Tropisetron
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Indice
SPECIALITÀ
- Navoban
- fiale IV da 2mg monografia
- 5cps 5mg, fiale SC EV 5mg monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Il Tropisetron è un potente antagonista altamente selettivo dei recettori 5HT3 della serotonina, responsabili dell’insorgenza dell’emesi da chemioterapia e post-operatoria.
La serotonina infatti è uno dei mediatori più importanti della nausea e del vomito da chemioterapia. I recettori 5-HT3 sono localizzati perifericamente sulle terminazioni delle fibre afferenti vagali e centralmente nell'area postrema.
la serotonina, liberata dalle cellule enterocromaffini dell’intestino in seguito al trattamento con farmaci citotossici, interagirebbe con I recettori 5-HT3, presenti sia nel canale gastroenterico che nel SNC, causando l'attivazione del riflesso emetico.
Il Tropisetron antagonizza questo legame prevenendo il senso di nausea e vomito
INDICAZIONI
- Prevenzione e controllo dell'emesi acuta e ritardata da chemioterapia altamente emetizzante o moderatamente emetizzante
- Profilassi e trattamento della nausea e vomito postoperatori.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al principio attivo o ad altri antagonisti dei recettori 5-HT3
- Gravidanza e allattamento
POSOLOGIA
- Chemioterapia:
- Giorno 1, ovvero ogni giorno in cui si somministrano gli agenti antitumorali: 5 mg (1 fiala), diluiti in 100 ml di liquido per infusione endovenosa lenta (in almeno 15 minuti) immediatamente prima di inziare la chemioterapia oppure 5 mg (1 fiala) in 1 ml da somministrare per via sottocutanea circa 30 minuti prima di iniziare la chemioterapia.
- Giorni successivi (2-6): 5 mg/die per via orale (1 capsula/die) o 5 mg/ml per via sottocutanea. In caso di somministrazione orale il farmaco deve essere assunto al mattino, al risveglio, a stomaco vuoto ed almeno 1 ora prima di ingerire il cibo. Se necessario, invece della capsula da 5 mg, si può somministrare per via orale il contenuto di 1 fiala da 5 mg, diluito con succo di arancia o bevande a base di cola. La via sottocutanea può essere utilizzata nel caso in cui la presenza di nausea impedisca la somministrazione per via orale.
- Nausea e vomito postoperatorio:
- Profilassi:5 mg in infusione endovenosa di breve durata (15 minuti) o 5 mg in 1 ml da somministrare per via sottocutanea circa 15 minuti prima di effettuare la chiusura della ferita chirurgica nel primo caso e circa 30 minuti prima nel secondo
- Trattamento: 5 mg per via orale o per via sottocutanea se è presente solo nausea; 5 mg per infusione endovenosa in caso di comparsa di vomito.
AVVERTENZE
- ipertensione non controllata: In pazienti con ipertensione non controllata, dosi giornaliere di Tropisetron maggiori di 10 mg devono essere evitate poichè possono causare un ulteriore aumento pressorio.
- Uso in pazienti cardiopatici: Sono state riportate modifiche elettrocardiografiche incluso prolungamento dell’intervallo QT con altri antagonisti dei recettori 5-HT3. Si deve porre attenzione nei pazienti con disturbi del ritmo cardiaco o della conduzione o sotto trattamento con farmaci antiaritmici o farmaci che prolungano l’intervallo QT.
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
I più comuni sono cefalea, vertigini, stitichezza, diarrea e reazioni di ipersensibilita' con arrossamenti cutanei in seguito a somministrazione sottocutanea o endovenosa
