Triptorelina

SPECIALITÀ

• Decapeptyl FL 3,75MG+2ML+1SIR, FL 11,25MG+2ML+1SIR

STRUTTURA

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

MECCANISMO D’AZIONE

La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante) e ICSH (ormone stimolante le cellule interstiziali del testicolo).

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo come la triptorelina , ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

INDICAZIONI

• Trattamento del Carcinoma prostatico
• Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
• Endometriosi
• Fibromi uterini
• Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.

POSOLOGIA

• Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi

EFFETTI COLLATERALI

Uomini:

• Molto comuni: Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore.
• Comuni: Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile

Donne:

• Molto comuni: Mal di testa, riduzione della libido, disturbi del sonno, dismenorrea, emorragie a livello genitala (menorragia, metrorragia), sindrome da iperstimolazione ovarica, Secchezza vulvo-vaginale, iperidrosi, vampate di calore.
• Comuni: Nausea, aumento di peso, dolore e infiammazione al sito di iniezione, dolore al seno, artralgia e spasmi muscolari

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