Modifica di Telmisartan

{{Avvertenze}}{{#seo:
|title= Telmisartan - Indicazioni, Posologia, Effetti collaterali, Interazioni
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|keywords= Telmisartan, Micardis, Pritor, ipertensione
|description= Telmisartan (Micardis, Pritor) blocca l’effetto dell'angiotensina II, causando un rilasciamento dei vasi sanguigni e riducendo così la pressione del sangue
}}
== SPECIALITÀ ==

'''TELMISARTAN'''
*'''[[Micardis]]''' [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000209/WC500027635.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
**28CPR 20MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-02-003974-Micardis%2020mg.pdf <i>monografia</i>]
**28CPR 40MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-02-003975-Micardis+40mg.pdf ''monografia'']
**28CPR 80MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-02-003976-Micardis+80mg.pdf ''monografia'']
*'''[[Pritor]]''' [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000210/WC500042553.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
**28CPR 20MG  [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-002579-Pritor%2020mg.pdf <i>monografia</i>]
**28CPR 40MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-008015-Pritor+40mg.pdf ''monografia'']
**28CPR 80MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-005131-Pritor+80mg.pdf ''monografia'']

<br/>'''TELMISARTAN / [[Idroclorotiazide|IDROCLOROTIAZIDE]]'''

*'''[[Micardisplus]]''' [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000413/WC500028545.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
**28CPR 40/12,5MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2009-05-007087-MicardisPlus+40mg-12%2c5mg.pdf ''monografia'']
**28CPR 80/12,5MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2009-05-002360-MicardisPlus%2080mg-12,5mg.pdf <i>monografia</i>]
**28CPR 80/25MG ''monografia''
*'''[[Pritorplus]]''' [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000414/WC500042867.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
**28CPR 40/12,5MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-002574-PritorPlus%2040mg-12,5mg.pdf <i>monografia</i>]
**28CPR 80/12,5MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-005130-PritorPlus+80mg-12%2c5mg.pdf ''monografia'']
**28CPR 80/25MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-01-007908-PritorPlus+80mg-25mg.pdf ''monografia'']

== STRUTTURA ==
[[File:telmisartan.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
E' un antagonista selettivo del recettore AT1 dell’angiotensina II.

L'angiotensina II e' un potente vasocostrittore ed e' un fattore determinante nella fisiopatologia dell'ipertensione. Questo ormone si lega al recettore AT1 presente in molti tissuti (muscolatura liscia vascolare,ghiandole surrenali, reni e cuore) e stimola la vasocostrizione periferica, il rilascio dell'aldosterone da parte della corteccia surrenale e a livello del cuore aumenta la forza di contrazione e la frequenza cardiaca.

Il risultato del blocco da parte del Telmisartan del recettore AT1 dell'angiotensina II e' una diminuzione della pressione arteriosa 	
== INDICAZIONI ==
*'''Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale.''' Il termine “essenziale” significa che l’ipertensione non ha una causa evidente. 
*'''Prevenzione di problemi cardiovascolari come attacchi cardiaci o ictus:'''
**In pazienti con malattia cardiovascolare aterotrombotica manifesta (storia di coronaropatia, ictus o malattia arteriosa periferica)
**In pazienti affetti da diabete di tipo 2 con danni a un organo (come gli occhi, il cuore o i reni).

==CONTROINDICAZIONI ==
*Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
*Secondo e terzo trimestre di gravidanza
*Ostruzioni alle vie biliari
*Insufficienza epatica grave

== POSOLOGIA ==
'''Trattamento dell’ipertensione essenziale:'''
La dose generalmente efficace è di 40 mg una volta al giorno. Alcuni pazienti possono trarre già beneficio dalla dose di 20 mg una volta al giorno. Nei casi in cui non viene raggiunto il controllo 
pressorio, la dose di telmisartan può essere aumentata fino ad un massimo di 80 mg una volta al giorno. In alternativa, il '''telmisartan''' può essere impiegato in associazione con diuretici tiazidici, come 
l'[[idroclorotiazide]]. Qualora si prenda in considerazione un aumento di dosaggio, si deve tenere presente che il massimo effetto antipertensivo si ottiene generalmente da quattro a otto settimane dopo l'inizio del trattamento . 

'''Prevenzione cardiovascolare:'''
La dose raccomandata è di 80 mg una volta al giorno. Non è noto se dosi di telmisartan inferiori a 80 mg siano efficaci nel ridurre la morbilità cardiovascolare.
Quando si inizia la terapia con telmisartan per la riduzione della morbilità cardiovascolare, si raccomanda un attento monitoraggio della pressione arteriosa e se appropriato può essere necessario un aggiustamento della dose dei medicinali che riducono la pressione arteriosa.

==AVVERTENZE==
'''[[Gravidanza]]:'''

La terapia con [[Antagonisti_dell'angiotensina_II|antagonisti del recettore dell’angiotensina II]] (AIIRA) non deve essere iniziata durante la [[gravidanza]]. Per le pazienti che stanno pianificando una [[gravidanza]] si deve ricorrere ad un trattamento antipertensivo alternativo, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in [[gravidanza]], a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un AIIRA. Quando viene diagnosticata una [[gravidanza]], il trattamento con AIIRA deve essere interrotto immediatamente e, se appropriato, deve essere iniziata una terapia alternativa.



'''Insufficienza epatica:'''

Telmisartan non deve essere somministrato a pazienti con colestasi, ostruzioni alle vie biliari o grave insufficienza epatica in quanto [[telmisartan]] è principalmente eliminato nella bile. Per questi pazienti è prevedibile una clearance epatica ridotta per [[telmisartan]]. Telmisartan deve essere utilizzato solamente con cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.


'''[[Ipertensione]] renovascolare:'''

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale afferente al singolo rene funzionante, trattati con un medicinale che [[influenza]] il sistema renina-angiotensina-aldosterone, c'è un aumentato rischio di [[ipotensione]] grave ed insufficienza renale.



'''Insufficienza renale e trapianto renale:'''

Quando Telmisartan è somministrato a pazienti con disfunzioni renali, si raccomanda il controllo periodico dei livelli sierici di potassio e di creatinina. Non ci sono dati riguardo la somministrazione di Telmisartan in pazienti sottoposti di recente a trapianto renale.



'''Ipovolemia intravascolare:'''

Nei pazienti con deplezione di sodio e/o ipovolemia causata da dosi elevate di [[diuretici]], diete con restrizione di sale, [[diarrea]] o [[vomito]], si potrebbe verificare [[ipotensione]] sintomatica, specialmente dopo la prima dose di Micardis. Tali condizioni vanno corrette prima di iniziare il trattamento con Micardis. Deplezione di sodio e/o ipovolemia devono essere corrette prima di iniziare il trattamento con Micardis.



'''Duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone:'''

Come conseguenza dell’inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, sono state riportate [[ipotensione]], sincope, [[iperkaliemia]] e alterazioni della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta) in individui sensibili, soprattutto in caso di associazione di prodotti medicinali che influenzano questo sistema. Il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad es. per aggiunta di un [[ACE_inibitori|ACE inibitore]] ad un [[Antagonisti_dell'angiotensina_II|antagonista del recettore dell’angiotensina II]]) non è pertanto raccomandato in pazienti con pressione arteriosa già controllata e deve essere limitata a casi individualmente definiti  con uno stretto monitoraggio della funzionalità renale.


'''Altre condizioni con stimolazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone:'''

Nei pazienti il cui tono vascolare e la funzione renale dipendono principalmente dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (es. pazienti con grave [[insufficienza cardiaca]] congestizia o affetti da malattie renali, inclusa la stenosi dell'arteria renale), il trattamento con medicinali che influenzano questo sistema, come [[telmisartan]], è stato associato ad [[ipotensione]] acuta, iperazotemia, oliguria o, raramente, insufficienza renale acuta.



'''Aldosteronismo primario:'''

I pazienti con aldosteronismo primario generalmente non rispondono a medicinali [[Antiipertensivi|antipertensivi]] che agiscono tramite l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Quindi, si sconsiglia l'utilizzo di [[telmisartan]].



'''Stenosi della valvola aortica e mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva:'''

Come per altri vasodilatatori, si consiglia particolare cautela nei pazienti affetti da stenosi della valvola aortica o mitrale, o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.


'''[[Iperkaliemia]]:'''

L’uso di medicinali che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone può causare [[iperkaliemia]].

Nei pazienti anziani, nei pazienti con insufficienza renale, nei pazienti diabetici, nei pazienti contestualmente trattati con altri medicinali che possono aumentare i livelli di potassio e/o nei pazienti con eventi intercorrenti, l’iperpotassemia può essere fatale.


Prima di considerare l’uso concomitante di medicinali che influiscono sul sistema renina-angiotensina- aldosterone deve essere valutato il rapporto tra il rischio e il beneficio.

I principali fattori di rischio che devono essere presi in considerazione per l’[[iperkaliemia]] sono:
* [[Diabete]] mellito, compromissione renale, età (>70 anni)
* Associazione con uno o più medicinali che influiscano sul sistema renina-angiotensina- aldosterone e/o integratori di potassio. Medicinali o classi terapeutiche di medicinali che  possono provocare [[iperkaliemia]] sono sostitutivi salini contenenti potassio, [[diuretici]]  risparmiatori di potassio, [[ACE inibitori]], [[Antagonisti_dell'angiotensina_II|antagonisti del recettore dell’angiotensina II]], medicinali [[antinfiammatori]] non steroidei ([[FANS]], inclusi gli inibitori COX-2 selettivi), [[eparina]], [[immunosoppressori|immunosoppressivi]] ([[ciclosporina]] o [[tacrolimus]]) e [[trimetoprim]].
* Eventi intercorrenti, in particolare disidratazione, scompenso cardiaco acuto, acidosi metabolica, peggioramento della funzionalità renale, improvviso peggioramento delle condizioni renali (come infezioni), lisi cellulare (come ischemia acuta dell’arto, rabdomiolisi, trauma esteso).



'''Differenze etniche:'''

Come osservato per gli inibitori dell'enzima di conversione dell’angiotensina, [[telmisartan]] e altri antagonisti del recettore dell'angiotensina II sono apparentemente meno efficaci nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti di colore rispetto agli altri pazienti, forse a causa della maggior prevalenza di stati caratterizzati da un basso livello di renina nella popolazione di colore affetta da [[ipertensione]].



'''Altro:'''

Come con qualsiasi agente antipertensivo, un'eccessiva diminuzione della pressione in pazienti con cardiopatia ischemica o patologia cardiovascolare ischemica potrebbe causare infarto del miocardio o ictus.

==INTERAZIONI==
*Evitare l'uso concomitante di un ACE inibitore insieme al telmisartan
*FANS: Si consiglia cautela dal momento che i [[FANS]] (Farmaci [[antinfiammatori]] non steroidei) possono ridurre l’effetto antipertensivo degli [[Antagonisti_dell'angiotensina_II|antagonisti del recettore dell’angiotensina II]]. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (ad es. pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa) la co-somministrazione di [[Antagonisti_dell'angiotensina_II|antagonisti del recettore dell’angiotensina II]] e di agenti che inibiscono la ciclo-ossigenasi può indurre un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta che è solitamente reversibile. Pertanto la co-somministrazione deve essere effettuata con cautela, soprattutto agli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere considerato il monitoraggio della funzionalità renale dopo l’inizio della terapia concomitante e quindi periodicamente.
*Non somministrare [[Aliskiren]] con Telmisartan nei pazienti con diabete 
*Diuretici risparmiatori di potassio o integratori di potassio: Gli antagonisti recettoriali dell’angiotensina II come [[telmisartan]], attenuano la perdita di potassio indotta dal [[Diuretici|diuretico]]. I [[diuretici]] risparmiatori di potassio quali [[spironolattone]], [[eplerenone]], [[triamterene]] o [[amiloride]], integratori di potassio o sostitutivi salini contenenti potassio possono portare ad un significativo aumento del potassio sierico. Se l’uso concomitante è indicato a causa di documentata ipokaliemia, devono essere somministrati con cautela ed i livelli di potassio sierico devono essere monitorati frequentemente.

== EFFETTI COLLATERALI ==
Gli effetti indesiderati connessi al Telmisartan non sono comuni. Tuttavia, '''in 1-10 pazienti su 1 000 si osservano i seguenti effetti indesiderati:''' infezione del tratto superiore dell’apparato respiratorio (raffreddore), tra cui infiammazione della gola e dei seni paranasali, infezione delle vie urinarie, tra cui infezione della vescica, anemia, ipercaliemia (livelli elevati di potassio nel sangue), depressione, insonnia, sincope (svenimento), vertigini, bradicardia (frequenza cardiaca bassa), ipotensione (bassa pressione del sangue), dispnea (problemi respiratori), tosse, dolori addominali, diarrea, dispepsia (bruciore di stomaco), flatulenza, vomito, iperidrosi (eccessiva sudorazione), prurito, eruzione cutanea, mialgia (dolori muscolari), dolore alla schiena, spasmi muscolari, compromissione renale (funzionalità renale ridotta), dolore toracico, astenia (debolezza) e aumento dei livelli di creatinina nel sangue (un indicatore della degradazione dei muscoli). L’ipotensione può essere più comune nei pazienti ai quali il Telmisartan è somministrato per prevenire problemi cardiovascolari.

'''Reazioni avverse gravi:''' reazione anafilattica ed angioedema che possono verificarsi raramente (meno di 1 caso per 1.000 pazienti) e insufficienza renale acuta.

==LINK CORRELATI==
*[[Antiipertensivi]]
*[[Antagonisti dell'angiotensina II]]

== BIBLIOGRAFIA ==
[http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000210/WC500042553.pdf Pritor (Riassunto EMA)]
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antiipertensivi]] 
[[Categoria:Antagonisti dell'angiotensina II]]
{{Antiipertensivi}}