Modifica di Lercanidipina

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<categorytree mode=all style="float:right; clear:right; margin-left:1ex; border:1px solid gray; padding:0.7ex; background-color:skyblue;">Antiipertensivi</categorytree>
|title= Lercanidipina (Cardiovasc, Lercadip, Zanedip)
 
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|keywords= Lercanidipina, pressione, ipertensione, Cardiovasc, Lercadip, Zanedip
 
|description= Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico ed agisce quindi  rilasciando la muscolatura liscia vascolare con conseguente abbassamento della resistenza periferica totale e quindi della pressione arteriosa, senza provocare effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.
 
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== SPECIALITÀ ==
 
== SPECIALITÀ ==
 
'''LERCANIDIPINA''':
 
'''LERCANIDIPINA''':
* '''[[Cardiovasc]]'''  
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* '''[[Cardiovasc]]''' 14 CPR RIV 10MG , 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG
**28CPR RIV 10MG  
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* '''[[Lercadip]]''' 14 CPR RIV 10MG , 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2004-01-002253-Lercadip%2020mg.pdf''monografia'']
**28CPR RIV 20MG  
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* '''[[Lercanidipina generico]]''' 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG
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* '''[[Zanedip]]''' 14 CPR RIV 10MG , 28CPR RIV 10MG, 28CPR RIV 20MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2005-03-003059-Zanedip%2010mg.pdf''monografia'']
**28CPR RIV 10MG  
 
**28CPR RIV 20MG  
 
* '''Lercanidipina generico'''  
 
**28CPR RIV 10MG  
 
**28CPR RIV 20MG  
 
* '''[[Zanedip]]'''  
 
**28CPR RIV 10MG  
 
**28CPR RIV 20MG  
 
  
  
 
'''[[Enalapril|ENALAPRIL]]/LERCANIDIPINA''':
 
'''[[Enalapril|ENALAPRIL]]/LERCANIDIPINA''':
*'''[[Atover]]''' 28cpr 20mg+10mg  
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*'''[[Atover]]''' 28cpr 20mg+10mg
*'''[[Coripren]]''' 28cpr 20mg+10mg  
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*'''[[Coripren]]''' 28cpr 20mg+10mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2009-02-008819-Coripren%2020mg.pdf''monografia'']
*'''[[Lercaprel]]''' 28cpr 20mg+10mg  
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*'''[[Lercaprel]]''' 28cpr 20mg+10mg
*'''[[Zanipril]]''' 28cpr 20mg+10mg
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*'''[[Zanipril]]''' 28cpr 20mg+10mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-05-008917-Zanipril.pdf''monografia'']
  
 
== STRUTTURA ==
 
== STRUTTURA ==
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== MECCANISMO D’AZIONE==
 
== MECCANISMO D’AZIONE==
I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
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I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
  
 
I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
 
I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
  
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e <span style="font-size:medium;">scarsi effetti sula contrattilità e conduzione del miocardio.</span>'''
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Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.'''
  
'''Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico ed agisce quindi   rilasciando la muscolatura liscia vascolare con conseguente abbassamento della resistenza periferica totale e quindi della pressione arteriosa, senza provocare effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.'''
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'''Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.'''
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'''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:'''
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il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open).  Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo  stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi  suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione.
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'''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.'''
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'''Di conseguenza, Lercanidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.'''
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'''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.'''
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Nonostante l'emivita plasmatica breve, l'azione antipertensiva della '''Lercanidipina''' è prolungata, grazie all’elevato coefficiente di ripartizione nella membrana, e non provoca effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.
  
 
== INDICAZIONI ==
 
== INDICAZIONI ==
*Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata. l'azione antiipertensiva si manifesta gradualmente senza un effetto di picco, per cui non si verifica una tachicardia riflessa e l'effetto si mantiene costante per circa 24 ore.
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e' indicato come farmaco antiipertensivo, l'azione antiipertensiva di questo farmaco si manifesta gradualmente senza un effetto di picco, per cui non si verifica una tachicardia riflessa e l'effetto si mantiene costante per circa 24 ore.
  
 
==CONTROINDICAZIONI ==
 
==CONTROINDICAZIONI ==
*Ipersensibilità al principio attivo.
 
*Grave insufficienza epatica e renale
 
*Grave stenosi aortica
 
*Angina pectoris instabile
 
*Nelle 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto.
 
*Gravidanza e allattamento.
 
*Insufficienza cardiaca non trattata
 
*Contemporanea somministrazione di farmaci potenti inibitori del CYP3A4 ( (ad esempio [[itraconazolo]], [[ritonavir]], [[eritromicina]], [[claritromicina]]) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina.
 
*Contemporanea assunzione di succo di pompelmo che aumentano le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina e quindi del suo effetto ipotensivo.
 
*Contemporanea somministrazione di lercanidipina e [[ciclosporina]]
 
  
 
== POSOLOGIA ==
 
== POSOLOGIA ==
Iniziare con 10 mg al giorno almeno 15 minuti prima dei
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all’inizio 10 mg 1 volta al giorno; da aumentare, se necessario, a 20 mg al giorno dopo almeno 2 settimane
pasti. Aumentare, se necessario, a 20 mg al giorno dopo almeno 2 settimane
 
 
 
I pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia con Lercanidipina, è possibile associare farmaci beta-bloccanti ([[atenololo]]), diuretici ([[idroclorotiazide]]) o [[ACE inibitori]] ([[enalapril]]).
 
  
 
==AVVERTENZE==
 
==AVVERTENZE==
  
 
==INTERAZIONI==
 
==INTERAZIONI==
*La '''Lercanidipina''' viene metabolizzata dal citocromo [[CYP3A4]] quindi , inibitori  (ad esempio [[itraconazolo]], [[ritonavir]], [[eritromicina]], [[claritromicina]]) ed induttori  (ad esempio fenitoina, carbamazepina)  del [[CYP3A4]] possono rispettivamente aumentare o diminuire l'eliminazione di questo farmaco. (Vedi controindicazioni)
 
*[[Ciclosporina]] e lercanidipina non devono essere somministrate insieme.
 
*Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo (Vedi controindicazioni)
 
*'''[[Metoprololo]]''': La la biodisponibilità di lercanidipina si riduce del 50% se viene viene somministrata insieme al metoprololo (Lopresor, seloken)
 
*Quando la '''Lercanidipina''' viene somministrata insieme a [[Simvastatina]], è opportuno assumere lercanidipina al mattino e simvastatina la sera per evitare interazioni.
 
*l'alcool deve essere evitato in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi
 
  
 
== EFFETTI COLLATERALI ==
 
== EFFETTI COLLATERALI ==
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[[Categoria:Calcioantagonisti]]
 
[[Categoria:Calcioantagonisti]]
 
[[Categoria:Diidropiridinici]]
 
[[Categoria:Diidropiridinici]]
{{Antiipertensivi}}
 

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