Acetilcisteina

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Versione del 8 nov 2013 alle 12:46 di Hadihajar (Discussione | contributi) (INTERAZIONI)

SPECIALITÀ

ACETILCISTEINA:


ACETILCISTEINA/TUAMINOEPTANO

STRUTTURA

Acetilcisteina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

L'N-acetilcisteina (NAC) ottenuto per acetilazione della cisteina, è un mucolitico d’elezione in molte affezioni delle vie respiratorie caratterizzate da secrezioni dense dove agisce rompendo i ponti disolfuro, depolimerizzando i complessi mucoproteici e riducendo in questo modo la viscosita’ delle secrezioni.

L'N-acetilcisteina inoltre, esercita un azione antiossidante diretta essendo dotata di un gruppo tiolico libero (-SH) nucleofilo in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti.

L'N-acetilcisteina attraversa facilmente le membrane cellulari. All’interno della cellula, l'NAC viene deacetilata in L-cisteina, aminoacido indispensabile per la sintesi del glutatione. Il glutatione è un elemento importante per la difesa cellulare contro fattori ossidativi.

Intossicazione da paracetamolo: Ai dosaggi terapeutici, il 90% di paracetamolo viene metabolizzato dal fegato ed eliminato con le urine come coniugato dell’acido glucuronico e come solfo coniugato. Una piccola porzione di paracetamolo viene ossidata dalla CYP2E1 formando N-acetil-p-benzochinonimina (NAPQI). NAPQI si lega in modo covalente alle proteine degli epatociti e determina morte cellulare. Normalmente le dosi di NAPQI che si formano sono piuttosto basse e vengono rapidamente coniugate con il glutatione epatico formando un composto non tossico che viene eliminato con le urine.

Danni al fegato a causa di eccesso di NAPQI possono verificarsi in molte circostanze (ad esempio, eccessiva assunzione di paracetamolo, eccessiva attività del CYP2E1 dovuto all'induzione da parte di altri farmaci o uso cronico di alcol, deplezione di glutatione a causa di malnutrizione o di ingestione cronica di alcool), in queste circostanze, l'N-acetilcisteina può essere somministrata per via orale o endovena come antidoto, essendo un precursore del glutatione.

INDICAZIONI

  • Trattamento delle affezioni respiratorie caratterizzate da ipersecrezione densa: bronchite, enfisema polmonare, mucoviscidosi
  • Collirio: Per lubrificare l'occhio e per dare sollievo in caso di secchezza oculare dovuta a deficit lacrimale e nelle affezioni corneali da alterata secrezione lacrimale
  • Antidoto nell’avvelenamento da paracetamolo

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento
  • Bambini di età inferiore ai 2 anni, ad eccezione del trattamento antidotico; I mucolitici possono indurre ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Infatti la capacità di drenaggio del muco bronchiale è limitata in questa fascia d’età, a causa delle caratteristiche fisiologiche delle vie respiratorie.

POSOLOGIA

  • Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Via orale):
    • Adulti: 200 mg, 3 volte al giorno oppure, 600 mg in unica somministrazione al giorno.
    • Bambini di etá superiore a 2 anni: 100 mg da 2 a 4 volte al giorno, secondo l’età.
  • Affezioni respiratorie con ipersecrezione densa (Inalazioni):
    • Adulti: Inalare 1 fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno
    • Bambini: Inalare mezza fiala (300 mg/3 ml), 1–2 volte al giorno.


  • Intossicazione da paracetamolo (via orale):
    • La dose iniziale è di 140 mg/kg di peso corporeo da somministrare al più presto, entro 10 ore dall'intossicazione, seguita ogni 4 ore e per 1-3 giorni da dosi singole di 70 mg/kg di peso.
  • Intossicazione da paracetamolo (via endovenosa):
    • Dose iniziale di 150 mg/kg di peso corporeo addizionata ad un uguale volume di soluzione glucosata al 5% e iniettata per via endovenosa in 15 minuti. Dosi successive: 50 mg/kg da somministrare in 4 ore per fleboclisi con soluzione glucosata 5% seguiti da una dose ulteriore di 100 mg/kg da perfondere per via venosa in 16 ore, sempre con soluzione glucosata al 5%.


  • Collirio al 5%: Instillare nel sacco congiuntivale 1-2 gocce 3-4 volte al giorno, secondo il parere del medico.

AVVERTENZE

  • I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere strettamente controllati durante la terapia; se compare broncospasmo, il trattamento deve essere immediatamente sospeso.

INTERAZIONI

  • Sedativi della tosse ed N-Acetilcisteina non devono essere assunti contemporaneamente poiché la riduzione del riflesso della tosse potrebbe portare ad un accumulo delle secrezioni bronchiali.
  • l'assunzione contemporanea di Nitroglicerina e N-acetilcisteina causa una significativa ipotensione e determina dilatazione dell’arteria temporale con possibile insorgenza di cefalea.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Anche se gli studi teratologici condotti con acetilcisteina sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto teratogeno, tuttavia come per gli altri farmaci, la sua somministrazione nel corso della gravidanza e durante il periodo di allattamento va effettuata solo in caso di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.

EFFETTI COLLATERALI

Possibili effetti collaterali a seguito dell’assunzione per via orale includono: bruciore di stomaco, nausea, vomito, diarrea, lievi eruzioni cutanee, cefalea e febbre.

Rari casi di reazioni di ipersensibilità (ad esempio orticaria, broncospasmo)

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