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Le [[Benzodiazepine]] sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABA<sub>A</sub>. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,<span style="font-size:medium;"><span style="font-size:small;">'''aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA'''</span>.</span> | Le [[Benzodiazepine]] sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABA<sub>A</sub>. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,<span style="font-size:medium;"><span style="font-size:small;">'''aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA'''</span>.</span> |
Versione delle 03:36, 10 mar 2013
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Indice
SPECIALITÀ
- Lendormin 30CPR 0,25MG monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Brotizolam è una benzodiazepina a breve durata d'azione.
Le Benzodiazepine sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABAA. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA.
Il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti.
INDICAZIONI
Data la sua rapidità di azione e la sua breve emivita (3-8 ore) è indicato nel trattamento a breve termine dell'insonnia (dato che l'uso per lunghi periodi può indurre dipendenza), migliorando la durata totale e la qualità del sonno.
Le benzodiazepine sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo
- Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
- Insufficienza epatica grave
- Miastenia gravis
- Gravidanza e allattamento (Alprazolam viene escreto nel latte materno)
- Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età
POSOLOGIA
- Adulti: 0.25 mg (1 compressa) prima di coricarsi per un massimo di 4 settimane
- Anziani: 0.125-0,25 mg (½-1 compressa) prima di coricarsi per un massimo di 4 settimane
Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.