Vareniclina

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SPECIALITÀ

• Champix 11cpr 0,5mg+14 cpr 1mg, 28cpr 1mg / 56 cpr 1mg. Riassunto EMA , monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Le persone che fumano acquisiscono una dipendenza dalla nicotina, una sostanza chimica contenuta nel tabacco. La nicotina agisce sul sistema nervoso dove si lega ai recettori ai recettori nicotinici α4β2, determinando il rilascio di un trasmettitore chimico, la dopamina, che gioca un importante ruolo nel piacere derivante dal fumo.

Vareniclina si lega con elevata affinità e selettività ai recettori nicotinici neuronali dell’acetilcolina α4β2, dove agisce con un duplice effetto:

• Come agonista parziale, con un’efficacia intrinseca inferiore a quella della nicotina, contribuendo in tal modo ad alleviare i sintomi del desiderio compulsivo e dell’astinenza
• Come antagonista in presenza di nicotina, ostacolando quindi il legame nicotinico e riducendo gli effetti del piacere legato al fumo.

INDICAZIONI

• Varenicline è indicato per la cessazione dell’abitudine al fumo negli adulti.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità alla Vareniclina

POSOLOGIA

Vareniclina deve essere usato da pazienti motivati a smettere di fumare e che inoltre ricevono una consulenza aggiuntiva e di sostegno. Il paziente deve innanzitutto stabilire una data per smettere di fumare. Il trattamento con Vareniclina deve essere iniziato 1-2 settimane prima di questa data. I pazienti che non intendono o che non sono in grado di stabilire una data precisa entro una o due settimane possono comunque ricevere il trattamento e, in un secondo tempo, fissare la data per smettere di fumare entro cinque settimane dall’inizio della terapia.

La terapia con Vareniclina dura 12 settimane. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua.

Nel corso della prima settimana il paziente assume una compressa da 0,5 mg una volta al giorno, per tre giorni, per poi proseguire con una compressa da 0,5 mg due volte al giorno per quattro giorni. Nelle restanti 11 settimane di terapia, il paziente prende una compressa da 1 mg due volte al giorno.

Il dosaggio può essere ridotto nei pazienti che non tollerano il medicinale o che soffrono di problemi renali.

Dopo 12 settimane di trattamento, se il paziente ha smesso di fumare, il medico può decidere di continuare il trattamento per un ulteriore ciclo di 12 settimane.

INTERAZIONI

• Substrati del CYP1A2: Le modificazioni fisiologiche che derivano dalla cessazione dell’abitudine al fumo, con o senza trattamento con Vareniclina, possono alterare la farmacocinetica o la farmacodinamica di alcuni medicinali per i quali può essere necessario un aggiustamento del dosaggio (ad esempio teofillina, warfarin e insulina). Poiché il fumo induce il citocromo CYP1A2, la cessazione dell’abitudine al fumo può determinare un incremento dei livelli plasmatici dei substrati del CYP1A2.

EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati più comuni riscontrati con Champix (osservati in più di 1 paziente su 10) sono nausea, insonnia, alterazione dell’attività onirica (sogni) e mal di testa.