Mirtazapina
Indice
SPECIALITÀ
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
La mirtazapina blocca i recettori a2-adrenergici presinaptici, i recettori 5HT2 e 5HT3 postsinaptici, nonché i recettori H1. Debole ma presente l’antagonismo a1-recettoriale. Bassa l’affinità per i recettori muscarinici e dopaminergici.
Il risultato netto consisterebbe in un potenziamento della trasmissione noradrenergica e serotoninergica
INDICAZIONI
la mirtazapina è efficace nella cura della depressione, specie nelle forme associate ad ansia, insonnia ed irrequietezza psicomotoria.
CONTROINDICAZIONI
- si sconsiglia l’assunzione del prodotto in gravidanza ed allattamento.
- per quanto minimi siano gli effetti collaterali anticolinergici, occorre attenzione nell’impiego della mirtazapina in presenza di ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo chiuso e cardiopatie.
- Cautela nell’insufficienza epatica o renale, nel diabete mellito, nell’epilessia e nelle cerebropatie organiche.
- controindicata l’associazione con IMAO e entro le 2 settimane successive alla sospensione degli IMAO
DOSAGGIO
la mirtazapina è generalmente efficace ad un dosaggio compreso tra i 15 ed i 45mg/die, consigliabile in assunzione unica serale. Si raccomanda di iniziare con 15mg/die e di aumentare a 30mg dopo 4 giorni, giungendo eventualmente a 45mg dopo almeno 10 giorni.
EMIVITA
20-40 ore
METABOLISMO
CYP1A2, 2D6 e 3A4 Il metabolismo della mirtazapina avviene prevalentemente a livello epatico, tramite processi di ossidazione e demetilazione che conducono tra l’altro alla formazione del principale metabolita attivo, la demetil-mirtazapina, dotata di un’attività farmacologica di poco inferiore a quella della molecola originaria
EFFETTI COLLATERALI
- caratteristico blocco dei recettori H1 per l’ istamina quindi
-sedazione
-aumento ponderale
- xerostomia
- stipsi
- La mirtazapina può occasionalmente determinare riduzione della pressione arteriosa, specie nel senso dell’ipotensione ortostatica
- Infrequenti ma descritti casi di elevazione degli enzimi epatici con iperbilirubinemia ed ittero, che richiedono l’immediata sospensione della terapia.
- Rara l’agranulocitosi, ad ogni modo reversibile con la sospensione della terapia.
