Trazodone

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

SPECIALITÀ

• Trittico
  • 30cpr 50mg, 30cpr 100mg monografia
  • 30cpr 75mg R.P, 30cpr 150mg R.P monografia
  • gocce 30ml 25mg/ml monografia
  • fiale IM EV monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Farmaco antidepressivo dotato di attività ansiolitica ed ipnotica.

I suoi effetti farmacologici sono dose-dipendenti; A dosaggi bassi il trazodone antagonizza i recettori 5HT_2a mentre a dosaggi piu alti (10-50 volte la dose necessaria per antagonizzare i recettori 5HT_2a) blocca i SERT, i recettori 5HT_2c e i recettori presinaptici α₂.

Nel terminale serotoninergico i SERT sono trasportatori che prendono la serotonina dall’esterno e la riportano all’interno del terminale, il blocco di questi trasportatori da parte del trazodone aumento del tono serotoninergico (azione simile a quella dei antidepressivi SSRI). Occorrono 150-600mg per inibire i SERT in modo da ottenere un effetto antidepressivo.

L'antagonismo del recettore per la serotonina 5HT_2c è noto per essere alla base del meccanismo d'azione di diversi antidepressivi, compresi trazodone, mirtazapina, alcuni antidepressivi triciclici e dell'Agomelatina.

L'antagonismo dei recettori α₂ presinaptici che controllano negativamente il rilascio di serotonina e di noradrenalina, aumenta il rilascio di questi due neurotrasmetitori.

Inoltre il trazodone a dosaggi intermedi (25–150 mg) esercita un antagonismo sui recettori istaminergici H₁ ed α₁ adrenergici che, sommandosi al blocco dei recettori 5HT_2a sono responsabili dell'effetto ipnotico del farmaco.

INDICAZIONI

• Depressione agitata, ansia, irrequietezza ed insonnia.
• Coadiuvante nella terapia del dolore.
• Impiegato a basso dosaggio, il trazodone è molto efficace nell’eliminare l’insonnia talora associata all’uso degli SSRI, specie di fluoxetina.
• Sono stati effettuati tentativi con efficacia dubbia nella terapia di bulimia, disturbo di panico e disturbo ossessivo-compulsivo.
• A dosi opportune puo aiutare chi soffre di mancata erezione ma se usato a lungo , puo dare impotenza .

CONTROINDICAZIONI

Epilessia, gravidanza (I trimestre), allattamento.

Cautela in epatopatici, nefropatici e cardiopatici con disturbi della conduzione o blocco atrio-ventricolare di vario grado

DOSAGGIO

Compresse:

• Adulti: all’inizio 75 - 150 mg al giorno somministrati con dosaggi ripetuti dopo i pasti. La dose serale deve essere assunta prima di coricarsi . La dose può essere aumentata fino a 300 mg al giorno, da assumersi in dosi ripetute, la cui porzione maggiore deve essere assunta al momento di coricarsi. Nei pazienti ospedalizzati la dose può essere ulteriormente aumentata fino a 600 mg al giorno in dosi ripetute.
• Anziani: nei pazienti molto anziani o in quelli defedati, la dose iniziale raccomandata è di 100 mg al giorno, somministrata con dosaggi ripetuti o in dose singola da assumere la sera. Questa dose potrà essere poi aumentata, come descritto nella posologia per gli adulti, secondo il giudizio del medico, in accordo alla tollerabilità ed efficacia. In generale dosi singole superiori a 100 mg dovrebbero essere evitate in questi pazienti. E’ comunque improbabile che siano necessari dosaggi superiori a 300 mg al giorno

METABOLISMO

Il trazodone viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, dando origine ad un metabolita attivo, la meta-clorofenilpiperazina (mCPP)

INTERAZIONI

Probabile sinergismo sedativo con alcol, barbiturici, ansiolitici, ipnoinducenti ed altri farmaci neurodeprimenti.

Il trazodone ostacola l’attività antiipertensiva della clonidina e dell’a-metilDOPA, mentre potenzia l’azione antiipertensiva degli a1-antagonisti doxazosina e prazosina, di cui occorrerà riconsiderare il dosaggio.

Dimostrato un significativo incremento dei livelli plasmatici di fenitoina e digossina.

Da evitare l’associazione con farmaci dotati di proprietà anticolinergiche per il possibile sinergismo.

Sconsigliata la contemporanea assunzione di IMAO

EFFETTI COLLATERALI

• la sedazione è l’effetto indesiderato più comunemente riportato, anche se talora ricercato dal clinico, effetto che è riconducibile al blocco istaminergico ed a1-adrenergico.

• Altri frequenti effetti collaterali imputabili al blocco a1-adrenergico sono rappresentati dall’ipotensione posturale con tachicardia compensatoria, dalle vertigini, dalla cefalea e dall’inibizione dell’ejaculazione, reazioni che risultano più probabili entro le prime 4-6 h dall’assunzione del farmaco.

• Sempre ricondotto al blocco a1-adrenergico l’altro effetto collaterale di rilievo, ovvero il priapismo, un’erezione prolungata (oltre 3 h) e dolorosa che si verifica nel 1‰ dei pazienti sottoposti a terapia con trazodone.

• Blandi effetti collaterali anticolinergici (xerostomia, stipsi, disuria, impotenza, deficit dell’accomodazione, diminuzione delle performance psicomotorie, indecisione, perdita di interesse, confusione, ostilità).

LINK CORRELATI

• antidepressivi
• SSRI
• NaSSA

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici	Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)  • Clomipramina (Anafranil)  • Imipramina (Tofranil)  • Nortriptilina (Noritren)  • Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina)	Citalopram (Elopram, Seropram)  • Escitalopram (Cipralex, Entact)  • Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)  • Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)  • Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)  • Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina)	Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)  • Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina)	Reboxetina (Edronax)  • Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina)	Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina)	Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina	Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici)	Mirtazapina (Remeron)  • Mianserina (Lantanon)
Altri	5-idrossitriptofano (Tript-OH)  • Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)  • Iperico (Nervaxon, Quiens)