Differenze tra le versioni di "Triptorelina"

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La Triptorelina è un decapeptide  sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine  endogeno ([[GnRH]]). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica.
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Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante), [[LH]] (ormone luteinizzante) e [[ICSH]] (ormone stimolante le cellule interstiziali del testicolo).
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Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una '''infusione continua''' di [[GnRH]] o di un analogo suo come la triptorelina , ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.
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Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.
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Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento.
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Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]].
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== INDICAZIONI ==
Carcinoma prostatico e mammario in fase metastatica avanzata
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*Trattamento del [[Carcinoma prostatico]]
 
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*Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa
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*[[Endometriosi]]
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*Fibromi uterini
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*Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
 
==CONTROINDICAZIONI ==
 
==CONTROINDICAZIONI ==
  
 
== POSOLOGIA ==
 
== POSOLOGIA ==
 
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*Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi
 
==AVVERTENZE==
 
==AVVERTENZE==
  

Versione delle 21:37, 21 feb 2012

SPECIALITÀ

  • Decapeptyl FL 3,75MG+2ML+1SIR, FL 11,25MG+2ML+1SIR

STRUTTURA

File:Triptorelina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante) e ICSH (ormone stimolante le cellule interstiziali del testicolo). Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo come la triptorelina , ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.


INDICAZIONI

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

  • Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

LINK CORRELATI

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