Telmisartan
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
TELMISARTAN
- Micardis Riassunto EMA
- 28CPR 20MG monografia
- 28CPR 40MG monografia
- 28CPR 80MG monografia
- Pritor Riassunto EMA
- 28CPR 20MG monografia
- 28CPR 40MG monografia
- 28CPR 80MG monografia
TELMISARTAN / IDROCLOROTIAZIDE
- Micardisplus Riassunto EMA
- 28CPR 40/12,5MG monografia
- 28CPR 80/12,5MG monografia
- 28CPR 80/25MG monografia
- Pritorplus Riassunto EMA
- 28CPR 40/12,5MG monografia
- 28CPR 80/12,5MG monografia
- 28CPR 80/25MG monografia
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Telmisartan appartiene ad una classe di medicinali conosciuti come antagonisti del recettore dell'angiotensina II
L'angiotensina II è una sostanza presente nel corpo che induce la costrizione dei vasi sanguigni, aumentando così la pressione del sangue.
Telmisartan blocca l’effetto dell'angiotensina II, causando un rilasciamento dei vasi sanguigni e riducendo così la pressione del sangue.
INDICAZIONI[modifica]
- Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale. Il termine “essenziale” significa che l’ipertensione non ha una causa evidente.
- Prevenzione di problemi cardiovascolari come attacchi cardiaci o ictus:
- In pazienti con malattia cardiovascolare aterotrombotica manifesta (storia di coronaropatia, ictus o malattia arteriosa periferica)
- In pazienti affetti da diabete di tipo 2 con danni a un organo (come gli occhi, il cuore o i reni).
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- Secondo e terzo trimestre di gravidanza
- Ostruzioni alle vie biliari
- Insufficienza epatica grave
POSOLOGIA[modifica]
Trattamento dell’ipertensione essenziale: La dose generalmente efficace è di 40 mg una volta al giorno. Alcuni pazienti possono trarre già beneficio dalla dose di 20 mg una volta al giorno. Nei casi in cui non viene raggiunto il controllo pressorio, la dose di telmisartan può essere aumentata fino ad un massimo di 80 mg una volta al giorno. In alternativa, il telmisartan può essere impiegato in associazione con diuretici tiazidici, come l'idroclorotiazide. Qualora si prenda in considerazione un aumento di dosaggio, si deve tenere presente che il massimo effetto antipertensivo si ottiene generalmente da quattro a otto settimane dopo l'inizio del trattamento .
Prevenzione cardiovascolare: La dose raccomandata è di 80 mg una volta al giorno. Non è noto se dosi di telmisartan inferiori a 80 mg siano efficaci nel ridurre la morbilità cardiovascolare. Quando si inizia la terapia con telmisartan per la riduzione della morbilità cardiovascolare, si raccomanda un attento monitoraggio della pressione arteriosa e se appropriato può essere necessario un aggiustamento della dose dei medicinali che riducono la pressione arteriosa.
AVVERTENZE[modifica]
La terapia con antagonisti del recettore dell’angiotensina II (AIIRA) non deve essere iniziata durante la gravidanza. Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere ad un trattamento antipertensivo alternativo, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un AIIRA. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con AIIRA deve essere interrotto immediatamente e, se appropriato, deve essere iniziata una terapia alternativa.
Insufficienza epatica:
Telmisartan non deve essere somministrato a pazienti con colestasi, ostruzioni alle vie biliari o grave insufficienza epatica in quanto telmisartan è principalmente eliminato nella bile. Per questi pazienti è prevedibile una clearance epatica ridotta per telmisartan. Telmisartan deve essere utilizzato solamente con cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.
Ipertensione renovascolare:
Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale afferente al singolo rene funzionante, trattati con un medicinale che influenza il sistema renina-angiotensina-aldosterone, c'è un aumentato rischio di ipotensione grave ed insufficienza renale.
Insufficienza renale e trapianto renale:
Quando Telmisartan è somministrato a pazienti con disfunzioni renali, si raccomanda il controllo periodico dei livelli sierici di potassio e di creatinina. Non ci sono dati riguardo la somministrazione di Telmisartan in pazienti sottoposti di recente a trapianto renale.
Ipovolemia intravascolare:
Nei pazienti con deplezione di sodio e/o ipovolemia causata da dosi elevate di diuretici, diete con restrizione di sale, diarrea o vomito, si potrebbe verificare ipotensione sintomatica, specialmente dopo la prima dose di Micardis. Tali condizioni vanno corrette prima di iniziare il trattamento con Micardis. Deplezione di sodio e/o ipovolemia devono essere corrette prima di iniziare il trattamento con Micardis.
Duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone:
Come conseguenza dell’inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, sono state riportate ipotensione, sincope, iperkaliemia e alterazioni della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta) in individui sensibili, soprattutto in caso di associazione di prodotti medicinali che influenzano questo sistema. Il duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad es. per aggiunta di un ACE inibitore ad un antagonista del recettore dell’angiotensina II) non è pertanto raccomandato in pazienti con pressione arteriosa già controllata e deve essere limitata a casi individualmente definiti con uno stretto monitoraggio della funzionalità renale.
Altre condizioni con stimolazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone:
Nei pazienti il cui tono vascolare e la funzione renale dipendono principalmente dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (es. pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia o affetti da malattie renali, inclusa la stenosi dell'arteria renale), il trattamento con medicinali che influenzano questo sistema, come telmisartan, è stato associato ad ipotensione acuta, iperazotemia, oliguria o, raramente, insufficienza renale acuta.
Aldosteronismo primario:
I pazienti con aldosteronismo primario generalmente non rispondono a medicinali antipertensivi che agiscono tramite l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Quindi, si sconsiglia l'utilizzo di telmisartan.
Stenosi della valvola aortica e mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva:
Come per altri vasodilatatori, si consiglia particolare cautela nei pazienti affetti da stenosi della valvola aortica o mitrale, o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.
L’uso di medicinali che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone può causare iperkaliemia.
Nei pazienti anziani, nei pazienti con insufficienza renale, nei pazienti diabetici, nei pazienti contestualmente trattati con altri medicinali che possono aumentare i livelli di potassio e/o nei pazienti con eventi intercorrenti, l’iperpotassemia può essere fatale.
Prima di considerare l’uso concomitante di medicinali che influiscono sul sistema renina-angiotensina- aldosterone deve essere valutato il rapporto tra il rischio e il beneficio.
I principali fattori di rischio che devono essere presi in considerazione per l’iperkaliemia sono:
- Diabete mellito, compromissione renale, età (>70 anni)
- Associazione con uno o più medicinali che influiscano sul sistema renina-angiotensina- aldosterone e/o integratori di potassio. Medicinali o classi terapeutiche di medicinali che possono provocare iperkaliemia sono sostitutivi salini contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, ACE inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II, medicinali antinfiammatori non steroidei (FANS, inclusi gli inibitori COX-2 selettivi), eparina, immunosoppressivi (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim.
- Eventi intercorrenti, in particolare disidratazione, scompenso cardiaco acuto, acidosi metabolica, peggioramento della funzionalità renale, improvviso peggioramento delle condizioni renali (come infezioni), lisi cellulare (come ischemia acuta dell’arto, rabdomiolisi, trauma esteso).
Differenze etniche:
Come osservato per gli inibitori dell'enzima di conversione dell’angiotensina, telmisartan e altri antagonisti del recettore dell'angiotensina II sono apparentemente meno efficaci nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti di colore rispetto agli altri pazienti, forse a causa della maggior prevalenza di stati caratterizzati da un basso livello di renina nella popolazione di colore affetta da ipertensione.
Altro:
Come con qualsiasi agente antipertensivo, un'eccessiva diminuzione della pressione in pazienti con cardiopatia ischemica o patologia cardiovascolare ischemica potrebbe causare infarto del miocardio o ictus.
INTERAZIONI[modifica]
- Evitare l'uso concomitante di un ACE inibitore insieme al telmisartan
- FANS: Si consiglia cautela dal momento che i FANS (Farmaci antinfiammatori non steroidei) possono ridurre l’effetto antipertensivo degli antagonisti del recettore dell’angiotensina II. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (ad es. pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa) la co-somministrazione di antagonisti del recettore dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono la ciclo-ossigenasi può indurre un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta che è solitamente reversibile. Pertanto la co-somministrazione deve essere effettuata con cautela, soprattutto agli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere considerato il monitoraggio della funzionalità renale dopo l’inizio della terapia concomitante e quindi periodicamente.
- Non somministrare Aliskiren con Telmisartan nei pazienti con diabete
- Diuretici risparmiatori di potassio o integratori di potassio: Gli antagonisti recettoriali dell’angiotensina II come telmisartan, attenuano la perdita di potassio indotta dal diuretico. I diuretici risparmiatori di potassio quali spironolattone, eplerenone, triamterene o amiloride, integratori di potassio o sostitutivi salini contenenti potassio possono portare ad un significativo aumento del potassio sierico. Se l’uso concomitante è indicato a causa di documentata ipokaliemia, devono essere somministrati con cautela ed i livelli di potassio sierico devono essere monitorati frequentemente.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Gli effetti indesiderati connessi al Telmisartan non sono comuni. Tuttavia, in 1-10 pazienti su 1 000 si osservano i seguenti effetti indesiderati: infezione del tratto superiore dell’apparato respiratorio (raffreddore), tra cui infiammazione della gola e dei seni paranasali, infezione delle vie urinarie, tra cui infezione della vescica, anemia, ipercaliemia (livelli elevati di potassio nel sangue), depressione, insonnia, sincope (svenimento), vertigini, bradicardia (frequenza cardiaca bassa), ipotensione (bassa pressione del sangue), dispnea (problemi respiratori), tosse, dolori addominali, diarrea, dispepsia (bruciore di stomaco), flatulenza, vomito, iperidrosi (eccessiva sudorazione), prurito, eruzione cutanea, mialgia (dolori muscolari), dolore alla schiena, spasmi muscolari, compromissione renale (funzionalità renale ridotta), dolore toracico, astenia (debolezza) e aumento dei livelli di creatinina nel sangue (un indicatore della degradazione dei muscoli). L’ipotensione può essere più comune nei pazienti ai quali il Telmisartan è somministrato per prevenire problemi cardiovascolari.
Reazioni avverse gravi: reazione anafilattica ed angioedema che possono verificarsi raramente (meno di 1 caso per 1.000 pazienti) e insufficienza renale acuta.
