Differenze tra le versioni di "Buserelin"
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| − | + | Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante). | |
| − | + | Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone. | |
| − | + | Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare | |
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| + | Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il '''Buserelin acetato''', ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di [[testosterone]] nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Buserelin utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. | ||
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Versione delle 16:11, 22 feb 2012
Indice
SPECIALITÀ
- Suprefact INIET 1F 5,5ML 1MG/ML
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Il Buserelin è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH), dotato di potenza biologica molto aumentata.
Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante).
Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.
Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare
Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il Buserelin acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Buserelin utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.
Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.
INDICAZIONI
- Trattamento dei tumori della prostata in stadio avanzato.
- Nell'ambito della fecondazione in vitro per sopprimere la produzione spontanea di LH e impedire che si verifichi un'ovulazione spontanea
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
- Vampate di calore lievi chee tendono a scomparire col tempo.
- Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento.
- Dolore o gonfiore delle mammelle
- Irritazione nasale con il buserelin spray nasale
- ‘Tumor flare’. Questo nome indica la fase di esacerbazione della sintomatologia che alcuni pazienti riferiscono nei primi giorni di trattamento con il buserelin, e che si caratterizza per alcuni con intensificazione del dolore osseo, per altri con difficoltà a urinare. Ciò è dovuto al temporaneo innalzamento della concentrazione di testosterone. Questi sintomi si possono prevenire somministrando insieme al buserelin anche altri tipi di terapia ormonale (ciproterone , flutamide o bicalutamide).
- Aumento di peso e stanchezza
- Nausea e vomito
LINK CORRELATI
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