, FANS e benzodiazepine.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Reazioni avverse comuni: infezione del tratto respiratorio superiore, mal di testa, tosse, epistassi, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT) e sonnolenza.

LINK CORRELATI[modifica]

Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
Adrenergici β2-agonisti a breve durata d'azione Fenoterolo (Dosberotec)  • Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin)  • Terbutalina (Bricanyl)
β2-agonisti a lunga durata d'azione Clenbuterolo (Monores)  • Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...)  • Salmeterolo (Salmetedur, Serevent)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler)  • Vilanterolo
Glucocorticoidi per uso inalatorio Beclometasone (Clenil, Becotide)  • Budesonide (Miflo)  • Ciclesonide (Alvesco)  • Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...)  • Fluticasone (Flixotide, Fluspiral)  • Mometasone (Asmanex)
Anticolinergici (antagonisti muscarinici) Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair)  • Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler)  • Ipratropio (Atem)  • Oxitropio (Oxivent)  • Tiotropio (Spiriva)
Stabilizzatori dei mastociti Cromoglicato (Lomudal)  • Nedocromile (Tilade)
Anticorpi Anti-IgE Omalizumab (Xolair)
Derivati Xantinici Aminofillina  • Bamifillina  • Diprofillina  • Doxofillina (Doxovent, Ansimar)  • Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur)
Antagonisti dei leucotrieni Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair)  • Zafirlukast (Accoleit)
Inibitori della fosfodiesterasi 4 Roflumilast (Daxas)
Combinazioni Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver)  • Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort)  • Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo)  • Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide)
Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum)  • Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer)
β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici Fenoterolo/Ipratropio (Duovent)  • Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler)