Mirtazapina

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Mirtazapina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

La Mirtazapina appartiene alla classe degli Antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici (NaSSA) che agiscono potenziando la neurotrasmissione della noradrenalina e della serotonina attraverso il blocco dei recettori presinaptici α2 dei due mediatori.

I recettori α2 sono recettori presinaptici che controllano negativamente il rilascio di serotonina e noradrenalina.

La mirtazapina è nello stesso tempo un debole antagonista dei recettori 5HT2a e 5HT3 postsinaptici, in questo modo la serotonina andrà più verso i recettori 5HT1a responsabili dell'effetto antidepressivo.


La mirtazapina è un forte antagonista dei recettori H1 dell'istamina, mentre la sua affinità per i recettori muscarinici e dopaminergici è molto bassa.

Il risultato netto consisterebbe in un potenziamento della trasmissione noradrenergica e serotoninergica

INDICAZIONI[modifica]

la mirtazapina è efficace nella cura della depressione, specie nelle forme associate ad ansia, insonnia e irritabilità.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • si sconsiglia l’assunzione del prodotto in gravidanza ed allattamento.
  • per quanto minimi siano gli effetti collaterali anticolinergici, occorre attenzione nell’impiego della mirtazapina in presenza di ipertrofia prostatica, glaucoma ad angolo chiuso e cardiopatie.
  • Cautela nell’insufficienza epatica o renale, nel diabete mellito, nell’epilessia e nelle cerebropatie organiche.
  • controindicata l’associazione con IMAO e entro le 2 settimane successive alla sospensione degli IMAO

DOSAGGIO[modifica]

la mirtazapina è generalmente efficace ad un dosaggio compreso tra i 15 ed i 45mg/die, consigliabile in assunzione unica serale. Si raccomanda di iniziare con 15mg/die e di aumentare a 30mg dopo 4 giorni, giungendo eventualmente a 45mg dopo almeno 10 giorni.

Il trattamento con una dose adeguata dovrebbe determinare una risposta positiva entro 2-4 settimane. In presenza di una risposta insufficiente, la dose può essere aumentata fino alla dose massima. Se non si osserva alcuna risposta nell’arco di ulteriori 2-4 settimane, si deve interrompere il trattamento.

EMIVITA[modifica]

20-40 ore

METABOLISMO[modifica]

CYP1A2, 2D6 e 3A4 Il metabolismo della mirtazapina avviene prevalentemente a livello epatico, tramite processi di ossidazione e demetilazione che conducono tra l’altro alla formazione del principale metabolita attivo, la demetil-mirtazapina, dotata di un’attività farmacologica di poco inferiore a quella della molecola originaria

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

  • caratteristico blocco dei recettori H1 per l’ istamina quindi, sedazione e aumento ponderale.
  • xerostomia
  • stipsi
  • La mirtazapina può occasionalmente determinare riduzione della pressione arteriosa, specie nel senso dell’ipotensione ortostatica
  • Infrequenti ma descritti casi di elevazione degli enzimi epatici con iperbilirubinemia ed ittero, che richiedono l’immediata sospensione della terapia.
  • Rara l’agranulocitosi, ad ogni modo reversibile con la sospensione della terapia.

AVVERTENZE[modifica]

La mirtazapina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo, specialmente nella prima fase della terapia, perché danno forza e vigore al paziente, quest'energia iniziale può dare al pz delle intenzioni suicidarie.

LINK CORRELATI[modifica]

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)   Clomipramina (Anafranil)   Imipramina (Tofranil)   Nortriptilina (Noritren)   Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)   Escitalopram (Cipralex, Entact)   Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)   Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)   Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)   Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)   Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)   Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)   Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)   Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)   Iperico (Nervaxon, Quiens)