Trazodone
Indice
SPECIALITÀ
STRUCTURA
MECCANISMO D’AZIONE
il trazodone blocca i recettori 5HT2A post-sinaptici, inibendo solo debolmente la ricaptazione della serotonina. Esercita inoltre un deciso antagonismo sui recettori istaminergici ed a1-adrenergici ed una debole attività anticolinergica. quindi Il trazodone è un debole inibitore del reuptake della serotonina e della nordrenalina Il trazodone esercita azione ansiolitica, sedativo-ipnotica ed antidepressiva, solitamente senza provocare disfunzioni sessuali. Non dà nausea poiché blocca i recettori 5HT2.
INDICAZIONI
- depressione agitata, ansia, irrequietezza ed insonnia.
- Coadiuvante nella terapia del dolore.
- Impiegato a basso dosaggio, il trazodone è molto efficace nell’eliminare l’insonnia talora associata all’uso degli SSRI, specie di fluoxetina.
- Sono stati effettuati tentativi con efficacia dubbia nella terapia di bulimia, disturbo di panico e disturbo ossessivo-compulsivo.
- A dosi opportune puo aiutare chi soffre di mancata erezione ma se usato a lungo , puo dare impotenza .
CONTROINDICAZIONI
epilessia, gravidanza (I trimestre), allattamento.
Cautela in epatopatici, nefropatici e cardiopatici con disturbi della conduzione o blocco atrio-ventricolare di vario grado
DOSAGGIO
50-100 mg/die
METABOLISMO
Il trazodone viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, dando origine ad un metabolita attivo, la meta-clorofenilpiperazina (mCPP)
EFFETTI COLLATERALI
la sedazione è l’effetto indesiderato più comunemente riportato, anche se talora ricercato dal clinico, effetto che è riconducibile al blocco istaminergico ed a1-adrenergico. Altri frequenti effetti collaterali imputabili al blocco a1-adrenergico sono rappresentati dall’ipotensione posturale con tachicardia compensatoria, dalle vertigini, dalla cefalea e dall’inibizione dell’ejaculazione, reazioni che risultano più probabili entro le prime 4-6 h dall’assunzione del farmaco. Sempre ricondotto al blocco a1-adrenergico l’altro effetto collaterale di rilievo, ovvero il priapismo, un’erezione prolungata (oltre 3 h) e dolorosa che si verifica nel 1‰ dei pazienti sottoposti a terapia con trazodone. blandi effetti collaterali anticolinergici (xerostomia, stipsi, disuria, impotenza, deficit dell’accomodazione, diminuzione delle performance psicomotorie, indecisione, perdita di interesse, confusione, ostilità).
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE
probabile sinergismo sedativo con alcol, barbiturici, ansiolitici, ipnoinducenti ed altri farmaci neurodeprimenti.
Il trazodone ostacola l’attività antiipertensiva della clonidina e dell’a-metilDOPA, mentre potenzia l’azione antiipertensiva degli a1-antagonisti doxazosina e prazosina, di cui occorrerà riconsiderare il dosaggio.
Dimostrato un significativo incremento dei livelli plasmatici di fenitoina e digossina.
Da evitare l’associazione con farmaci dotati di proprietà anticolinergiche per il possibile sinergismo.
Sconsigliata la contemporanea assunzione di IMAO
