Brotizolam
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Lendormin 30CPR 0,25MG
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Brotizolam è una benzodiazepina a breve durata d'azione.
Le Benzodiazepine sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABAA. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA.
Il legame di GABA al recettore GABAA determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti.
INDICAZIONI[modifica]
Data la sua rapidità di azione e la sua breve emivita (3-8 ore) è indicato nel trattamento a breve termine dell'insonnia, migliorando la durata totale e la qualità del sonno.
Le benzodiazepine sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
- Insufficienza epatica grave
- Miastenia gravis
- Gravidanza e allattamento (Brotizolam viene escreto nel latte materno)
- Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età
POSOLOGIA[modifica]
- Adulti: 0.25 mg (1 compressa) prima di coricarsi per un massimo di 4 settimane
- Anziani: 0.125-0,25 mg (½-1 compressa) prima di coricarsi per un massimo di 4 settimane
Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.
AVVERTENZE[modifica]
- Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali. (devono assumere una dose ridotta)
- Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
- Possibile rischio d'Insonnia e di ansia di rimbalzo all’interruzione del trattamento (Bisogna diminuire gradualmente il dosaggio)
- L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.
INTERAZIONI[modifica]
- L'effetto depressivo centrale (sedazione, depressione respiratoria ecc.) aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici e antistaminici)
- Inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Macrolidi, succo di pompelmo ecc.) amplificano l’effetto del farmaco.
GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO[modifica]
Gravidanza: Brotizolam non è raccomandato durante la gravidanza.
- se una benzodiazepina viene prescritta ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;
- Le benzodiazepine possono causare danno al feto quando sono somministrate a donne in gravidanza. Se, per gravi motivi medici, una benzodiazepina è somministrata durante l’ultimo periodo di gravidanza,o durante il travaglio, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Allattamento: Poiché le Benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
- Effetti depressivi sul SNC : Sonnolenza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria, specialmente negli anziani.
- Cefalea
- Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità.
- Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) e somministrazione concomitante di Alcool o farmaci depressivi sul SNC.
