Modifica di Lamotrigina

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<categorytree mode=all style="float:right; clear:right; margin-left:1ex; border:1px solid gray; padding:0.7ex; background-color:skyblue;">Antiepilettici</categorytree>
|title= Lamotrigina (Lamictal)
 
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|keywords= Lamotrigina, Lamictal, epilessia, disturbo bipolare
 
|description= Farmaco antiepilettico ad ampio spettro che agisce:
 
Bloccando i canali Na voltaggio dipendente
 
Inibendo il rilascio di glutammato (neurotrasmettitore eccitatorio che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)
 
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== SPECIALITÀ ==
 
== SPECIALITÀ ==
*'''[[Lamictal]]''' cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg  
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*'''[[Lamictal]]''' [http://www.torrinomedica.it/farmaci/schedetecniche/LAMICTAL.asp''monografia''] cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg
*'''Lamotrigina generico''' cpr 25-50-100-200mg
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*'''[[Lamotrigina generico]]''' cpr 25-50-100-200mg
  
 
== STRUTTURA ==
 
== STRUTTURA ==
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Derivato feniltriazinico
 
Derivato feniltriazinico
 
== MECCANISMO D’AZIONE==
 
== MECCANISMO D’AZIONE==
'''Farmaco antiepilettico  ad ampio spettro che agisce:'''
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* Blocca i canali Na voltaggio dipendente  
*Bloccando i canali Na voltaggio dipendente  
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*Inibisce il rilascio di glutammato (aminoacido che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)
*Inibendo il rilascio di glutammato (neurotrasmettitore eccitatorio che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)
 
 
 
Il suo spettro di azione più ampio rispetto alla fenotoina e alla carbamazepina, che a loro volta agiscono sui canali del sodio voltaggio-dipendenti, è probabilmente dovuto all'inibizione del rilascio di glutammato.
 
 
 
La '''lamotrigina''' è inoltre efficace nella profilassi del disturbo bipolare, in quanto agente stabilizzante dell’umore.
 
  
 
== INDICAZIONI ==
 
== INDICAZIONI ==
*'''Epilessia:''' si da in monoterapia oppure in aggiunta ad altri farmaci antiepilettici e viene usato nelle [[Crisi parziali]], [[crisi generalizzate tonico-cloniche]] (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
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*[[Crisi parziali]], [[crisi generalizzate tonico-cloniche]] (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
*'''Disturbo bipolare:''' Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di [[disturbo bipolare]] caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.
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*Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di [[disturbo bipolare]] caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.
  
 
==CONTROINDICAZIONI ==
 
==CONTROINDICAZIONI ==
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== DOSAGGIO ==
 
== DOSAGGIO ==
*'''EPILESSIA''': Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco;
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Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco;
**'''Adulti e bambini >12 anni IN MONOTERAPIA''': La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg/die  per 2 settimane poi, 50mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentata di 50-100 mg giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da  100 a 500 mg.
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**'''Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico''': La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg '''a giorni alterni''' per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da  100 a 400 mg.
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*'''Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico''': La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg a giorni alterni per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg al giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da  100 a 400 mg.
**'''Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da [[carbamazepina]], [[fenitoina]], [[fenobarbitale]], [[primidone]] o [[Acido valproico]]''': 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate.
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**'''Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina  (fenitoina, carbamazepina, primidone)''': 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg  ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno.
 
  
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*'''Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da [[carbamazepina]], [[fenitoina]], [[fenobarbitale]], [[primidone]] o [[Acido valproico]]''': 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg/die ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate.
  
*'''Disturbo bipolare:'''
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*'''Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina  (fenitoina, carbamazepina, primidone)''': 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg al giorno ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno.
**'''Adulti di età pari o superiore a 18 anni, In assenza di un uso concomitante di un farmaco che induce o inibisce la clearance della Lamotrigina''': 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi) per altri 2 settimane, 100 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi) la quinta settimana. Sesta settimana e dose di mantenimento abituale (dose raccomandata) è 200 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi).
 
  
 
==EMIVITA==
 
==EMIVITA==
La lamotrigina presenta emivita variabile a seconda se venga somministrata singolarmente oppure in associazione con altri composti. L’emivita è di:
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15-20 ore  
*25 ore, se in monoterapia
 
*8-16, con [[fenitoina]] o [[barbiturici]]
 
*50 ore, con [[acido valproico]]
 
 
 
 
==METABOLISMO==
 
==METABOLISMO==
 
La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco
 
La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco
 
== INTERAZIONI ==
 
== INTERAZIONI ==
*Gli induttori enzimatici dell'UGT [[Carbamazepina]], [[Fenitoina]], [[Primidone]] e [[Fenobarbitale]] accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina.
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*Gli induttori enzimatici dell'UGT [[Carbamazepina]], [[Fenitoina]], [[Primidone]] e [[Fenobarbitale]] accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina. (
*Il [[Valproato]] inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitore dell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.
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*Il [[Valproato]] inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitoredell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.
*I '''contraccettivi orali''' che contengono un estrogeno possono ridurre i livelli plasmatici di '''Lamotrigina'''.
 
 
 
 
== EFFETTI COLLATERALI ==
 
== EFFETTI COLLATERALI ==
'''Tra gli effetti collaterali vi sono:'''
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*atassia, diplopia e sedazione
*rash cutanei (alta incidenza); le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di [[Valproato]], capace di raddoppiare l’emivita del farmaco. il vero pericolo e' quando raramente i rash evolvano e inducono la [[Sindrome di Steven-Johnson]] (un eritema essudativo multiforme potenzialmente mortale) oppure la [[Sindrome di Lyell]] (una necrolisi dell’epidermide, cioè l’epidermide si stacca anche questa sindrome e' potenzialmente mortale). il periodo critico di questi rash cutanei sono i primi 6 mesi di terapia
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*rash cutanei; le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di [[Valproato]], capace di raddoppiare l’emivita del farmaco. il vero pericolo e' quando i rash evolvano e inducono la [[Sindrome di Steven-Johnson]] (un eritema essudativo multiforme potenzialmente mortale) oppure la [[Sindrome di Lyell]] (una necrolisi dell’epidermide, cioè l’epidermide si stacca anche questa sindrome e' potenzialmente mortale). il periodo critico di questi rash cutanei sono i primi 6 mesi di terapia
 
*Vertigini
 
*Vertigini
*Sonnolenza/Insonnia (comune)
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*Sonnolenza  
*Cefalea (Molto comune)
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*Cefalea, nausea
*Nausea, vomito, diarrea, secchezza della bocca (comune)
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*Vomito
*Astenia
 
*Tremore
 
*Aggressività, irritabilità (comune)
 
*Atassia: difficoltà nell'eseguire movimenti volontari (Non comune)
 
*Diplopia e Visione offuscata (Non comune)
 
  
 
==LINK CORRELATI==
 
==LINK CORRELATI==
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[[Categoria:principi attivi]]  
 
[[Categoria:principi attivi]]  
 
[[Categoria:antiepilettici]]
 
[[Categoria:antiepilettici]]
[[Category:Disturbo_bipolare]]
 

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