Buserelin

SPECIALITÀ

• Suprefact INIET 1F 5,5ML 1MG/ML

MECCANISMO D’AZIONE

Il Buserelin è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH), dotato di potenza biologica molto aumentata.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il Buserelin acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Buserelin utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

INDICAZIONI

• Trattamento del carcinoma prostatico ormono-dipendente in cui è indicata la soppressione del testosterone.
• Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita, in questo caso la buserelin sopprime la produzione spontanea di LH e impedisce che si verifichi un'ovulazione spontanea.

EFFETTI COLLATERALI

• Vampate di calore lievi chee tendono a scomparire col tempo.

• Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento.

• Dolore o gonfiore delle mammelle

• Irritazione nasale con il buserelin spray nasale

• ‘Tumor flare’. Questo nome indica la fase di esacerbazione della sintomatologia che alcuni pazienti riferiscono nei primi giorni di trattamento con il buserelin, e che si caratterizza per alcuni con intensificazione del dolore osseo, per altri con difficoltà a urinare. Ciò è dovuto al temporaneo innalzamento della concentrazione di testosterone. Questi sintomi si possono prevenire somministrando insieme al buserelin anche altri tipi di terapia ormonale (ciproterone , flutamide o bicalutamide).

• Aumento di peso e stanchezza

• Nausea e vomito

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