Morfina
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Indice
SPECIALITÀ
MORFINA SOLFATO:
- Mscontin 16CPR 10MG R.P., 16CPR 30MG R.P., 16CPR 60MG R.P., 16CPR 100MG R.P. monografia
- Oramorph sciroppo 2mg/ml, flaconi orali
- Twice 16CPS 10MG R.P., 16CPS 30MG R.P., 16CPS 60MG R.P., 16CPS 100MG R.P. monografia
MORFINA CLORIDRATO:
- Morfina cloridrato fiale da 10mg e 20mg, sciroppo
MORFINA CLORIDRATO/ATROPINA SOLFATO:
- Cardiostenol IM 8F 1ML monografia
STRUTTURA
L’OH in posizione 3 e l’anello aromatico sono necessari per la sua attivita analgesica L’N e` a carattere basico e si e` visto che l’attivita del composto e` direttemenete proporzionale alla basicita dell’azoto, l'OH in posizione 6 ha carattere neutro e l'OH in posizione 3 ha carattere acido.
MECCANISMO D’AZIONE
- è un agonista dei recettori oppioidi μ, κ, δ.
INDICAZIONI
- trattamento del dolore moderato o grave, acuto e cronico (es. post-operatorio)
- Prima scelta nel controllo del dolore oncologico di intensita' moderata-severa.
CONTROINDICAZIONI
La morfina è controindicata per i soggetti asmatici e per chi soffre di enfisema o di altre patologie caratterizzate da ridotta efficienza respiratoria.
DOSAGGIO
Le dosi analgesiche efficaci variano considerevolmente da paziente a paziente. Questa variabilità non è solo dovuta alla diversa intensità del dolore e alla sua soggettiva percezione, ma anche alla grande variazione individuale nel metabolismo del farmaco. Infatti per via orale la biodisponibilita' della morfina e' variabile (15-65%) a causa dell'effetto di primo passaggio epatico. Per questi motivi è necessario somministrare la morfina a dosi personalizzate individualizzando il dosaggio ottimale per ogni paziente. La Morfina non presenta effetto tetto permettando di aumentare la dose fino a raggiungere l'effetto analgesico.
EMIVITA
2 ore
DURATA D’AZIONE
4-5 ore
METABOLISMO
La morfina viene metabolizzata principalmente nel fegato e nella mucosa intestinale in morfina-3-glucuronide (M3G) e morfina-6-glucuronide (M6G). La M6G è un oppioide ancora attivo con proprietà analgesiche ed e` piu potente della morfina perche e` un composto meno polare e passa percio meglio la BEE . La M3G non è un oppiode e ha la capacità di causare ipereccitabilità.
La normorfina è un altro metabolita della morfina; la normorfina e` un ammina secondaria, meno basica di quella terziaria percio l’attivita della normorfina e` 1/3 di quella della morfina .
la biodisponibilità per os e' del 25%.
EFFETTI COLLATERALI
- depressione dell’attivita respiratoria
- Induzione del vomito (stimolazione CTZ)
- Sonnolanza
- ipotensione ortostatica
- Toleranza e dipendenza .
- Stipsi per diminiuzione della peristalsi
- Istamino liberatore (rossore sulla cute) puo provocare shock .