Lercanidipina
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
LERCANIDIPINA:
- Cardiovasc
- 28CPR RIV 10MG
- 28CPR RIV 20MG
- Lercadip
- 28CPR RIV 10MG
- 28CPR RIV 20MG
- Lercanidipina generico
- 28CPR RIV 10MG
- 28CPR RIV 20MG
- Zanedip
- 28CPR RIV 10MG
- 28CPR RIV 20MG
ENALAPRIL/LERCANIDIPINA:
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti sula contrattilità e conduzione del miocardio.
Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico ed agisce quindi rilasciando la muscolatura liscia vascolare con conseguente abbassamento della resistenza periferica totale e quindi della pressione arteriosa, senza provocare effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.
INDICAZIONI[modifica]
- Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata. l'azione antiipertensiva si manifesta gradualmente senza un effetto di picco, per cui non si verifica una tachicardia riflessa e l'effetto si mantiene costante per circa 24 ore.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo.
- Grave insufficienza epatica e renale
- Grave stenosi aortica
- Angina pectoris instabile
- Nelle 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto.
- Gravidanza e allattamento.
- Insufficienza cardiaca non trattata
- Contemporanea somministrazione di farmaci potenti inibitori del CYP3A4 ( (ad esempio itraconazolo, ritonavir, eritromicina, claritromicina) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina.
- Contemporanea assunzione di succo di pompelmo che aumentano le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina e quindi del suo effetto ipotensivo.
- Contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina
POSOLOGIA[modifica]
Iniziare con 10 mg al giorno almeno 15 minuti prima dei pasti. Aumentare, se necessario, a 20 mg al giorno dopo almeno 2 settimane
I pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia con Lercanidipina, è possibile associare farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE inibitori (enalapril).
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
- La Lercanidipina viene metabolizzata dal citocromo CYP3A4 quindi , inibitori (ad esempio itraconazolo, ritonavir, eritromicina, claritromicina) ed induttori (ad esempio fenitoina, carbamazepina) del CYP3A4 possono rispettivamente aumentare o diminuire l'eliminazione di questo farmaco. (Vedi controindicazioni)
- Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme.
- Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo (Vedi controindicazioni)
- Metoprololo: La la biodisponibilità di lercanidipina si riduce del 50% se viene viene somministrata insieme al metoprololo (Lopresor, seloken)
- Quando la Lercanidipina viene somministrata insieme a Simvastatina, è opportuno assumere lercanidipina al mattino e simvastatina la sera per evitare interazioni.
- l'alcool deve essere evitato in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
I più comuni sono: Cefalea, vertigini, astenia, tachicardia, palpitazioni, edema periferico, vampate, nausea, e raramente, poliuria, rash cutaneo e iperplasia gengivale.