Acetilcisteina

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Versione del 23 mag 2013 alle 14:27 di Hadihajar (Discussione | contributi) (MECCANISMO D’AZIONE)

SPECIALITÀ

ACETILCISTEINA:

ACETILCISTEINA/TUAMINOEPTANO

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

L'N-acetilcisteina (NAC) ottenuto per acetilazione della cisteina, è un mucolitico d’elezione in molte affezioni delle vie respiratorie caratterizzate da secrezioni dense dove agisce rompendo i ponti disolfuro, depolimerizzando i complessi mucoproteici e riducendo in questo modo la viscosita’ delle secrezioni.

L'N-acetilcisteina inoltre, esercita un azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti.

L'N-acetilcisteina attraversa facilmente le membrane cellulari. All’interno della cellula, l'NAC viene deacetilata in L-cisteina, aminoacido indispensabile per la sintesi del glutatione. Il glutatione è un elemento importante per la difesa cellulare contro fattori ossidativi.

Intossicazione da paracetamolo: Ai dosaggi terapeutici, il 90% di paracetamolo viene metabolizzato dal fegato ed eliminato con le urine come coniugato dell’acido glucuronico e come solfo coniugato. Una piccola porzione di paracetamolo viene ossidata dalla CYP2E1 formando N-acetil-p-benzochinonimina (NAPQI). NAPQI si lega in modo covalente alle proteine degli epatociti e determina morte cellulare. Normalmente le dosi di NAPQI che si formano sono piuttosto basse e vengono rapidamente coniugate con il glutatione epatico formando un composto non tossico che viene eliminato con le urine.

Danni al fegato a causa di eccesso di NAPQI può verificarsi in molte circostanze (ad esempio, eccessiva assunzione di paracetamolo, eccessiva attività del CYP2E1 dovuto all'induzione da parte di altri farmaci o uso cronico di alcol, deplezione di glutatione a causa di malnutrizione o di ingestione cronica di alcool), in queste circostanze, l'N-acetilcisteina può essere somministrata per via orale o endovena come antidoto, essendo un precursore del glutatione.

INDICAZIONI

  • Trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa: bronchite, enfisema polmonare, mucoviscidosi
  • Collirio: Per lubrificare l'occhio e per dare sollievo in caso di secchezza oculare dovuta a deficit lacrimale e nelle affezioni corneali da alterata secrezione lacrimale
  • Antidoto nell’avvelenamento da paracetamolo

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

  • Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa:
    • Via orale: 600 mg al giorno

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

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