Buserelin

SPECIALITÀ

• Suprefact INIET 1F 5,5ML 1MG/ML

MECCANISMO D’AZIONE

L'ormone ipotalamico GnRH viene rilasciata in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti. Questa stimolazione "pulsatile" è essenziale per il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e di quello follicolo-stimolamte (FSH) da parte dell'ipofisi.

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone, mentre nella donna favorisce la produzione di estrogeni da parte delle ovaie.

La Goserelin, un analogo del GnRH, determina una sovrastimolazione dell'ipofisi annullando così la regolazione pulsatile del rilascio di LH da parte del GnRH naturale. Questa sovrastimolazione porta a un aumento transitorio della produzione di LH e successivamente dopo 14-21 giorni a una downregulation dei recettori del GnRH e a una desensibilizzazione della ghiandola. Il risultato è una carenza di produzione di LH e le cellule di Leydig non vengono più stimolate a produrre testosterone nel uomo , mentre nella donna c'e una diminuzione della produzione di estrogeno da parte delle ovaie.

per controbilanciare gli effetti dell'aumento transitorio di testosterone ad inizio terapia, viene prescritta un'altra terapia detta antiandrogenica tipo Bicalutamide (Casodex)

INDICAZIONI

• Trattamento dei tumori della prostata in stadio avanzato.
• Nell'ambito della fecondazione in vitro per sopprimere la produzione spontanea di LH e impedire che si verifichi un'ovulazione spontanea

EFFETTI COLLATERALI

• Vampate di calore lievi chee tendono a scomparire col tempo.

• Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento.

• Dolore o gonfiore delle mammelle

• Irritazione nasale con il buserelin spray nasale

• ‘Tumor flare’. Questo nome indica la fase di esacerbazione della sintomatologia che alcuni pazienti riferiscono nei primi giorni di trattamento con il buserelin, e che si caratterizza per alcuni con intensificazione del dolore osseo, per altri con difficoltà a urinare. Ciò è dovuto al temporaneo innalzamento della concentrazione di testosterone. Questi sintomi si possono prevenire somministrando insieme al buserelin anche altri tipi di terapia ormonale (ciproterone , flutamide o bicalutamide).

• Aumento di peso e stanchezza

• Nausea e vomito

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